2022年执业西药师化学辅导-抗结核药物.docx

2022年执业西药师化学:抗结核药物抗结核药物依据化学构造分为合成抗结核药和抗结核抗生素 一、合成抗结核药 合成抗结核药主要包括异烟肼（Isoniazid）、对氨基水杨酸钠（SodiumAminosalicylate）、乙胺丁醇（Ethambutol） 1.异烟肼（Isoniazid） 化学名：4-吡啶甲酰肼，又名雷米封（Rimifon） 性质： （1）异烟肼为无色结晶或白色的结晶性粉末，易溶于水，遇光渐变质 （2）异烟肼构造中有肼基，与香草醛缩合生成黄色异烟腙Mp228~231℃，熔融时同时分解 （3）异烟肼构造中有肼基，肼基具有复原性，与氨制硝酸银试液反响，异烟肼被氧化，生成异烟酸铵，同时有黑色的金属银生成，并在试管壁上生成银镜 （4）异烟肼在酸性溶液中与溴酸钾反响被氧化，生成异烟酸、溴化钾和氮气，此反响可用于含量测定 （5）异烟肼分子中有酰肼构造，在酸性或碱性条件下，可水解生成异烟酸和肼。

光、温度、pH、重金属离子等可使水解加速游离肼的毒性大，变质后不行再供药用 （6）异烟肼可与酮、铁、锌等离子络合，生成有色的螯合物，微量金属离子存在，可使异烟肼溶液变色，因此配置时需避开与金属器皿接触用途：异烟肼对结核菌有良好的抗菌作用，为临床用的抗结核药常需于其它抗结核药联合应用，可以增加疗效和削减耐药性 2.对氨基水杨酸钠（SodiumAminosalicylate） 化学名：4-氨基-2-羟基苯甲酸钠盐二水合物 性质： （1）白色或类白色结晶或结晶性粉末，易溶于水 （2）对氨基水杨酸钠在酸性条件下较易脱羧，生成间氨基酚，失去活性 （3）对氨基水杨酸钠水溶液不稳定，露置日光下或遇热，脱羧生成间氨基酚，再被氧化生成棕色的联苯醌类化合物，颜色渐变深 用途：抗结核药需于其它抗结核药联合应用，可以增加疗效和削减耐药性 3.盐酸乙胺丁醇（EthambutolHydrochloride） 化学名：（2R，2′R）-（+）-2，2′-（1，2-乙二基二亚氨基）-双-1-丁醇二盐酸盐 性质：中华考试论坛 （1）盐酸乙胺丁醇为白色结晶性粉末，略有引湿性，极易溶于水。

（2）分子中有两个手性碳原子，由于分子的对称性，有右旋体、左旋体、和内消旋体三种旋光异构体药用为其右旋体，右旋体的活性为消旋体的16倍 （3）盐酸乙胺丁醇水溶液，加硫酸铜试液，再加氢氧化钠试液，生成络合物显深蓝色用途：盐酸乙胺丁醇为二线抗结核药，用于其它抗结核药治疗无效的病例，需于其它抗结核药联合应用，可以增加疗效和削减耐药性 二、抗结核抗生素 抗结核抗生素主要有氨基糖苷类的链霉素（Streptomycin）、卡那霉素（Kanamycin）、利福霉素（Rifamycins）、环丝氨酸（Cycloserin）、紫霉素（Viomycin）、卷曲霉素（Capreomycin）等链霉素（Streptomycin）、卡那霉素（Kanamycin）见抗生素章）利福霉素（Rifamycins）是用链丝菌发酵产生的抗生素，其化学构造为大环内酰胺自然的利福霉素抗菌作用弱，口服汲取差目前临床上使用的利福霉素类药物是其半合成衍生物，例如利福平（Rifampicin）、利福定（Rifandin）、利福喷丁（Rifapentine）利福平（Rifampicin，Rifampin） 化学名：3-[[（4-甲基-1-哌嗪基）亚氨基]甲基]-利福霉素，又名甲哌利福霉素。

主要用于肺结核和其它结核病，也可用于麻风病等 利福定（Rifandin）又名异丁哌利福霉素，抗菌谱与利福霉平相像，主要用于肺结核和其它结核病，也可用于麻风病等利福喷丁（Rifapentine）又称环戊哌利福霉素，抗菌谱与利福霉平相像，与其它抗结核药联用，主要用于治疗结核病。