南开大学20春学期《药物设计学》在线作业

1、南开大学20春学期药物设计学在线作业试卷总分:100 得分:100一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)1.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔答案:C2.不属于经典生物电子等排体类型的是：A.基团反转B.四取代的原子C.二价原子和基团D.三价原子和基团E.一价原子和基团答案:A3.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？A.剑桥晶体数据库B.NCIC.AldrichD.ACD答案:C4.分子膜的基本结构理论是A.液晶体的脂质双层B.流动镶嵌学说C.微管镶嵌学说D.分子镶嵌学说答案:B5.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：A.立体位阻增大B.生物电子等排替换C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞D.增加反应活性E.供电子效应答案:B6.哪种药物是钙拮抗剂？A.西地那非B.茶碱C.维拉帕米答案:C7.非甾类抗炎药的作用机制是：A.二氢叶酸还原酶抑制剂B.磷酸二酯酶抑制剂C.前列腺素环氧化酶抑制剂D.HMG-CoA还原酶抑制剂E.ACE抑制剂答案:C8.哪种信

2、号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？A.gamma-氨基丁酸B.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.甲状腺素答案:C9.药物与受体相互作用的主要化学本质是A.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合B.分子间的静电结合C.分子间的共价键结合答案:A10.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？A.VDRB.RXRC.PRD.PPAR(gamma)E.AR答案:E11.酸类原药修饰成前药时可制成：A.醚B.酯C.磷酸酯D.偶氮E.亚胺答案:B12.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：A.上述所有功能基B.-OHC.-O-D.-NH2E.-COOH答案:C13.下列药物中属于前药的是：A.阿糖腺苷B.维拉帕米C.甲硝唑酯D.氨苄西林E.氢化可的松答案:A14.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：A.金属络合B.酰化反应C.烷基化D.氢键缔合E.形成希夫碱答案:D15.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？A.5%B.20%C.2%D.10%E.1%答案:E16.哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？A.趋化因子B.乙酰胆碱C.5-羟色

3、胺D.胰岛素答案:B17.两个相同或不同的药物经#连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。A.离子键B.水合C.氢键D.分子间作用力E.共价键答案:E18.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：A.非共价结合的酶抑制剂B.过渡态类似物C.类肽类似物D.共价结合的酶抑制剂E.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂答案:D19.下列药物属于前药的是：A.lovastatinB.lisinoprilC.losartanD.enalaprilE.epinephrine答案:D20.PPAR(alpha)的天然配基为：A.雌二醇B.噻唑烷二酮C.十六烷基壬二酸基卵磷脂D.全反式维甲酸E.8-花生四烯酸答案:E21.定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：A.米氏方程B.Hansch方程C.Free-Wilson方程D.CoMFA方程答案:A22.约85%的药物，其logS值为：A.小于-6B.大于5C.大于-1D.-15之间E.-1-5之间答案:E23.下列说法错误的是：A.生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，

4、能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。B.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。C.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。D.Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。答案:A24.以下哪一结构特点是siRNA所具备的？A.5-端磷酸B.3-端磷酸C.5-端羟基D.一个未配对核苷酸E.单链核酸答案:A25.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？A.西地那非B.茶碱C.维拉帕米D.己酮可可碱E.arofylline答案:A二、多选题 (共 25 道试题,共 50 分)26.软类似物设计的基本原则是：A.软类似物结构中具很多代谢部位B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。C.易代谢的部分处于分子的非关键部位D.整个分子的结构与先导物差别大E.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性答案:BC

5、E27.软药的设计方法有：A.以无活性代谢物为先导物B.活化软药的设计C.使刚性分子变为柔性分子D.通过改变构象设计软药E.软类似物的设计答案:ABE28.下列受体哪些属于细胞核受体？A.过氧化物酶体增殖因子活化受体B.趋化因子受体C.血管紧张素受体D.维甲酸受体答案:AD29.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬答案:ABCDE30.天然产物化合物库包括：A.萜类B.维生素类C.糖类D.甾体类E.前列腺素类答案:ABCDE31.下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：A.康力龙B.比卡鲁胺C.醋酸环丙孕酮D.甲基睾丸素E.卡索地司答案:BCE32.被动转运（passive transport）又称:A.顺梯度转运B.逆梯度转运C.下山转运D.上山转运答案:AC33.组合生物催化使用的生物催化剂有：A.高特异性催化剂B.立体特异性催化剂C.多功能催化剂D.区域选择性催化剂E.低特异性催化剂答案:AE34.下列属于钙拮抗剂的药物有：A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明答案:ABD35.理想的药物-载体偶联物的设计要

6、求描述正确的是：A.药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子B.药物与载体之间的化学键一般为非共价键C.偶联物自身无药理作用D.偶联物自身应无毒性及抗原性E.偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体答案:ACDE36.羧酸类原药修饰成前药时可制成：A.醚B.酰胺C.酯D.缩酮E.亚胺答案:BC37.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？A.避免出现回文序列B.有义链3-端为A或UC.有义链3位为A，10位为UD.有义链19位为AE.序列中G/C含量在30%52%答案:ABCDE38.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：A.高通量筛选B.逆推解析法C.质谱技术D.荧光染色法E.HPLC答案:BD39.下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？A.阿昔洛韦B.西多福韦C.更昔洛韦D.恩替卡韦E.去羟肌苷答案:ABC40.Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3

7、D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构答案:ABCDE41.限制性氨基酸取代物有：A.D-氨基酸B.alpha,alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸答案:ABD42.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：A.芳香环一般不能作为药效团元素B.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选C.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性D.可研究靶点与配体结合能答案:BC43.亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？A.还加成反应B.缩合反应C.氧化反应D.亲和加成反应E.中和反应答案:ABD44.下列哪些说法是正确的？A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。答案:

8、ACE45.下列哪些药物是前体药物：A.氯霉素棕榈酸酯B.睾丸素-17-丙酸酯C.氟奋乃静庚酸酯D.盐酸甲氯芬酯E.环磷酰胺答案:ABCE46.变构调节的特点是A.酶分子多有调节亚基和催化亚基B.变构调节都产生负效应，即降低反应速度C.变构调节都产生正调节，即加快反应速度D.变构体与酶分子上的非催化部位结合E.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构答案:ADE47.下列属于抗感染药物作用靶点有：A.腺苷脱氨基酶B.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶C.粘肽转肽酶D.甾体5alpha-还原酶E.拓扑异构酶II答案:BC48.下列不正确的说法是：A.靶向药物是软药的一种特殊形式B.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段C.孪药实际上就是软药D.孪药分子常常可产生明显的协同作用E.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用答案:ACE49.Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？A.立体效应B.共轭效应C.电性效应D.疏水效应E.诱导效应答案:BCE50.下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？A.齐多夫定B.司他夫定C.拉米夫定D.阿巴卡韦E.去羟肌苷答案:ABCDE远程教育复学科的教学和研究工作有利于总结我国远程教育的实践经验并进行理论概括和创新，开创开放与远程教育的中国模式和中国学派，为世界制远程教育的繁荣和发展作出我们的贡献;有利于借鉴世界各国远程教育的实践经验和理论研究成果，使我国远程教育学科理论研究和教学的起点高、成效快;同时，将有利于更好百地以理论指导教育决策。这是因为，远程教育度已经成为世界各国教育发展新的增长点，旅得了国际社会和教育界的关注，成为各国教育决策的新的热点

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