【20秋】西南大学[1134]《药物化学》

1、西南大学 培训与继续教育学院 课程代码： 1134 学年学季：20202 窗体顶端单项选择题 1、盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括. 疏水作用 . 范德华力 . 静电作用 . 共价键 . 偶极一偶极作用 2、-内酰胺类抗生素的作用机制是. 二氢叶酸合成酶抑制剂 . 二氢叶酸还原酶抑制剂 . D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁的合成 . -内酰胺酶抑制剂，阻止细胞壁的合成 . 环氧酶抑制剂，干扰细菌生长 3、磺胺甲噁唑和甲氧苄啶的作用机制为. 前者作用于二氢叶酸还原酶，后者作用于二氢叶酸合成酶 . 前者作用于二氢叶酸合成酶，后者作用于二氢叶酸还原酶 . 两者都作用于二氢叶酸合成酶 . 两者都作用于二氢叶酸还原酶 . 两者都干扰细菌对叶酸的摄取 4、关于构效关系叙述不合理的是哪项. 弱酸性的药物易在胃中吸收 . 药物的几何异构会对药物的活性产生影响 . 手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差别 . 手性药物是指具有手性碳的药物 . 药效构象不一定是最低能量构象 5、紫杉醇对哪类难治性的疾病很有效. 白血病 . 黑色素瘤 . 脑瘤 . 淋巴瘤 . 乳腺癌、卵巢癌 6、对睾酮

2、进行结构修饰，制成其前药17-丙酸酯、17-苯乙酸酯或17-环戊丙酸酯的目的是. 提高药物的选择性 . 提高药物的稳定性 . 降低药物的毒副作用 . 发挥药物的配伍作用 . 延长药物的作用时间 7、下列哪种抗寄生虫病药兼有免疫调节剂作用. 甲苯达唑 . 枸橼酸哌嗪 . 左旋咪唑 . 噻嘧啶 . 阿苯达唑 8、克拉霉素与下列哪个药物结构相类似. 罗红霉素 . 阿米卡星 . 头孢噻呋 . 乙酰螺旋霉素 . 多西环素 9、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素. 红霉素 . 琥乙红霉素 . 克拉霉素 . 阿奇霉素 . 罗红霉素 10、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的. 组合化学 . 对天然产物的结构改造 . 药物合成中间体 . 随机筛选 . 基于生物化学过程 11、不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是. 秋水仙碱 . 米托蒽醌 . 长春碱 . 紫杉醇 . 喜树碱 12、青霉素性质不稳定，遇酸遇碱容易失效，pH=4.0时，它的分解产物是. C. 6-氨基青霉烷酸 . 青霉烯酸 . 青霉二胺 . 青霉醛和青霉胺. 青霉酸 13、下列表述与利福平不符的是. 与异烟肼、乙胺丁醇合用有协同作用 . 遇光易变质

3、 . 对第八对脑神经有显著的损害 . 为半合成的抗生素 . 易被硝酸氧化 14、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（ ）. 乙撑亚胺类 . 硝基咪唑类 . 磺酸酯类 . 亚硝基脲类 . 氮芥类 15、哪个是药物与受体间的不可逆的结合力. 共价键 . 离子偶极. 离子键 . 氢键 . 范德华力 16、下列与氨苄西林的性质相符的是. 不能口服 . 与茚三酮溶液呈颜色反应 . 易溶于水 . 耐青霉素酶 . 水溶液稳定 17、哪个药物为抗菌增效剂. 诺氟沙星 . 甲氧苄啶 . 盐酸小檗碱 . 呋喃妥因 . 磺胺甲噁唑 18、哪个抗生素的3位上是乙酰氧甲基. 头孢哌酮 . 头孢噻肟钠 . 头孢克洛 . 头孢美唑 . 头孢羟氨苄 19、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型. 甲磺酸酯类 . 乙撑亚胺类 . 多元醇类 . 亚硝基脲类 . 氮芥类 20、对抗结核药的描述哪个不正确. 对氨基水杨酸钠排泄快，用量大，需与其他抗结核药合用 . 吡嗪酰胺是烟酰胺的生物电子等排体 . 链霉素是由链霉胍、链霉糖和N甲基葡萄糖三部分组成 . 利福喷汀是利福平哌嗪环上甲基被环戊基取代的衍生物 . 利福平的21位是羟基，易

4、代谢 21、下面哪个药物不是合成类的抗结核药. 乙胺丁醇 . 利福喷汀 . 对氨基水杨酸钠. 异烟肼 . 链霉素 22、与二盐酸奎宁的结构不符的是. 含乙烯基 . 含喹啉环 . 含醇羟基 . 含异喹啉环 . 含喹核碱 23、利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯的目的是. 改善药物的吸收 . 提高药物对特定部位的选择性 . 提高药物的稳定性 . 改善药物溶解性 . 延长药物作用时间 24、药物的解离度与生物活性的关系最正确的描述是. 增加解离度，离子浓度增加，活性增强 . 增加解离度，有利吸收，活性增强 . 合适的解离度，有最大活性 . 增加解离度，不利吸收，活性下降 . 增加解离度，离子浓度降低，活性增强 25、可使药物亲脂性增加的基团是. 羟基 . 羧基 . 磺酸基 . 氨基 . 烷基 26、下列哪个药物是抗肿瘤金属配合物. 米托恩醌 . 来曲唑 . 他莫昔芬 . 紫杉醇 . 奥沙利铂 27、影响药效的立体因素不包括. 几何异构 . 对映异构 . 互变异构 . 构象异构 . 官能团间的空间距离 28、阿米卡星的临床

