药学专业知识二第1-4章知识点
17页1、读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思第一章精神与中枢神经系统疾病用药( 重点章节 )第一节镇静与催眠药一、药理作用与临床评价( 一) 作用特点中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮?类和其他类三类。( 多选 ) 1. 巴比妥类该类药中等剂量可起麻醉作用,大剂量时出现昏迷,甚至死亡。2. 苯二氮 ?类为苯二氮 ?受体激动剂,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。( 注意和巴比妥类比没有麻醉作用) 3. 其他类非苯二氮 ?结构的杂环类镇静催眠药,特异性更好、安全性更高。( 二) 典型不良反应1. 巴比妥类(1) 后遗效应:醒后可出现眩晕、困倦、精神不振、精细运动不协调等。宿醉现象(2) 依赖性: 长期应用产生精神依赖性和躯体依赖性。突然停药时产生反跳和戒断症状。(3) 过敏反应:可见皮疹、剥脱性皮炎等过敏反应。2. 苯二氮 ?类(重要考点 ) (1) 后遗效应:可头昏、嗜睡和乏力等,大剂量可致共济失调。读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思(2) 耐受性和依赖性:老年人、体弱者、幼儿、肝病和低蛋白血症患者,久服突然停药可出现戒断症状3. 其他
2、类唑吡坦和佐匹克隆都常见精神错乱。( 三) 禁忌证1. 严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用巴比妥类药。2. 对苯二氮 ?类药过敏者、妊娠期妇女、 新生儿禁用苯二氮 ?类药。呼吸抑制、显著的神经肌肉呼吸无力、严重肝损害者禁用硝西泮、氟西泮。3. 严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合征、严重及急慢性肝功能不全、肌无力及对唑吡坦过敏者禁用唑吡坦; 重症肌无力、失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合征及对佐匹克隆过敏者禁用佐匹克隆。( 四) 药物相互作用1. 巴比妥类(1) 本品为肝药酶诱导剂,可提高肝药酶活性,长期用药不但加速自身代谢,还可加速其他药物代谢。(2) 应用甲氧氟烷之前服用巴比妥类药,可增加肾代谢产物的产生,以致肾脏中毒危险性增加。巴比妥类与氯胺酮同时使用,特别是大剂量静脉给药,有血压降低、呼吸抑制的风险。(3) 抗惊厥药与苯妥英钠等内酰胺类药合用时,对其血药浓度的影响不定,因此需密切监测血浆药物浓度;与乙琥胺或卡马西平合用时,会降低后两药的血药浓度,须密切监视后两药的血浆药物浓度; 与丙戊酸钠合用时,巴比妥类药代谢减慢,血浆药物浓度增加,增强中
3、枢神经抑制 ; 苯巴比妥还可增加丙戊酸钠的肝毒性; 与氟哌啶醇合用治疗癫痫,可引起癫痫发作模式改变,需调整给药剂量。(4) 与中枢神经系统抑制剂或单胺氧化酶抑制剂合用,可引起神经系统抑制效应增强,因此两种药物的剂量均应降低。读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思(5) 与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用,可降低抽搐阈值,增加中枢神经抑制作用。与布洛芬合用,可减少或缩短半衰期而减少作用强度。2. 苯二氮 ?类(1) 与易成瘾和其他可能成瘾药物合用,成瘾危险性增加。(2) 与抗高血压药或利尿降压药合用,可增强降压效果。与钙通道阻滞剂合用,可使体位性低血压加重。(3) 与西咪替丁合用,可抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物如氯氮卓和地西泮,使清除减慢,血浆药物浓度升高,但对劳拉西泮无影响。(4) 卡马西平与经肝脏酶系统代谢的苯二氮?类药,如氯硝西泮合用,由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和( 或) 本类药的血浆药物浓度下降,清除半衰期缩短。(5) 普萘洛尔与苯二氮 ?类抗惊厥药合用,可致癫痫发作类型或频率改变,应及时调整剂量。3. 其他类(1) 唑吡坦: 与氯丙嗪合用, 可延长氯丙嗪的血浆药物清除时间
4、; 与丙米嗪合用可增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生,并降低丙米嗪的峰浓度。(2) 佐匹克隆:与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用; 与苯二氮 ?类抗焦虑药或催眠药合用,可增加戒断症状的出现。二、用药监护( 一) 依据睡眠状态选择用药( 重要考点 ) 对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆; 对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者可选用氟西泮或选用三唑仑; 对由精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠,可选氯美扎酮; 对睡眠时间短且夜间易醒早醒者,可选夸西泮; 读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思对忧郁型的早醒失眠者,在常用催眠药无效时,可配合抗抑郁药阿米替林和多塞平; 对老年失眠者,10% 水合氯醛糖浆起效快; 对偶发性失眠者可选择唑吡坦、雷美替胺。( 二) 注意用药安全(1) 应交替使用,并尽量避免长期使用一种药。(2) 服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。(3) 不宜饮酒。( 三) 关注巴比妥类的合理应用(1) 过敏者一旦出现皮疹等,应立即停药。(2) 应严格控制静脉给药剂量和选择合理给药方式。(3) 作为抗惊厥用时,应定期监测血浆药物浓度。( 四) 关注老年人对苯二氮 ?类的
5、敏感性和“宿醉”现象(1) 老年患者对苯二氮 ?类药物较敏感,静脉注射更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。(2) 可产生过度镇静、肌肉松弛作用,觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象,极易跌倒和受伤。三、主要药品地西泮【适应证】用于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等 ; 也可用于治疗惊厥症,或手术麻醉前给药。【注意事项】严重的精神抑郁者可使病情加重; 长期使用本品,停药前应渐减量,不要骤然停止 ;致畸的危险,妊娠期间尽量勿用。读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思匹克隆Zopiclone 【适应证】用于失眠。【注意事项】(1) 哺乳期妇女不宜使用。(2) 肌无力者需进行监护。(3) 连续用药时间不宜过长。唑吡坦【适应证】用于偶发失眠和暂时失眠患者。【注意事项】有精神抑郁者,唑吡坦可使症状加重。第二节抗癫痫药 (6 类)癫痫是大脑神经元高度异常放电导致反复发作的短暂的脑功能紊乱。癫痫分为多种类型, 常见的有部分性发作, 属于局限性发作; 失神性发作 ( 小发作 ) 、 强直阵挛性发作( 大发作
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