南开17春秋学期药物设计学在线作业

1、一、单选题（共 25 道试题，共 50 分。）v 1. 下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：. HIV天冬氨酰蛋白酶(sprtyl prots)抑制剂. 过渡态类似物. 类肽类似物. 非共价结合的酶抑制剂. 共价结合的酶抑制剂标准答案：2. 哪种信号分子的受体属于核受体？. GF. 乙酰胆碱. 5-羟色胺. 肾上腺素. 甾体激素标准答案：3. 最常有的钙拮抗剂的结构类型是：. 茶碱类. 二氢吡啶类. 胆碱类. 嘧啶类. 甾体类标准答案：4. 生物大分子的结构特征之一是：. 多种单体的共聚物. 分子间的共价结合. 分子间的理自己结合. 多种单体的离子键结合标准答案：5. 下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？. 泛昔洛韦. 喷昔洛韦. 更昔洛韦. 阿昔洛韦. 西多福韦标准答案：6. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？. 氨基酸构型的转变. 氨基酸排列顺序的转变. 酸碱性的转变. 分子量的增大或减小. 肽链长度的改变标准答案：7. 降压药ptopril属于下列药物类型的哪一种？. P inhiitor. inhiitor. HMG-o ruts inhiitor

2、. lium ntgonist. NO synths标准答案：8. 下列哪种氨基酸衍生物是lph-氨基环烷羧酸类似物？. 四氢异喹啉-3-羧酸. 2-哌啶酸. 2-氨基茚基-2-羧酸. lph-氨基去甲冰片烷羧酸. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸标准答案：9. 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：. 亚甲基醚. 氟代乙烯. 亚甲基亚砜. 乙内酰胺. 硫代酰胺标准答案：10. Lui属于全新药物设计的哪种设计方法？. 模板定位法. 分子碎片法. 原子生长法. 从头计算法标准答案：11. 下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？. pi. lt. logP. 分子折射率标准答案：12. Lovsttin属于下列酶抑制剂中的哪一种？. 基态类似物抑制剂. 多底物类似物抑制剂. 过渡态类似物抑制剂. 伪不可逆抑制剂. 亲核标记抑制剂标准答案：13. 母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：. -O-. -OOH. -OH. -NH2. 上述所有功能基标准答案：14. 药物作用的靶标可以是. 酶、受体、核酸和离子通道. 细胞膜和线粒体. 溶酶体和核酸. 染色体和染色质标准答案：15. 不属于经

3、典生物电子等排体类型的是：. 一价原子和基团. 二价原子和基团. 三价原子和基团. 四取代的原子. 基团反转标准答案：16. 哪种药物是钙拮抗剂？. 维拉帕米. 茶碱. 西地那非标准答案：17. GMP介导内源性调节物质有：. 甲状腺旁素. 乙酰胆碱. 黄体生成素. 肾上腺素. 降钙素标准答案：18. 世界药物索引(WI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？. 默克. 辉瑞. 德温特. 杜邦. 拜尔标准答案：19. 下列的哪种说法与前药的概念不相符？. 在体内经简单代谢而失活的药物. 经酯化后得到的药物. 经酰胺化后得到的药物. 经结构改造降低了毒性的药物. 药效潜伏化的药物标准答案：20. 塞来昔布(loxi)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：. 选择性地抑制OX-2. 治疗骨关节炎和类风湿性关节炎. 选择性地抑制OX-1. 有效地抗炎镇痛. 阻断前列腺素的合成标准答案：21. 匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：. 降低氨苄西林的胃肠道刺激性. 消除氨苄西林的不适气味. 增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收. 增加氨苄

4、西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收. 提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间标准答案：22. 下列结构中的电子等排体取代是属于：. 一价原子和基团. 二价原子和基团. 三价原子和基团. 四取代的原子. 环系等价体标准答案：23. siRN的单链长度一般为多少个核苷酸？. 1315. 1517. 1719. 1921. 2123标准答案：24. 下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？. 拉米夫定. 吉西他滨. 阿昔洛韦. 去羟肌苷. 阿巴卡韦标准答案：25. 用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：. 生物电子等排替换. 立体位阻增大. 改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞. 供电子效应. 增加反应活性标准答案： 二、多选题（共 25 道试题，共 50 分。）v 1. 生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：. 数据. 知识. 活性. 设计. 构效关系标准答案：2. Ljinss提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：. 分子中存在过渡金属元素. 相对分子量小于100或大于1000. 碳原子总数小于3. 分子中无氮原子、氧原子或硫原子. 分子中存在一个或多个

