药理学-第二十五章 抗高血压药

1、作者,单位,第二十五章,抗高血压药,第一节 抗高血压药物分类,第二节 常用抗高血压药物,第三节 其他抗高血压药物,第四节 高血压药物治疗的新概念,重点难点,抗高血压药的分类、代表药名和降压机制，常用抗高血压药（利尿药、钙拮抗药、受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、AT1受体拮抗药,其他抗高血压药物的特点,高血压发病机制，高血压治疗的新概念,抗高血压药物分类,第一节,药理学（第9版,抗高血压药,概念 高血压 （hypertension） 收缩压/舒张压 140/90 mmHg。 抗高血压药 （antihypertensive drugs） 能降低血压，可用于高血压治疗的药物。 治疗目的 控制血压 减少心、脑、肾、眼并发症 降低死亡率,药理学（第9版,分类 1. 利尿药 2. 交感神经抑制药 （1）中枢性降压药 （2）神经节阻断药 （3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药 （4）肾上腺素受体阻断药,3. 肾素-血管紧张素系统抑制药 （1）血管紧张素转化酶抑制药 （2）血管紧张素1型受体阻断药 （3）肾素抑制药 4. 钙通道阻滞药 5. 血管扩张药,常用抗高血压药物,第二节,药理学（第9版,一、利

2、尿药,降压机制 初期血容量下降 后期血管壁细胞内Na+减少 药物 双氢氯噻嗪（低剂量，K+） 呋噻米（用于高血压危象） 吲达帕胺（复方） 不良反应 低剂量副作用较少。 长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、高尿酸,药理学（第9版,二、钙通道阻滞药,降压机制 抑制Ca2+内流 药物 硝苯地平（短效，轻、中、重度高血压） 尼群地平（中效，轻、中、重度高血压） 氨氯地平（长效，轻、中度高血压） 不良反应 反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿，合用受体阻断药可增强疗效、减轻不良反应，如尼群洛尔片,药理学（第9版,三、肾上腺素受体阻断药,降压机制 减少心输出量；抑制肾素分泌；抑制外周交感张力； 中枢降压作用 药物 普萘洛尔（非选择性受体阻断药，轻、中、重度高血压） 阿替洛尔（1受体阻断药，轻、中、重度高血压） 卡维地洛（、受体阻断药，轻、中度高血压） 不良反应 心血管反应，诱发或加剧支气管哮喘，反跳现象,药理学（第9版,四、血管紧张素转化酶抑制药,历史 1965 Ferreira 腹蛇多肽类毒素 ACE激肽酶II 1971 Ondetti 壬肽抗压素 1977 Ondetti

3、 ACE活性部位模型 1981 卡托普利 至今 上市16种，在研80种,药理学（第9版,ACEI与ACE的结合方式,O O CH2 - CH - C - N - CH - C O CH3,H,S,Zn2,药理学（第9版,ACEI的分类 含巯或硫基（SH ）类 卡托普利 captopril 含羧基（ COOH）类 依那普利 enalapril （前药） 含次膦酸基（ POO ）类 福辛普利 fosinopril （前药,药理学（第9版,ACEI降压机制,Ang BK ACE （激肽酶） Ang 失活 AT1,ACEI,NO PGI2 EDHF,药理学（第9版,药物 卡托普利（短效，各型高血压） 依那普利（长效，各型高血压） 不良反应 干咳、血管神经性水肿等,药理学（第9版,五、AT1受体阻断药,降压机制 选择性阻断AT1受体 药物 氯沙坦（1995，第1个非肽类AT1受体阻断药，各型高血压） 坎替沙坦（各型高血压） 不良反应 较少，几乎没有血管神经性水肿、干咳等不良反应,药理学（第9版,ARB降压机制,Ang BK ACE （激肽酶） Ang 失活 AT1,ACEI,NO PGI2 ED

