β 药理学 内酰胺类抗生素 药理学 35
65页1、第三十五章 内酰胺类抗生素 第一节 内酰胺类作用机制及耐药性 1 内酰胺类作用机制1 抑制转肽酶活性 内酰胺类抗生素是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成而显杀菌作用 内酰胺类抗生素和PBPs活性位点通过共价键结合 抑制转肽酶活性 从而阻止了肽聚糖的合成 导致细胞壁缺损 引起细菌细胞死亡 PBPs是 内酰胺类抗生素的作用靶位 是存在于细菌细胞膜上的蛋白 按分子量的不同可分为若干亚型 PBPs数目 种类 分子大小及与抗生素的亲和力均因细菌菌种的不同而有较大的差异 内酰胺类抗生素通过与不同的PBPs结合阻碍其活性而表现出抗菌活性的差异 2 增加细菌细胞壁自溶酶活性 内酰胺类抗生素使细菌裂解死亡最终是由于细胞壁自溶酶的活性增加 产生自溶或胞壁质水解 有证据表明 内酰胺类抗生素可阻滞自溶酶抑制物的作用 2 主要的耐药机制有以下几个方面 1 生成 内酰胺酶 由于 内酰胺酶在耐药性中的重要性 故抑制此酶类 将克服细菌的耐药性并提高本类药物的疗效2 药物对PBPs的亲和力降低3 药物不能在作用部位达到有效浓度 孔道蛋白数量和质量的改变及 或主动外排系统加强 第二节青霉素类 N S COOR 2 O NH
2、C R 1 O 青霉素基本结构 内酰胺酶作用点 母核 6 氨基青霉素烷酸 6 APA B 内酰胺环 B A A 噻唑环 一 天然青霉素 青霉素G penicillinG 苄青霉素 体内过程 常规肌内注射或静脉滴注脑脊液 眼房水和前列腺液中的量较少 抗菌作用 革兰阳性球菌革兰阴性球菌革兰阳性杆菌螺旋体 作用机制 1 抑制转肽酶活性 干扰细胞壁的合成2 增加细菌胞壁自溶酶的活性 细菌中PBPs种类 抗菌药物与细菌PBPs亲和力 抗菌作用特点 对G 菌抗菌作用强于G 菌肽聚糖含量外层结构胞浆内渗透压繁殖期杀菌作用强于静止期 临床应用 革兰阳性球菌感染脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎革兰阳性杆菌引起的感染螺旋体引起的感染 不良反应 1 变态反应过敏性休克2 赫氏反应 过敏性休克 原因 青霉素降解产物 肥大细胞嗜碱粒细胞 释放 血管通透性增加循环血量减少支气管收缩腺体分泌增加 5 HT组胺缓激肽 IgE抗体 仔细询问过敏史 对青霉素过敏者禁用做皮肤过敏试验 反应阳性者禁用注射液需临用现配病人每次用药后需观察30min 无反应者方可离去 防治 抢救 肾上腺素 糖皮质激素 抗组胺药及补充血容量 不良反应
3、1 变态反应过敏性休克2 赫氏反应 全身不适 寒战 高热 咽痛 心跳加快 耐药性 1 生成 内酰胺酶 青霉素耐药 青霉素酶头孢类耐药 ESBLs酶抑制剂耐药 AmpC型酶碳青霉烯耐药 金属酶 2 PBPs对药物的亲和力降低 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 MRSA 耐青霉素肺炎链球菌耐第三代头孢菌素的菌株 3 药物浓度降低 孔道蛋白缺陷 药物进入受阻主动流出增强 药物的相互作用 协同作用氨基糖苷类抗生素拮抗作用抑菌药丙磺舒 口服耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗革兰阴性菌青霉素类 二 半合成青霉素 青霉素V penicillinV 非奈西林 pheneticillin 丙匹西林 propicillin 阿度西林 azidocillin 环己西林 cyclacillin 一 口服耐酸青霉素 二 耐酶青霉素 甲氧西林 methicillin 苯唑西林 oxacillin 奈夫西林 nafillin 氯唑西林 cloxacillin 双氯西林 dicloxacillin 氟氯西林 flucloxacillin 1 可口服或注射2 杀伤产青霉素酶的葡萄球菌3 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 MRSA 及革兰
4、阴性菌无效4 主要用于耐青霉素的葡萄球菌感染 产生新的PBPS 与 内酰胺酶无关 特点 三 广谱青霉素类 氨基青霉素羧基青霉素酰脲类青霉素 1 氨基青霉素 氨苄西林 ampicillin 氨苄青霉素 阿莫西林 amoxicillin 羟苄青霉素 巴氨西林 bacampicillin 匹氨西林 pivampicillin 依匹西林 epicillin 杀伤G 及G 菌抗G 杆菌作用强 对铜绿假单胞菌无效主要用于呼吸道感染 尿道感染 特点 2 羧基青霉素 羧苄西林 carbenicillin 羧苄青霉素 替卡西林 ticarcillin 对铜绿假单胞菌及变形杆菌有效变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染 特点 3 酰脲类青霉素 美洛西林 mezlocillin 哌拉西林 piperacillin 呋苄西林 furbenicillin 阿洛西林 azlocillin 特点 抗菌谱最广 抗菌作用最强对铜绿假单胞菌有强大抗菌作用用于G 菌引起的严重感染 第三节头孢菌素类抗生素 7 氨基头孢烷酸 7 ACA N S COOR 2 O NH C R 1 O B A 6 氨基青霉烷酸 6 APA 内酰胺环
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