医学课件antifungal
21页1、Antifungal Agents,Fen-Fei Gao,Overview,Fungal infections classification: Superficial infections: Ringworm (tinea) skin and mucous membrane. Incidence rate is high. Systemic infections: Candida albicans opportunist infections. Fatality rate is high. Antifungal agents classification: Antibiotics: Amphotericin B; Azole: Ketoconazole; Allylamine: Terbinafine; Pyrimidine: Flucytosine.,Antibiotic Antifungal Drugs,Polyenes: Amphotericin B, NystatinNon-polyenes: Griseofulvin,Amphotericin B,Produced by S
2、treptomyces nodosus. Amphoteric polyene macrolide. Pharmacological Effect: broad-spectrum Mechanism: binds to ergosterol in fungi (cholesterol in humans and bacteria) to form pores,Pharmacokinetics: Poorly absorbed from the gastrointestinal tract. More than 90% bound by serum proteins. Metabolized in liver, excreted slowly in the urine.,Adverse Effects: Infusion-Related Toxicity: fever, chills, muscle spasms, vomiting, headache, hypotension. Slower Toxicity: Renal toxicity K+, Mg2+ Anemia: eryth
3、ropoietin (促红细胞生成素) Abnormalities of liver function Neurologic sequela Announcements: Administration in advance of NSAIDs and Antihistamine drug, Glucocorticoid Periodic Monitoring,Liposomal Amphotericin B,Lipid preparations reduce toxicity without sacrificing efficacy.Lipid formulations distributes mostly in reticular endothelial tissue (liver, spleen, lung), but less in kidney.,Nysfungin,Like Amphotericin B and has same mechanism of action. Too toxic for parenteral administration, and is only
4、used topically (局部). Not absorbed from skin, mucous membranes, or the gastrointestinal tract, so little significant toxicity.,Griseofulvin,Derived from a species of penicillium. Fungistatic drug (抑菌剂). Insoluble. Administered in a microcrystalline form only using in the systemic treatment of dermatophytosis (脚癣). Deposited in newly forming skin where it binds to keratin (角蛋白), protecting the skin from new infection.,Azoles,Synthetic compounds. Classification: according to the number of nitrogen
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