丙酸倍氯米松福莫特罗治疗哮喘的药理学基础-20140313_ppt课件
38页1、丙酸倍氯米松/福莫特罗 治疗哮喘的优秀药理学基础,吸入性糖皮质激素丙酸倍氯米松 的优秀药理特性,ICS与临床相关的药理特性,Tamm M, et al. Respir Med 2012; 106(S1):S9-S19.,丙酸倍氯米松代谢为活性产物17-单丙酸倍氯米松,丙酸倍氯米松是受体亲和力低的前体药物,95%的丙酸倍氯米松吸入后在肺内迅速被酶水解为活性代谢物17-单丙酸倍氯米松,最终水解为无活性的倍氯米松。,Daley-Yates PT, et al. Br J Clin Pharmacol 2001; 51:400-9.,丙酸倍氯米松经肺部和吞咽两条途径进入系统循环,Derendorf H, et al. Eur Respir J 2006; 28:1042-50.,肺部沉积 (10-50%),肺,自肺 完全吸收,系统循环,系统副作用,首过失活,肝,自胃肠道 吸收,胃肠道,吞咽 (50-90%),口咽部沉积,口服可生物利用部分,17-BMP水解速度远比21-BMP快,因此36-48h后,血中只能见到21-BMP和B,BDP和17-BMP无法检测出,丙酸倍氯米松经吞咽入血后的水解过程
2、,吞咽入血后,丙酸倍氯米松水解速度较慢(半衰期4.7h),BDP,17-BMP,21-BMP,酯交换作用,(第1小时内约10%),B,Wurthwein G, er al. Biopharm Drug Dispos 1990; 11(5):381-94.,丙酸倍氯米松半衰期短于布地奈德和氟替卡松, 系统风险低,Derendorf H, et al. Eur Respir J 2006; 28:1042-50.,半衰期(h),丙酸 倍氯米松,布地奈德,环索奈德,des- 环索奈德,氟尼缩松,氟替卡松,糠酸 莫米他松,曲安奈德,丙酸倍氯米松系统清除率快,优于布地奈德和氟替卡松,可降低潜在的系统作用,Derendorf H, et al. Eur Respir J 2006; 28:1042-50.,系统清除率(L/h),丙酸 倍氯米松,布地奈德,环索奈德,des- 环索奈德,氟尼缩松,氟替卡松,糠酸 莫米他松,曲安奈德,丙酸倍氯米松对肾上腺皮质的抑制作用显著低于氟替卡松,与布地奈德类似,Lipworth BJ, et al. Arch Intern Med 1999; 159:941-55
3、.,0.2,0.4,0.8,1.6,2.0,激素剂量(mg/d),0,20,40,60,80,100,尿皮质醇抑制率(%),氟替卡松,丙酸倍氯米松,曲安奈德,布地奈德,P0.05 氟替卡松 vs. 丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松、曲安奈德、布地奈德之间无显著差异,一项荟萃分析,纳入27项研究,评估吸入性糖皮质激素治疗的全身不良反应。,丙酸倍氯米松不影响哮喘患者身高发育,Allen DB, et al. J Allergy Clin Immunol 1994; 93(6):967-76.,0.00,1.20,2.40,3.60,4.80,6.00,0.00,180.00,360.00,540.00,720.00,900.00,-0.700,-0.400,-0.100,-0.200,0.500,0.800,1.100,无身高损害,有身高损害,效果,中位持续时间(年),中位剂量(g),丙酸倍氯米松持续治疗时间久与无身高损害显著相关(r=+0.273,Z=1.977,P=0.0240),丙酸倍氯米松治疗剂量高与无身高损害显著相关(r=+0.263,Z=2.144,P=0.0160),一项荟萃分析,纳
4、入包含810例哮喘患者的21项研究,评估糖皮质激素对哮喘患者身高的影响。,丙酸倍氯米松激素等效剂量与氟替卡松类似 低于布地奈德,Global Initiative for Asthma. Global strategy for asthma management and prevention. Updated 2012.,丙酸倍氯米松经肺吸入后的水解过程,Wurthwein G, er al. Biopharm Drug Dispos 1990; 11(5):381-94.,BDP,17-BMP,丙酸倍氯米松被支气管上皮细胞吸收后,在肺细胞的细胞液中,快速水解为17-单丙酸倍氯米松(半衰期10.4min),B,17-BMP在肺细胞液中的稳定性较高,即使存在酶的情况下也保持稳定,2h内仅有10%水解为B,保证长效抗炎,丙酸倍氯米松肺部生物利用度高,作用强,Tamm M, et al. Respir Med 2012; 106(S1):S9-S19.,肺部生物利用度(%),丙酸倍氯米松,布地奈德,环索奈德/ des-环索奈德,氟替卡松,糠酸莫米他松,丙酸倍氯米松可在肺内形成“蓄水池”,延长
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