药物化学形考作业及参考解答(总29页)

1、药物化学形考作业（一）（1-5章）一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。1. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉2. Cl2CH-CF2OCH3 甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉5.盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋地黄引起的心律不齐7. 苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等12. 布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物13. 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风 14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和

2、慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗15. 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热21. 盐酸哌替啶：用于各种剧烈疼痛，如创伤、术后和癌症晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛及内脏绞痛等。二、单选题1. 下列药物中，（ C ）为静脉麻醉药。A. 甲氧氟烷 B.布比卡因 C. 硫喷妥钠 D. 七氟烷2. 盐酸普鲁卡因是通过对（A ）的结构进行简化而得到的。A. 可卡因 B. 吗啡 C. 奎宁 D. 阿托品3. 下列药物中，（ B）不用于表面麻醉。A. 盐酸丁卡因 B. 盐酸普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 二甲异喹4.抗精神病药按化学结构分类不包括（D ）。A. 吩噻嗪类 B.

3、丁酰苯类 C. 塞吨类 D. 苯二氮卓类5. 卡马西平的临床用途主要为（ C）。A. 抗精神分裂症 B. 抗抑郁 C. 抗癫痫 D. 镇静催眠6. 奥沙西泮是（ A ）的体内活性代谢产物。A. 地西泮 B. 硝西泮 C. 氟西泮 D. 啊普唑仑7. 解热镇痛药的结构类型不包括( B )。A. 水杨酸类 B. 苯并咪唑类 C. 乙酰苯胺类 D. 吡唑酮类8. 下列药物中，（ D）不是环氧合酶抑制剂。A. 阿西匹林 B. 吲哚美辛 C. 布洛芬 D. 舒必利9. 萘普生属于（D ）非甾体抗炎药。A. 邻氮基苯甲酸类 B. 吡唑烷二酮类 C. 吲哚乙酸类 D. 芳基丙酸类10. 喷他佐辛为（ B ）类合成镇痛药。A. 哌啶类 B. 苯吗喃类 C. 氨基酮类 D. 吗啡喃类11. 下列药物中，（ A）为非麻醉性镇痛药。A. 盐酸美沙酮 B. 盐酸哌替啶 C. 喷他佐辛 D. 枸橼酸芬太尼12. 下列药物中，（ A ）为阿片受体拮抗剂。A. 纳洛酮 B. 可待因 C. 曲马朵 D. 舒芬太尼13. 下列药物中，（ C ）可发生重氮偶合反应。A. 丁卡因 B. 利多卡因 C. 普鲁卡因 D. 布比

4、卡因14. 下列药物中，（ D ）以左旋体供药用。A. 氯胺酮 B. 盐酸美沙酮 C. 右丙氧芬 D. 盐酸吗啡15.下列药物中，（ B ）不具有酸性。 A. 苯巴比妥 B. 氯普噻吨 C. 吲哚美辛 D. 吡罗昔康三、填空题1. 药物的杂质是指 在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体 。2. 麻醉药主要分为 吸入性麻醉药 和 静脉麻醉药 两大类。3. 盐酸普鲁卡因结构中含有 芳伯氨基 基，会发生重氮化偶合反应。4. 盐酸利多卡因可用于各种局部麻醉，也可用于 心率失常 。5. 巴比妥类药物都是 巴比妥酸 的衍生物，属于结构特异性药物，其作用的强弱和快慢与药物的 解离常数 和 脂溶性 有关。6. 苯巴比妥钠水溶液放置易分解，产生 药物 沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成 粉针 剂型。7. 抗精神病药物按化学结构分类主要有 吩噻嗪类、 噻吨类 、丁酰苯类和二苯并氮杂卓等。8. 解热镇痛药和非甾体抗炎药是通过抑制 花生四烯酸环氧 酶、阻断 前列腺素 的生物合成而达到解热、镇痛、消炎作用的。9. 非甾体抗炎药按化学结构

5、可分为 3，5-吡唑烷二酮、邻氨基苯甲酸类、 吲哚乙酸类、芳基烷酸类及1、2苯并噻嗪类等。10. 阿司匹林临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿外，还可用于 抗血栓形成 疾病的预防和治疗。11. 烃布宗是 保泰松 在体内的活性代谢产物。12. 布洛芬有一对对映异构体，其S异构体的活性比R异构体 强 （强或弱），临床用其 右旋 （左旋体、右旋体或外消旋体）。13.全合成镇痛药主要有 吗啡喃类 、 苯吗喃类 、 哌啶类 、 氨基酮类 等结构类型。14. 吗啡结构中有 5 个手性碳原子，天然存在的吗非为 左旋 （左旋体或右旋体）。15. 可待因是 吗啡 的衍生物，床主要用作 镇咳 。三、问答题1. 什么事药物的杂质？药物的杂质限度制定的依据是什么？答：药物的杂质是指在生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其它化学物质，包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体。杂质限度制定的依据是在不影响疗效、不产生毒副作用的原则下，便于制造、贮存和生产，允许某些杂质的存在有一定的限量。2. 试从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠要做成粉针剂。答：由于本类药物的酸性比碳酸弱，其钠盐与酸性药物或