5、应用是. 抗菌药 . 抗疟药 . 麻醉药 . 利尿药 . 抗高血压药 29、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有. 羰基 . 酸羟基 . 无极酸根 . 连二烯酸 . 共轭系统 30、下列哪个药物属于开环核苷类抗病毒药. 齐多夫定 . 克霉唑 . 阿昔洛韦 . 特比萘芬 . 利巴韦林 31、黄曲霉素B 致癌的分子机理是. 本身具毒性 . 内酯开环 . 内酯开环 . 代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物 . 氧脱烃反应 32、对下列抗真菌药物的描述哪个是不正确的. 克霉唑分子中有两个咪唑环 . 胞嘧啶和两性霉素B合用时，需要严格监控血药浓度，否则会引起溶血副作用 . 氟康唑对真菌细胞色素P450有高度的选择性，可使真菌细胞失去正常的甾醇 . 依曲康唑分子中有两个三唑环 . 酮康唑的优点是既可口服又可外用，但对肝脏毒性大 33、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 . 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 . 水解后仍有活性 . 溶于乙醚、乙醇 . 弱酸性 . 钠盐溶液易水解 34、下列哪条性质与顺铂不符. 对光和空气稳定 . 对热不稳定 . 为白色结晶性粉末 . 易溶于二甲基亚砜，不溶于

6、乙醇 . 水溶液不稳定 35、青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液，生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团. 羧基 . 羟基 . 酯基 . 内酯结构 . 羰基 36、结构中含有缩酮结构的药物是. 克霉唑 . 酮康唑 . 特比萘芬 . 咪康唑 . 氟康唑 37、下列哪个是金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物. 盐酸小檗碱 . 盐酸克林霉素 . 替硝唑 . 磷霉素 . 呋喃妥因 38、罗红霉素的化学结构与下列哪个药物相类似. 硫酸卡那霉素 . 红霉素 . 阿米卡星 . 多西环素. 盐酸四环素 39、下列不用于成盐修饰的药物为. 羧酸类药物 . 脂肪胺类药物 . 酚类及烯醇类药物 . 醇类药物 . 磺酸类药物 40、药物与受体结合时的构象称为. 药效构象 . 最高能量构象 . 反式构象 . 优势构象 . 最低能量构象 41、第一个含氮的15元大环内酯药物是. 阿奇霉素 . 多西环素 . 克拉霉素 . 罗红霉素 . 琥乙红霉素 42、下列哪个与甲硝唑不符合. 临床用作抗滴虫剂 . 结构中含有硝基 . 加氢氧化钠试液，温热反应后得紫红色溶液，滴加稀盐酸呈酸

7、性后即变成黄色，再滴加过量氢氧化钠试液变成橙红色 . 临床用作抗阿米巴病药物 . 临床用作抗疟药 43、土霉素结构中不稳定的部位是. 3位烯醇羟基 . 6位羟基 . 10位酚羟基 . 5位羟基 . 2位酰胺基 44、下列哪个药物具有两个手性碳原子，但却有三个异构体. 乙胺丁醇 . 氨苄西林 . 氯霉素 . 维生素C . 麻黄素 45、下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素. 亚胺培南 . 克拉维酸 . 舒巴坦 . 硫酸庆大霉素 . 乙酰螺旋霉素 46、抗肿瘤药物卡莫司汀属于. 亚硝基脲类烷化剂 . 嘧啶类抗代谢物 . 瞟呤类抗代谢物 . 氮芥类烷化剂 . 叶酸类抗代谢物 47、哪个头孢药物的7位有7甲氧基. 头孢哌酮 . 头孢噻肟钠 . 头孢克洛 . 头孢羟氨苄 . 头孢美唑 48、对下列抗真菌药的描述哪个是不正确的. 依曲康唑分子中有两个三氮唑环 . 氟胞嘧啶和两性霉素B合用时，需要监控血药浓度，否则会引起溶血副作用 . 克霉唑分子中含有两个咪唑环 . 氟康唑对真菌细胞色素P450有高度选择性，可使真菌细胞失去正常甾醇 . 酮康唑的优点是既可口服，又可外用，但对肝脏毒性大 49、指出下列药物中哪个的作用与诺氟沙星相类似. 克霉唑 . 阿昔那韦 . 金刚烷胺 . 沙喹那韦 . 盐酸芦氟沙星 50、下列哪项说法与阿苯达唑不符. 为广谱高效驱肠虫药 . 口服吸收差 . 治疗剂量有致畸及胚胎毒性，孕妇及2岁以下儿童禁用 . 体内代谢生成阿苯达唑亚砜，失去活性 . 体内代谢生成阿苯达唑亚砜为活性代谢物 51、作用机制属于抑制细菌蛋白质合成的是. 氨苄西林 . 红霉素 . 阿奇霉素. 氨曲南 . 青霉素G 52、哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用. 异烟肼 . 阿昔洛韦 . 乙胺丁醇 . 环丙沙星 . 哌嗪酰胺 53、以下哪个说法不正确. 头孢克洛的药代动力学性质稳定 . 头孢克肟对-内酰胺酶不稳定 . 头孢哌酮3位乙硫代杂环取代，显示良好的药代动力学性质 . 头孢噻酚钠的代谢发生在3位，生成没有活性的内酯化合物 . 头孢噻肟对-内酰胺

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