医科大学药物化学全套精品课件
1303页1、药物化学MedicinalChemistry何明华 第一章绪论 Introduction 本章主要内容 一 药物化学的研究对象和任务二 药物化学的历史三 药物的命名四 如何学习药物化学 一 药物化学的研究对象和任务 一 药物化学的研究对象 二 药物化学的研究任务 一 药物化学的研究对象 药物特殊化学品 用来预防 治疗 诊断疾病 或为了调节人体生理机能 提高生活质量 保持身体健康 药品的法律定义 指用于预防 治疗 诊断人的疾病 有目的的调节人的生理机能并规定有适应症 用法和用量的物质 包括中药材 中药饮片 中成药 化学原料药及其制剂 抗生素 生化药品 放射性药品 血清疫苗 血液制品和诊断药品等 药品管理法57条 药物的特性 物质性特殊化学品生物活性 预防 治疗 诊断疾病 调节人体生理机能 药物的物质性 化学本质 分子式 分子量 化学结构 性状 理化性质 不是精神的 虚幻的 阿司匹林C9H8O4MW 180 2 药物的生物活性 药理作用 治疗作用 毒副作用 药物的分类 按作用部位分类 作用于外周神经的药物 作用于中枢神经的药物 按治疗疾病分类化学治疗药 抗肿瘤药物 二 药物化学的研究内容
2、药物化学定义药物化学是一门发现与发明新药 合成化学药物 阐明药物化学性质 研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科 MedicinalChemistryPharmaceuticalChemistry 交叉学科 药物化学是化学和生命学科的交叉学科 药物化学是药学领域各学科的带头学科 化学 生命科学 医学 药理学 病理学 微生物学 基因组学 药物化学 药理学 药物代谢动力学 药事管理学 毒理学 生物化学 药物分析学 药剂学 执业药师资格考试 本科生毕业后工作三年可考专业知识一100分药物化学50分药剂学50分专业知识二100分药物分析50分药理学50分 二 药物化学的主要任务 1 为有效利用现有化学药物提供理论基础 为剂型的选择 临床合理用药 药物的分析检验奠定化学基础 药物的保存提供指导 2 为化学药物的生产提供经济合理的方法和工艺 研究药物合成路线及生产工艺条件 提高合成设计水平 研制新原料 新工艺 新技术 新方法和新试剂是药物化学另一项基本任务 化学制药工艺学 药物合成设计 3 探索研究开发新药的途径和方法 创制新的化学药 当今药物化学的首要任务 二药物化学的历史 一 药物
3、化学的起源 二 化学药物的发展 一 药物化学的起源 1 起源于古代的炼丹术 炼金术 2 做为一门学科始于19世纪19世纪初从植物中寻找有效成份 3 19世纪中期有机化学的发展 慢慢促使其发展成一门独立学科 1868年第一次提出化学结构与生理活性有一定联系提出了化学治疗 Chemotherapy 的概念1878年提出了受体 Receptor 概念提出了药效基团的概念 二 化学药物的发展 药物的发展可分为 发现阶段 Discovery 发展阶段 Development 设计阶段 Design 药物发现阶段 Discovery 时间 19世纪末 20世纪30年代特征 从动物植物体内分离 纯制和测定许多天然产物 这些天然产物具有某种生理或药理活性 直接被用作药物 二 化学药物发展阶段 Devolopment 时间 20世纪30年代 20世纪60年代特征 合成药物大量涌现 药物发展的黄金时期 1 发展药物化学的一些基本原理 电子等排原理 拼合原理 前药原理 总结了发现新药的基本方法 药物发展阶段 Devolopment 2 发展了寻找新药的途径方法 利用先导化合物寻找新药 从药物的代谢产物中寻找
4、新药 根据代谢拮抗原理寻找新药 从药物的副作用寻找新药 根据药物的作用靶点寻找新药 发展阶段 药物安全性问题 致癌 致畸 致突 沙利度胺 thalidomide 俗称反应停 本有良好的镇静作用 但有致畸作用 曾造成数千例畸胎 在药物发展史上是沉痛的教训 手性异构体 S 异构体致畸R 异构体不致畸沙利度胺邻苯二甲酰谷氨酸 药物发展阶段 Devolopment 4 药物作用靶点 受体 离子通道 酶 核酸 蛋白质 常见与受体有关的药物 常见与受体有关的药物 常见与受体有关的药物 酶的活性中心 酶的催化作用 常见与酶有关的药物 常见与酶有关的药物 钾离子通道 药物的设计阶段 Design 时间 20世纪70年代 特点 多学科性和综合性1 合理药物设计 依据生物化学 酶学 分子生物学及分子遗传学等领域的研究成果 针对这些基础研究所揭示的包括 酶 受体 离子通道及核酸等潜在的药物作用靶位 以及对其结构 功能的深入了解 并参考内源性配体或天然底物的化学结构特征设计新的药物分子 以发现作用于靶点的药物 合理药物设计分为直接设计和间接设计两种直接药物设计 在已知靶物质三维结构的前提下 运用定向设计原理
5、根据靶物质的结构要求利用计算机图形学的研究 直接设计新药分子 间接药物设计 在靶物质结构未知的情况下 利用药物分子与靶物质的互补性 探索一系列已知药物的三维结构与生物活性的定量关系 反推出靶物质的结构 从而设计新药 药物的设计阶段 Design 2 组合化学 通过设计利用固相合成的手段在同一时间内合成大量的不同结构顺序或不同取代基及取代位置的化合物 建立起分子多样性的化学库 这样的化学库结合高通量筛选技术 进行大范围 快速 高速的活性筛选 以发现和寻找新的药物 新化合物的设计及合成 现有有机化合物 如染料 植物提取物 体内外动物模型进行初筛 进一步药效学试验进一步药理学实验 对先导化合物进行结构修饰 临床试验 药物 传统的新药研究与开发模式 先导化合物天然产物 大量筛选 文献专利 新化合物的合成 结构分析和化合物设计SA推测新类似物的预测全新设计 生物活性测定及药效学实验 配体3D结构QSAR 受体模建 3D QSAR 配体 受体三维结构 同源蛋白模建 配体 受体三维结构X RAYNMR 生物信息学和组合化学 临床前研究 理化性质 3D小分子库 分子生物学受体蛋白质克隆 表达等 生物化
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