6、吸收空气中的CO2，可析出药物沉淀。钠盐水溶液放置还会发生水解，主要是易开环脱羧，受热逐步分解生成双取代乙酸钠和氨。本类药物还不能预先配置进行加热灭菌，所以必须做成粉针剂。3. 如何用化学方法区分地西泮和奥沙西泮？说明其原理。答：地西泮：具有酰胺及烯胺结构，遇酸或碱液易水解生成2-甲氨基5-二苯酮和甘氨酸。本品溶于稀盐酸，加碘化铋钾试液，产生橘红色沉淀，放置后颜色变深。奥沙西泮：本品在酸、碱中加热水解，生成2-苯甲酰基-4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯胺基，经重氮化后与B-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。4. 抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物。答：吩噻嗪类，如氯丙嗪噻吨类，如氯普噻吨丁酰苯类，如氟哌啶醇苯酰胺类，如舒必利二苯并氮杂卓类，如氯氮平5. 简述非甾体抗炎药的作用机理。答：解热是由于选择性地抑制了中枢花生四烯酸环氧酶的活性，阻断或减少了前列腺素在丘脑下部的生物合成。镇痛是抑制受损或发炎组织细胞内前列腺素的合成而减低疼痛。6. 阿司匹林及扑热息痛在保存时颜色加深的原因是什么？答：阿司匹林成品中由于原料残留或贮存时保管不当，可能含有过多水杨酸杂质，该杂质不仅对人

7、体有毒性，而且较易氧化成一系列醌式有色物质，因此颜色逐渐变为淡黄、红棕甚至黑色。扑热息痛在酸性及碱性条件下稳定性较差，水解产物为对氨基酚，可进一步发生氧化降解，生成醌亚胺类化合物，颜色逐渐变成粉红色、棕色、最后成黑色。7. 非甾体抗炎药根据其化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。答：3,5-吡唑烷二酮类，如保泰松邻氨基苯甲酸，如甲氯芬那酸吲哚乙酸类，如吲哚美辛芳基烷酸类：芳基烷酸类，如双氯芬酸钠a- 芳基苯酸类，如布洛芬1,2-苯并噻嗪类，如吡罗昔康8. 简述镇痛药物的构效关系。答：吗啡衍生物： 吗啡3位酚羟基别酰基化或烷基化，导致镇痛活性降低，同时成瘾性也降低。吗啡6位醇羟基被烃化、酰化，镇痛活性和成瘾性均增加。将吗啡7,8位双键氢化，6位羟基化成酮，得双氢吗啡酮，镇痛作用较吗啡强8倍。在双氢吗啡酮的14位引入羟基，得羟吗啡酮，镇痛作用10倍于吗啡，但成瘾性更高。在双氢吗啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其镇痛作用于成瘾性分化较为显着，镇痛作用比吗啡强3倍，而且成瘾性小。吗啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基等3-5个碳的取代基取代后，则镇痛作用减弱，有较强的拮抗吗啡作用，且无成瘾性。吗啡喃类：将吗啡结构中的4,5位氧桥出去，即得到吗啡喃类合成镇痛药。苯吗喃类：将吗啡喃类进一步出去C环，仅保留A、B、D环，则得到苯吗喃类衍生物。哌啶类：可以看做是吗啡仅保留A和D环的类似物。氨基同类：只保留吗啡结构中的苯环与碱性氮原子，将其余的四个环均断开，为开链类镇痛药。9. 解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同？答：解热镇痛药的作用部位主要是在外周，只对头痛、压痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等慢性钝痛有良好的作用，而对创伤性剧痛和内脏绞痛等急性锐痛几乎无效，而且这类药物不易产生耐受性及成瘾性。麻醉性镇痛药作用于中枢神经系统的阿片受体，镇痛作用强，一般用于严重创伤或烧伤等急性锐痛，但副作用较为严重，反复应用后易产生成瘾性、耐受性以及呼吸抑制等。药物化学形考作业（二）一、 根据下列药物的化学结构写出其药名及其主要临床用途1. 咖啡因：用于中枢性呼吸衰竭

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