4、HF,ARB,其他抗高血压药物,第三节,药理学（第9版,一、中枢性降压药,药理作用 降压作用 静注：BP先升后降， HR， 心输出量。 口服：BP。 抑制胃肠分泌和运动， 镇静作用,可乐定 clonidine,药理学（第9版,孤束核2 受体（ NTS 2 ）+延髓嘴端腹外侧区咪唑啉I1受体（ RVLM I1,降压机制,药理学（第9版,临床应用 中度高血压 戒毒、戒烟等 不良反应 口干、嗜睡、停药反应,药理学（第9版,选择性作用于咪唑啉I1受体。 很少嗜睡、口干。 器官保护,莫索尼定,药理学（第9版,二、血管平滑肌扩张药,肼屈嗪hydralazine 硝普钠 sodium nitroprusside nitrovasodilators，NO供体药 静脉滴注给药起效快，用于高血压危象,药理学（第9版,三、神经节阻断药,本类有樟磺咪芬、美卡拉明等，因副作用较多，已较少应用，仅限用于一些特殊情况,药理学（第9版,降压机制：阻断血管1受体。 降压中等偏强，用于中度高血压。 不良反应：首剂现象 （first dose phenomenon,四、1 肾上腺素受体阻断药,哌唑嗪 prazosin,药理

5、学（第9版,五、去甲肾上腺素能末梢阻断药,降压机制：单胺类递质耗竭。 作为抗高血压药已少用。 用于制备溃疡病、单胺类耗竭模型,利舍平 reserpine,六、钾通道开放药,降压机制：钾通道开放，细胞膜超极化，钙内流减少，平滑肌舒张。 药物：米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔等。 降压时伴有反射性交感兴奋、RAAS激活等。 长期应用出现皮肤毛发生长副作用，可被利用作为生发药,药理学（第9版,血管紧张素原,血管紧张素 I （1-10,血管紧张素 II （1-8,血管紧张素转化酶 1956,AT2受体 1993,AT1受体 1991,肾素 1898,血管收缩 钠潴留 心血管重构 细胞增殖 交感神经系统活性,抗增值 凋亡 分化,拮抗药 氯沙坦， 1995,抑制药 卡托普利， 1981,抑制药 阿利吉仑， 2007,七、肾素抑制药,药理学（第9版,肾素抑制药潜在优越性,七、肾素抑制药,药理学（第9版,药理学（第9版,肾素抑制剂阿利吉仑（aliskiren）与其他RAS抑制剂比较的优缺点,雷米普利拉（ramiprilat）除外，其t1/2大于50h,高血压药物治疗的新概念,第四节,药理学（第9版,有效治疗与终生治疗 保护靶器官 平稳降压 联合用药,D,A,B,C,常用（一线）抗高血压药两药合用示意图 （绿色连线合用较好,抗高血压药物治疗的目的和意义 控制血压、减少心、脑、肾、眼并发症、降低死亡率。 抗高血压药物分类及其代表性药物 利尿药、钙通道阻滞药、受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、 AT1受体阻断药、其他抗高血压药物。 高血压药物治疗的新概念：有效治疗与终生治疗、保护器官、 平稳降压、个体化治疗、联合用药,中枢抑制药,受体阻断药,下调交感张力,口干、便秘,心输出量减少 心率减慢,钙通道阻滞药,常见不良反应,抗高血压药,主要机制,心功能抑制、低血压、血脂改变、反跳,肾素分泌下降,抑制血管紧张素转化酶，阻止Ang生成，缓激肽保存,排Na+，利尿， 减少细胞外液容量,利尿药,血管紧张素转化酶抑制药,1受体阻断药,血管扩张药,减少细胞内钙含量，松弛血管平滑肌,阻断血管1受体,代谢产生NO,电解质紊乱 代谢变化,首剂低压、干咳、 高血钾,头痛、头晕,AT1受体阻断药,阻断Ang与AT1受体结合,颜面潮红、头痛、 头晕、恶心、便秘,首剂现象,心动过速、水钠潴留

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