药理学复习资料:药理总结(楷体为笔记和补充部分+不足之处....
72页1、期中药理总结在进入临床之前只能叫化合物,不能叫药Pharmacology:研究药物与机体相互作用的规律和原理的学科 药物的作用和作用机制(药效),机体对药物的处置代谢(药代)Drugs:prevent; diagnose; treat disease能够影响生物机体的生理功能和生化过程,用于疾病的预防、诊断和治疗的物质药物产生作用的前提条件: A:到达作用部位 B:在作用部位有一定的浓度 C:在作用部位维持一定的时间被动转运(passive transport;passive diffusion)(大多药物,因非人体所必需)药物依赖于膜两侧的浓度差,从浓度高的一侧向浓度低的一侧进行,通过脂质或孔道的扩 散性运动,又称“下山转运”或“顺梯度转运”。被动转运的特点: 不耗能 无饱和性,与其他以被动转运方式转运药物之间无竞争性抑制转运的速度依赖于细胞膜两侧的浓度差,当膜两侧的药物浓度达到平衡时转运停止脂溶性强的非解离型药物分子容易跨膜转运 影响因素:浓度差,膜两侧药物的浓度差越大转运越多药物的分子大小,分子越小,药物越易透过膜脂溶性,脂溶性越大,药物越易透过膜解离度,解离度越小,药物越易透过
2、膜pKa:即药物在 50解离时的溶液 pH 值。各药物的 pKa 值是一定的。当 pH 和 pKa 的差值以数学值增减时解离型药物和非解离型药物的浓度比值以相应的指数值 变化主动转运 (active transport;carrier mediated-transport)药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动,与膜两侧的药物浓度无关,可从低浓 度的一侧向高浓度的一侧转运。特点耗能 需要有载体 有特异性,转运能力有饱和性 有竞争性抑制可逆浓度差转运吸收 Absorption静脉点滴/注射无吸收过程药物自体内或给药部位,经过细胞等组成的屏蔽膜进入血液循环的过程。大多数药物的吸收过程为被动转运,少数属于主动转运。大多数药在肠道吸收,食物对一些药有影响;胰岛素不能口服影响吸收的因素:1.药物的理化性质:分子量 ,脂溶性 ,极性 ,=吸收2.给药途径:吸收速度:吸入舌下直肠肌肉皮下口服皮肤3.药物的剂型固体剂型, 片剂, 胶囊剂 液体剂型, 溶液剂, 注射剂 外用剂型, 软膏剂, 霜剂, 滴眼剂特殊剂型, 速释, 缓释和控释制剂, 脂质体制剂4.给药部位的状况 局部血流量 供吸收的面积药物
3、与吸收表面接触的时间5.生物利用度( Bioavailability ) 指不同的药物制剂给药后其中能被吸收进入血液循环的药物的相对分量及速度,以 吸收的百分率表示。 它可以反映不同药物剂型及在不同生理或病理条件下应用同一药物剂型可能产生不 同的血药浓度和生物利用度。(用 AUC 计算)影响生物利用度的因素首关效应(First pass effect)只有经胃肠道才有,舌下直肠无药物的解离度 化学不稳定性 药物的配方有机磷慢性中毒,若有小剂量药物使用,可造成急性发作(有机磷抑制胆碱酯酶)生物等效性(bioequivalency) 指在同样试验条件下试验制剂和对照标准制剂在药物的吸收程度和速度的统计学差异。 首关消除 (First-pass elimination) 某些药物在通过肠粘膜和肝脏时,部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少;2. 血浆蛋白结合药物吸收入血后首先与血浆蛋白结合成结合型药物,未被结合的称游离型药物(肝功能障碍者血浆蛋白合成减少,发挥作用的游离型浓度增高,而肾功能障碍者游离 型排出速率减缓,故需慎用血浆蛋白结合率高的药物)结合型药物的特点:可逆性结合,特异性低,
4、有竞争性抑制现象置换现象:药物 A&B 联合使用,两个结合率均下降,药理活性增高(二者用同一结合位点)。如:双香豆素(体内抗凝,支架,换瓣膜用,99%)保泰松(解热镇痛,98%)二者同用,使双香豆素的 100%200%,强化抗凝效果,引起出血 磺胺异恶唑可置换出血浆蛋白结合的血红素,造成新生儿致死性黄疸 暂时失去药理活性 使药物的作用时间延长,不易穿透毛细血管壁,血脑屏障及肾小球滤膜 不影响主动转运,但不能进行被动转运3:分布 distribution 指血液循环中的药物向组织间液和细胞内液的转运过程。 大部份药物的分布属于被动转运, 少数药物属于主动转运, 使药物可较多集中于特定组织器官中而形成较高的血药浓度.药物分布的速度和程度与药物的血药浓度及靶组织中浓度密切相关, 亦与药物的药理 作用相关, 它是决定药物能否产生药理效应的关键地高辛(digoxin)必须分布到心肌细胞才能发挥其正性肌力作用。因此,如果检测能出靶组织的药物浓度, 则更能说明药物浓度和药理效应之间的相关性.治疗出血性心衰,对心脏产生正性作用,作用于心肌的 Na-K-ATPase(与肌肉,脑中的不同)影响分布的因素:
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