中药化学成分概况与研究进展(00001)教学教案.ppt

单击此处编辑母版标题样式单击此处编辑母版副标题样式*1中药(天然药)有效成分研究概况与进展中药（天然药）的历史与有效成分研究n一、19世纪来天然药发展趋势n重视（1900年前）：四大传统医药体系为主流医学体系n低潮（19101960年）：合成药物的兴起；西医药成为主流医学体系n重视（1970年后）：重新评价中药、天然药的医学地位n二、转折点n三、原因n合成药物自身存在的不足；n疾病谱与医学模式的改变；n中药天然药的潜力与优势n四、中药天然药国际市场的现状二、国际研究概况n1天然药物化学的起源n2发展历程n主要领域:挥发油、有机酸、生物碱、黄酮n3. 研究的成就n中药基础药性理论研究n 四气五味n 归经n 升降沉浮n 毒性n 功效n中药应用药性理论研究 n 炮制n 配伍n 采收贮存n 制剂主要研究方向和成就n一、抗肿瘤（antitumor ,anticancer）n紫杉醇(taxol)及其类似物ntaxolC47H51NO14 二萜生物碱各类活性成分研究喜树碱(camptothecine CPT)及其衍生物CPT抗癌活性高但对泌尿系统及消化系统毒副作用大.后开发出毒副作用小的衍生物如HCPT,CPT11(irrnotecan),TPT(topotecan),RFS2000等.都有良好的抗肿瘤作用.长春花生物碱三尖杉生物碱高三尖杉酯碱苦参生物碱及吗特灵注射液苦参碱 氧化苦参碱萜类斑蝥素莪术醇榄香烯n番荔枝内酯类n鸦胆子油及其静脉注射剂n薏苡仁油及康莱特注射液:双向抗癌作用.n多糖类:槐耳多糖、香菇多糖、灰树花多糖n马蔺子甲素,马蔺子乙素,马蔺子丙素n有抗癌和放疗增敏作用,具无骨髓抑制作用.n总合草苔虫内酯n靛玉红及其衍生物2.抗心血管疾病药物n北豆根:蝙蝠葛碱(dauncine) n葛根总黄酮n芹菜甲素n银杏内酯n丹参酮A n黄山药皂苷n蒺藜总皂苷n人参皂苷、三七皂苷、匙羹藤皂苷、生藤皂苷3.抗HIV活性产物n（1）生物碱：nBucbeuaviaCapitafa叶子中发现黄酮生物碱，其结构为nEnodie roxburghiana中发现五种喹啉生物碱，其中三种结构如下：n从钩藤属植物Ancistrcladus addreviatusmichellamineAandBn栗树碱n原小檗碱n吐根碱n九节碱磺酸盐n苯并非啶类（2）、萜类Maprouneaafricana中发现六个五环三萜我国从华东水杨梅中分得六个有抗HIV作用的三萜n穿心莲中的DASMn华中五味子的nigranoicacidn甘草皂苷硫酸酯化后抑制HIV效果可提高4倍。

n棉酚n大豆皂苷类（3）黄酮类ChrysanthemummorifolimRamar中的多种黄酮类化合物有抗HIV活性：当R1=rhaglu时活性最小 R1=gal时活性最大 当R1=R3=R5=R6=R7=R8=OH时活性最小当R5=OH而其它为H时活性最大当取代基均为-OH时活性最小 当没有取代时其活性最大n桑色素n山柰酚n黄芩苷、黄芩黄素n野黄芩苷（4）多糖n硫酸酯化箬叶多糖n岩澡糖n海红海澡中分出的硫酸化胞壁多糖n紫花地丁、空心莲子草、夏枯草中的硫酸化多糖n石蒜科植物分出的甘露糖特种外源凝集素nn（5）香豆素与木脂素类：鸡血藤中分得四个活性木脂素n（6）甾体n（7）不饱和脂肪酸n（8）其它4、抗老年痴呆症（AD）药物（1）作用于胆碱系统药物n石杉碱甲（huperzine A）、希普林加兰他敏（Galatamine）n蛇床子素（Osthol ） n 酒石酸庚基毒扁豆碱（2）影响自由基代谢nn银杏叶提取物（Egb）n褪黑素（melatomin）n金丝桃苷(hynerin)n五味子酚(3)作用于N甲基D门冬氨酸受体n黄皮酰胺（clansenamide）n(4)钙离子拮抗剂n蝙蝠苏林碱黄皮酰胺脑复康5增强免疫成分n真菌多糖n植物多糖n皂苷类n雷公藤内酯nn6抗肝炎活性成分：五味子素、联苯双酯、齐墩果酸n7抗生肓活性成分：雷公藤二萜、n三萜，棉酚，南蛇藤素n8抗疟药：青蒿素及其衍生物、常山碱n9其他化学成分全合成成就有效成分的开发与应用n生物碱类成分n黄酮类成分n苯丙素类成分(含香豆素、木脂素）n醌类成分n萜类与挥发油n三萜及三萜皂苷n甾体及其苷类n酚酸类及其它三我国天然药物化学研究的存在问题n1研究思路和模式有待探索;n2.化学成分的研究如何保持和发扬中医药特色,如何建立符合中医药理念的药效物质基础辨识和分离纯化的方法n3. 许多中草药的化学研究缺乏系统性和完整性n2与其他学科联合不够n3大分子、水溶性、复杂、微量成分研究尚有差距现代科学技术与中药化学研究n1、微量、超微量成分含水溶性、不稳定成分、生物体内源性活性成分的提取分离如蚕娥醇、蜕皮激素的分离n2、复杂大分子的结构及立体结构的快速鉴定。

n3、合成化学特别是立体选择性合成在中药化学成分的结构改造、半人半合成、全合成中的应用五、展望n1寻找防治重大疾病有效成分及先导化合物n2发挥中医药在保健养生方面的巨大优势，进行保健食品和功能食品的研发n3研究重点除了植物中的常见成分外，还应加强对多肽，多糖，鞣质，海洋药物成分研究，加强构效关系、结构改造和修饰研究n4要在中医药特色理论研究如复方物质基础研究、药性理论研究等上发挥更大的作用。