对乙酰氨基酚简介)
10页1、【英文名称】Paracetamol对乙酰氨基酚1【其他名称】 扑热息痛,退热净,醋氨酚,Acetaminophen , Apamid , APAP【常用商品名】日夜百服咛;必理通;醋氨酚;泰诺止痛片;退热净雅司达;泰诺林;泰诺;对乙酰氨基酚;斯耐普;一粒清【适应证】1. 轻到中度的偏头痛的发作期治疗和难治性偏头痛。2. 奋力性和月经性头痛。3. 慢性发作性偏侧头痛。4. 紧张型头痛。5. 良性器质性头痛。6. 用于发热,也可用于缓解轻中度疼痛,如头痛、肌肉痛、关节痛以及 神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。尤其用于对 阿司匹林过敏或不能耐 受的患者。对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。【药品分类】神经系统用药-抗偏头痛药对乙酰氨基酚为解热镇痛药,国际非专有药名为 Paracetamol。它是最常用的非甾体抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱, 无抗炎抗风湿作用,是乙酰苯胺类药物中最好的品种。特别适合于不能应用 羧酸类药物的病人。用于感冒、牙痛等症。编辑本段成分名称:对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚片2化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰胺又称:对羟基苯基乙酰胺;扑热息痛;对乙酰氨基苯酚
2、;对羟基乙酰苯 胺;醋氨酚英文名称: 4-Acetaminophenol;N-(4-hydroxyphenyl)-Acetamide;4-hydroxyacetanilide分子式:C8H9NO2分子量:151.170结构:见图 CAS No. : 103-90-2上游原料:4-氨基苯酚冰醋酸醋酸醋酸酐活性炭焦亚硫酸钠铁粉盐酸氧 化镁性状:棱柱体结品或白色结品性粉末。无臭,味微苦。熔点:168-172C沸点:相对密度:1.293(21/4C)HNrm结构简式稳定性:毒性:溶解情况:能溶于乙醇、丙酮和热水,微溶于水,不溶于石油醚及苯。其它性质:饱和水溶液pH值5.5-6.5。性状:白色结品或结品性粉末;无臭,味微苦。1药理毒理1.1对乙酰氨基酚是非那西丁 (phenacetin)的体内代谢产物,属于苯胺 类。通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1缓 激肽和组胺等的合成和释放,PGE1是主要是作用神经中枢,它的减少将导致 中枢体温调定点下降,体表温度感受器感觉相对较热,进而通过神经调节引 起血管扩张的导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其抑制中枢神经系统前列腺素
3、合成的作用与阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作用 弱,故解热镇痛作用强,抗风湿作用弱,对血小板凝血机制无影响。口服吸收迅速,完全,在体液内分布均匀,大部分在肝脏代谢,中间代谢产物对 肝脏有毒,以葡萄糖醛酸结合物形式或从 肾脏排泄,半衰期一般为1-4小时。 仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。急性毒性试验结果:小鼠经口 LD50为338mg/kg,腹腔注射LD50为 500mg/kg 。2药代动力学2.1 口服易吸收,血药浓度0.51h达峰值,在体内95%与葡萄糖醛酸或 硫酸结合而失活,5%经羟化转化为对肝脏有毒性的代谢物,均从尿中排出。 血浆蛋白结合率为25%。90%95%在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸、硫酸及 半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。T1/2 一般为14小时(平 均为2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝病患者可能延长,老年人和 新生儿可有所延长,而小儿则有所缩短。对乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸结 合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。3药物相互作用3.1在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或抗惊厥 药的患者,长期使用时,更有发
4、生肝脏毒性的危险。3.2与氯霉素合用时,可延长后者的半衰期,增强其毒性。3.3与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。3.4长期大量与阿司匹林及其他非甾体抗炎药合用时,有明显增加肾毒 性的危险。3.5与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine )合用时,可增加其毒性,应避 免同时应用。4对乙酰氨基酚也是有机合成中间体,过氧化氢的稳定剂,照相化学药 品。5对乙酰氨基酚也是药理实验中常用于小鼠肝损伤实验动物模型的制 备,因此本药不宜长期服用。编辑本段制备1对氨基酚乙酰化而得1.1方法:将对氨基酚加入稀乙酸中,再加入冰醋酸,升温至150C反应7h,加入乙酎,再反应2h,检查终点,合格后冷却至25C以下,甩滤, 水洗至无乙酸味,甩干,得粗品。此方法的收率为90%1.2方法:将对氨基酚、冰醋酸及含酸50%以上的酸母液一起蒸馏,蒸 出稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一,待内温升至130C以上,取样检查对氨基酚残留量低于2.5%,加入稀酸(含量50%以上),冷却结品。甩 滤,先用少量稀酸洗涤,再用大量水洗至滤液接近无色,得粗品。此方法的 收率为90-95%。精制方法:将水加热至近沸
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