阿莫西林的药理机制及临床应用
5页1、阿莫西林的药理机制及临床应用【摘要】 阿莫西林是一种较为常用的青霉素类广谱B-内酰胺类抗生素,在临床应用中 发挥着日益重要的作用。本文对阿莫西林的理化性质、药理作用机制进行了简单分析,重点 阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用以及不良反应,旨在为阿莫西林在临床上的投入 使用提供一定的指导,采取有效的预防措施,避免阿莫西林的不良反应给患者带来的痛苦。【关键词】 阿莫西林;药理作用;临床应用;不良反应前言阿莫西林又称羟氨苄青霉素,是广谱青霉素的一种,一般为白色或者类白色的结晶状粉 末,微苦。药品具耐酸性,用药过程中不受食物影响。对革兰氏阴性杆菌具有较强的抗菌作 用,可用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染的治疗,对慢性活动性胃炎及消化性溃疡 也有很好疗效,但应用时要进行青霉素的敏感试验,防止意外发生。口服后吸收迅速,同时 可能会产生恶心、腹泻、呕吐、荨麻疹和皮疹等不良反应,严重时甚至会出现休克。临床上 它应用广泛,杀菌效果显著,具有抗菌谱广、耐酸性强及疗效确切等特点,现对该药的药理 作用机制、临床应用及不良反应分析如下。正文1 阿莫西林药理机制1.1理化特性 阿西莫林是一种属于青霉素类的
2、抗生素,是广谱B内酰胺类抗生素的一 种,带有氨基侧链,与氨苄西林的化学结构十分类似,在侧链苯环上比氨苄青霉素多一个羟 基,所以两者具有相似的物理和化学性质。阿莫西林为白色粉末,呈结晶状,微溶于水,不 溶于乙醇,味道微苦,耐酸性较好,因此口服经胃肠道吸收效果较好,体内半衰期约为1 1.3h,比旋度为290310。1.2作用机制 该药剂的杀菌效果及穿透细胞壁能力较强。阿莫西林的B酰胺环是 作为其基本结构而发挥抗菌活性作用,患者口服后其内酰胺基即刻水解生成肽键,迅速同菌 中的转肽酶相结合,抑制细菌黏肽合成酶的活性,切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造 细胞壁的唯一途径,造成细菌细胞壁损坏或破坏,促使细菌细胞迅速成为球形体破裂溶解。 哺乳动物的细胞没有细胞壁,所以阿莫西林对于人体的毒性比较小,但还是可以产生恶心、 呕吐、腹泻等不良反应。阿莫西林对大多数致病的G+菌和G-菌具有强大的抑制及杀灭作用, 可有效抑制肺炎链球菌及溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需 氧革兰阳性球菌,奇异变形菌、大肠埃希菌、沙门菌属、淋病奈瑟菌及流感嗜血杆菌等需氧 革兰阴性菌不产B内酰胺酶菌株和幽门
3、螺杆菌活性。体外抗菌实验表明,阿莫西林与氨芐青 霉素相比,在体外抗菌作用及抗菌谱方面,两者十分类似,阿莫西林对细菌细胞壁的穿透能 力较强,与细胞壁作用时,能够使细胞壁的合成受阻,所以阿莫西林的杀菌作用更强、更迅 速,特别是对肠球菌及沙门氏菌具有更强的作用。2 阿莫西林的临床应用2.1临床应用范围 阿莫西林在临床医学中得到了极为广泛的应用,在多个领域发挥着 积极的作用。在具体的治疗中,基本上可以全部治愈慢性支气管炎、皮肤和软组织感染以及 由肺炎球菌、溶血性链球菌、青霉素酶金黄葡萄球菌等细菌引起的鼻窦炎、支气管炎、扁桃 体炎、咽炎、中耳炎和肺炎等。同时,阿莫西林与庆大霉素合用对心脏内膜炎也有一定的疗 效,还可以治疗伤寒杆菌引起的伤寒,并且可以用于因骨髓抑制而不能使用氯霉素的患者相 关炎症的治疗。2.2 抗菌作用 从抗菌上来说,阿莫西林的抗菌作用与氨芐青霉素相比具有明显优势, 在抗菌谱方面,对绝大多数细菌虽然与氨苄青霉素具备相同的体外抗菌作用,但是阿莫西林 对肠球菌和沙门菌的效果要好上2 倍以上,究其原因:首先因为阿莫西林在人体以及类似人 体肠道中的吸收率要明显高于氨芐青霉素,其次,阿莫西林
4、在组织体液中的浓度同样也要高 于氨芐青霉素,但在抗菌谱和对细菌的体外抗菌方面的作用是旗鼓相当的,甚至在作用于肠 球菌和沙门氏菌的时候氨芐青霉素作用更强一些;从反应速度上来说,阿莫西林在作用过程 中穿透细胞壁的能力较强,因此,决定了阿莫西林在患处的作用速度较氨芐青霉素更加迅速, 在体内的抗菌作用要更为明显。2.3吸收、分布和排泄 口服:小儿每8 h服用1次阿莫西林,2040 mg/次;成人 每68h服用1次,0.5 g/次,每次剂量W4g;新生儿及早产儿每12 h 口服1次,50 mg/ 次;严重感染患者每8h服用1次;治疗后,没有出现并发症的急性尿路感染患者单次服用3 g,在1012 h后增加1次,药剂量为3 g;晚期肾功能衰竭患者服用本药剂的半衰期为 520 h。肌内注射或是静脉:成人患者注射或是静脉滴注阿莫西林34次/d,0.51 g/ 次;小儿注射或是静脉滴注阿莫西林34次/d,50100 mg/次。临床医学上,人体口服阿莫西林0.5g的高峰血清浓度于1h可以达到,为10.0 口 g/ml, 约为口服同剂量氨芐青霉素的2.5 倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似,也与肌肉注射 同
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