吡嗪酰胺的药理学研究
20页1、吡嗪酰胺的药理学研究 第一部分 吡嗪酰胺的化学结构与理化性质2第二部分 吡嗪酰胺的吸收、分布与代谢3第三部分 吡嗪酰胺的抗菌机制5第四部分 吡嗪酰胺的药效学研究7第五部分 吡嗪酰胺的临床应用10第六部分 吡嗪酰胺的不良反应12第七部分 吡嗪酰胺的禁忌症与注意事项15第八部分 吡嗪酰胺的相互作用17第一部分 吡嗪酰胺的化学结构与理化性质关键词关键要点吡嗪酰胺的化学结构1. 吡嗪酰胺是一种异烟肼衍生物,化学名称为吡嗪酰胺。2. 其分子式为C5H5N3O,分子量为123.11。3. 吡嗪酰胺在常温常压下为白色或淡黄色结晶性粉末,无臭,味苦。4. 微溶于水,溶于乙醇、氯仿、乙醚等有机溶剂。吡嗪酰胺的理化性质1. 吡嗪酰胺的熔点为190192,沸点为300302。2. 密度为1.11g/cm3,折光率为1.542。3. 吡嗪酰胺是一种弱酸,其pKa值为5.5。4. 吡嗪酰胺在酸性溶液中稳定,在碱性溶液中不稳定。 吡嗪酰胺的化学结构与理化性质吡嗪酰胺(PZA)是一种合成的抗结核药,化学名称为吡嗪酰胺,分子式C6H6N2O,分子量为123.11。吡嗪酰胺是一种白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微苦,熔
2、点196-198,沸点328,在水中溶解度为0.33%,在乙醇中溶解度为2.5%,在氯仿中溶解度为1.5%。吡嗪酰胺是一种弱酸性药物,其pKa值为5.4。吡嗪酰胺的化学结构为: O | C - N - C - NH2 | | N - C - N | | C C吡嗪酰胺的理化性质如下:* 外观:白色或类白色结晶性粉末* 气味:无臭* 味道:味微苦* 熔点:196-198* 沸点:328* 水溶性:0.33%* 乙醇溶解度:2.5%* 氯仿溶解度:1.5%* pKa值:5.4吡嗪酰胺是一种弱酸性药物,在胃肠道中吸收良好,口服后可在1-2小时内达到血药峰浓度。吡嗪酰胺主要在肝脏中代谢,其代谢产物主要为吡嗪酰胺酸、吡嗪酰胺酰胺和吡嗪酰胺二甲胺。吡嗪酰胺的消除半衰期约为2-3小时。第二部分 吡嗪酰胺的吸收、分布与代谢关键词关键要点吡嗪酰胺的吸收1. 吡嗪酰胺的吸收主要在小肠进行,口服后1-2小时达到血药峰浓度。2. 吡嗪酰胺的吸收与食物无关,可以与食物同服或空腹服用。3. 吡嗪酰胺的绝对生物利用度约为50%,主要原因是肝脏首过效应。吡嗪酰胺的分布1. 吡嗪酰胺的分布广泛,可以分布到全身各组织和体
3、液中。2. 吡嗪酰胺的血浆蛋白结合率较低,约为10%-20%,因此可以广泛分布到组织中。3. 吡嗪酰胺在脑脊液中的浓度较低,约为血浆浓度的1%-2%。吡嗪酰胺的代谢1. 吡嗪酰胺的代谢主要在肝脏进行,主要通过脱甲基和酰胺水解两种途径代谢。2. 吡嗪酰胺的脱甲基代谢物为吡嗪酸,吡嗪酸进一步代谢为吡嗪酸酰胺。3. 吡嗪酰胺的酰胺水解代谢物为吡嗪酸,吡嗪酸进一步代谢为吡嗪酸酰胺。# 吡嗪酰胺的吸收、分布与代谢吡嗪酰胺为弱碱性药物,口服后在胃肠道吸收迅速而完全,并在血液中分布广泛。 1. 吸收吡嗪酰胺口服后,在胃肠道吸收迅速而完全,并在血液中分布广泛。吸收率约为70%-90%,主要在小肠吸收,空腹服用吸收更好。吸收后迅速分布至全身组织,包括肺、肝、肾、脑和骨骼。 2. 分布吡嗪酰胺的表观分布容积约为0.6-1.0 L/kg,表明该药广泛分布于全身。吡嗪酰胺可以透过血脑屏障,脑脊液中的浓度约为血浆浓度的1/2-1/3。吡嗪酰胺还可以透过胎盘,胎儿血浆中的浓度约为母体血浆浓度的1/2。 3. 代谢吡嗪酰胺在肝脏代谢,主要代谢途径是乙酰化,形成吡嗪酰胺乙酰胺,后者在血浆中的浓度高于吡嗪酰胺。吡嗪酰胺
4、乙酰胺进一步代谢为吡嗪酰胺葡萄糖醛酸苷。吡嗪酰胺的半衰期约为9-10小时,吡嗪酰胺乙酰胺的半衰期约为25小时。 4. 排泄吡嗪酰胺及其代谢物主要通过肾脏排泄,约有70%-90%的药量以原形或代谢物的形式从尿中排出。 5. 影响因素吡嗪酰胺的吸收、分布和代谢受多种因素影响,包括年龄、性别、种族、肝肾功能、药物相互作用等。例如,老年人吡嗪酰胺的吸收和分布可能较年轻人缓慢,肝肾功能不全者吡嗪酰胺的代谢和排泄可能减慢,某些药物如异烟肼可能抑制吡嗪酰胺的代谢,导致吡嗪酰胺血浆浓度升高。 结论吡嗪酰胺为弱碱性药物,口服后在胃肠道吸收迅速而完全,并在血液中分布广泛。吡嗪酰胺主要在肝脏代谢,代谢产物主要通过肾脏排泄。吡嗪酰胺的吸收、分布和代谢受多种因素影响,包括年龄、性别、种族、肝肾功能、药物相互作用等。第三部分 吡嗪酰胺的抗菌机制关键词关键要点主题名称:吡嗪酰胺的独特药效1. 吡嗪酰胺在酸性环境下水解产生吡嗪酰胺酸,吡嗪酰胺酸可被激活的过氧化氢氧化形成吡嗪酰胺二氧化氮自由基,该自由基具有很强的氧化性,可与细菌细胞壁上的脂质和蛋白质发生反应,导致细菌细胞壁破坏和死亡。2. 吡嗪酰胺对结核分枝杆菌具有很
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