5、预先确定的毒性或反应活性子结构标准答案：3. NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：. 五元糖环没有3-位羟基. 2-位羟基是必需的. 构型与天然核苷相同. 5-位羟基是必需的. 在糖环单元有不同的杂原子被引入标准答案：4. 对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：. 提高代谢稳定性. 提高口服生物利用度. 增加与受体作用的亲和力和选择性. 减少毒副作用. 增加水溶性标准答案：5. 下列哪种氨基酸衍生物是lph,lph-二烷基甘氨酸类似物？. g. Ti. i. z. pg标准答案：6. 下列属于抗感染药物作用靶点有：. 羊毛甾醇15lph-脱甲基酶. 粘肽转肽酶. 甾体5lph-还原酶. 腺苷脱氨基酶. 拓扑异构酶II标准答案：7. 亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？. 还加成反应. 氧化反应. 中和反应. 缩合反应. 亲和加成反应标准答案：8. 组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？. 多样性. 独特性. 在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异. 氢键. 离子键标准答案：9. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物？. 2-氨基-3,3-二苯基丙酸.

6、 2-氨基四氢萘-2-羧酸. 二苯基丙酸. 二氢吲哚-2-羧酸. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸标准答案：10. 药物与受体结合一般通过哪些作用力？. 氢键. 疏水键. 共轭作用. 电荷转移复合物. 静电引力标准答案：11. 化合物库按化合物类型的不同可分为：. 有机小分子化合物库. 核酸库. 多肽库. 糖. 盐标准答案：12. 下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？. 二氢吲哚-2-羧酸. 2-哌啶羧酸. 1-氮杂环丁烷-2-羧酸. 二丙基甘氨酸. 六氢哒嗪-3-羧酸标准答案：13. 理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：. 偶联物自身无药理作用. 偶联物自身应无毒性及抗原性. 药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子. 偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体. 药物与载体之间的化学键一般为非共价键标准答案：14. 下列说法错误的是：. 进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象. 构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象. 找到最低能量构象就是需要的药效构象

7、. 蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法标准答案：15. 变构调节的特点是. 变构体与酶分子上的非催化部位结合. 使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构. 酶分子多有调节亚基和催化亚基. 变构调节都产生正调节，即加快反应速度. 变构调节都产生负效应，即降低反应速度标准答案：16. 组合生物催化使用的生物催化剂有：. 区域选择性催化剂. 高特异性催化剂. 低特异性催化剂. 立体特异性催化剂. 多功能催化剂标准答案：17. 下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？. MTX. MT. ZT. X. I标准答案：18. 下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：. 亚甲基醚. 亚甲基胺. 亚甲基亚砜. 酰胺反转. 硫代酰胺标准答案：19. 下列哪些是化学信号分子？. 神经递质类. 氨基酸类. 内分泌激素类. 局部化学介导因子. 维生素类标准答案：20. 有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：. 叶酸的抑制剂. 二氢叶酸还原酶抑制剂. 结构中含有谷氨酸部分. 属于抗代谢药物. 影响辅酶Q的生成标准答案：21. 下列属于钙拮抗剂的药物有：. 硫氮卓酮. 尼莫地平. 伐地那非. 普尼拉明标准答案：2

8、2. 下列哪些药物是前体药物：. 氯霉素棕榈酸酯. 睾丸素-17-丙酸酯. 氟奋乃静庚酸酯. 盐酸甲氯芬酯. 环磷酰胺标准答案：23. 下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：. 亚甲基醚. 氟代乙烯. 亚甲基亚砜. 酰胺反转. 硫代酰胺标准答案：24. 下列哪些设计原则有利于增强siRN的活性？. 序列中G/含量在30%52%. 有义链3-端为或U. 有义链19位为. 避免出现回文序列. 有义链3位为，10位为U标准答案：25. 按前药原理常用的结构修饰方法有：. 酰胺化. 成盐. 环合. 酯化. 电子等排标准答案： 一、单选题（共 25 道试题，共 50 分。）v 1. 下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？. 阿巴卡韦. 拉米夫定. 去羟肌苷. 利巴韦林. 阿昔洛韦标准答案：2. 疏水基团一般由#原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。. 极性. 非极性. 中性标准答案：3. 下列哪条与前体药物设计的目的不符：. 延长药物的作用时间. 提高药物的活性. 提高药物的脂溶性. 降低药物的毒副作用. 提高药物的组织选择性标准答案：4. 核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？. 尿嘧啶. 尿嘧啶核苷. 尿嘧啶核苷酸. 尿嘧啶核苷二磷酸. 尿嘧啶核苷三磷酸标准答案：5. 下列药物属于前药的是：. lovsttin. lisinopril. losrtn. nlpril. pinphrin标准答案：6. 根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：. 小于5

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