β内酰胺类药物简介PPT课件
122页1、抗生素抗生素-内酰胺类内酰胺类孙晓春孙晓春抗生素和抗菌药抗生素(抗生素(antibiotics) 由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生,能杀灭或抑制其它微生物的代谢产物。抗菌药(抗菌药(antibacterialdrugs)对细菌有抑制和杀灭作用的药物,包括各种抗生素和人工合成药物(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类和喹诺酮类等)抗生素概述抗生素概述作用机制:作用机制:抑制细菌细胞壁的合成(抑制细菌细胞壁的合成(-内酰胺类、磷霉素、内酰胺类、磷霉素、万古霉素。)万古霉素。)抑制细菌蛋白质合成(四环素、大环内酯类、氨抑制细菌蛋白质合成(四环素、大环内酯类、氨基糖苷类、氯霉素类。)基糖苷类、氯霉素类。)抑制细菌抑制细菌DNA合成(利福平。)合成(利福平。)抑制细菌抑制细菌RNA合成(放线菌素。)合成(放线菌素。)损伤细菌细胞膜(两性霉素损伤细菌细胞膜(两性霉素B、粘菌素、氨基糖苷、粘菌素、氨基糖苷类。)类。) -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 ( ( -lactam antibiotics)-lactam antibiotics) -内酰胺类内酰胺类是一类结构中是一类结构中是一类结构中是一类
2、结构中含有含有含有含有 - -内酰胺环的抗内酰胺环的抗内酰胺环的抗内酰胺环的抗生素。生素。生素。生素。 临床常用的包括临床常用的包括: 青霉素青霉素类类 头孢菌素头孢菌素类类 其他其他 -内酰胺内酰胺类类 青霉素类药物青霉素类药物青霉素类药物青霉素类药物半合成青霉素半合成青霉素半合成青霉素半合成青霉素耐酸耐酸耐酸耐酸青霉素类青霉素类青霉素类青霉素类耐酶青霉素类耐酶青霉素类耐酶青霉素类耐酶青霉素类广广广广谱青霉素类谱青霉素类谱青霉素类谱青霉素类抗抗抗抗绿脓杆菌绿脓杆菌绿脓杆菌绿脓杆菌广谱青霉素类广谱青霉素类广谱青霉素类广谱青霉素类天然青霉素天然青霉素天然青霉素天然青霉素抗抗G菌青霉素类菌青霉素类作用机理作用机理抑制细菌细胞壁的粘肽合成酶(又叫青抑制细菌细胞壁的粘肽合成酶(又叫青霉素结合蛋白,霉素结合蛋白,PBPs),从而阻碍细胞),从而阻碍细胞壁粘肽的合成。壁粘肽的合成。青霉素的背景青霉素的背景19531953年,我国第一批青霉素的诞生揭开了年,我国第一批青霉素的诞生揭开了我国生产抗生素的历史我国生产抗生素的历史; ;到到20012001年,我国青年,我国青霉素的产量已经占据了全球的霉素
3、的产量已经占据了全球的60%60%的市场份的市场份额,目前我国是全球最大的青霉素生产国额,目前我国是全球最大的青霉素生产国家。家。一、青霉素类一、青霉素类基本结构是由母核基本结构是由母核6-氨基青霉烷酸(氨基青霉烷酸(6-APA)和)和侧链组成侧链组成。6-APA是由一个饱和是由一个饱和的噻唑环(的噻唑环(A)和)和 -内内酰胺环(酰胺环(B)组成。)组成。母核中的母核中的 -内酰胺环内酰胺环是关键结构,此环裂是关键结构,此环裂解则失去抗菌活性。解则失去抗菌活性。青霉素理化性质青霉素理化性质酸性酸性一般的羧酸一般的羧酸 Pka 4-6PG Pka 2.7临床用其钠盐、钾盐或普鲁卡因盐,增强水溶性。临床用其钠盐、钾盐或普鲁卡因盐,增强水溶性。粉针剂,有效期粉针剂,有效期2年年 临床用粉针剂,现用现配,不宜口服,肌注或静脉注射。临床用粉针剂,现用现配,不宜口服,肌注或静脉注射。抗菌作用机制抗菌作用机制(1 1)通过竞争性抑制细菌的)通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白青霉素结合蛋白 (PBPsPBPs)细胞壁的粘肽合成受阻细胞壁的粘肽合成受阻细菌细菌细胞壁缺损细胞壁缺损大量的水分涌进细菌体内
4、大量的水分涌进细菌体内细菌肿胀、破裂、死亡细菌肿胀、破裂、死亡 (2 2)触发自溶酶活性,使细菌溶解)触发自溶酶活性,使细菌溶解(一)青霉素(一)青霉素G抗菌谱抗菌谱主主要要作作用用于于G+菌菌和和G-球球菌菌,此此外外对对螺螺旋旋体体、放放线线菌菌也也有有很强的作用。很强的作用。G+球菌:溶血性链球菌球菌:溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不不产酶的金葡菌产酶的金葡菌等。 G G+ +杆菌杆菌: : 白喉杆菌、炭疽杆菌等。G-球菌:球菌:脑膜炎球菌、淋球菌。 G G+ +厌氧杆菌:厌氧杆菌:产气荚膜杆菌、破伤风杆菌破伤风杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等。其它:梅毒螺旋体梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、放线菌青霉素的适应症青霉素的适应症1.链链球球菌菌感感染染:咽炎、猩红热、蜂窝织炎、化脓性关节炎、产褥热、肺炎、脑膜炎、心内膜炎和败血症等。2.螺螺旋旋体体引引起起的的感感染染:钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。3.G杆杆菌菌引引起起的的感感染染:如破伤风、白喉、炭疽病,应与相应的抗毒素合用。不良反应不良反应过敏反应过敏反应:一旦发生过敏性休克,应保持气道通畅、吸氧、使
5、用肾上腺素和糖皮质激素等。青霉素脑病青霉素脑病:脑脊液中药物浓度过高导致的抽搐、肌阵挛、昏迷及严重精神症状,多见于婴儿、老人和肾功能不全者。赫氏反应赫氏反应:治疗梅毒、钩端螺旋体时症状反而加重的现象。预防措施预防措施1.询问过敏史;2.皮试3.注射后观察30 min;4.准备抢救药品及器材。低毒价廉,可以安全地应用于儿童孕妇。低毒价廉,可以安全地应用于儿童孕妇。不耐酸,故不能口服。不耐酸,故不能口服。不耐青霉素酶,耐药现象极为普遍。不耐青霉素酶,耐药现象极为普遍。抗菌谱窄,对大多数抗菌谱窄,对大多数G杆菌无效。杆菌无效。天然青霉素的特点天然青霉素的特点【药物相互作用】1氯霉素、红霉素、四环素类、磺胺类可干扰本品的活性,故本品不宜与这些药物合用。2丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺药减少青霉素的肾小管分泌而延长本品的血清半衰期。青霉素可增强华法林的抗凝作用。3本品与重金属,特别是铜、锌、汞呈配伍禁忌。【药物相互作用】4青霉素静脉输液中加入林可霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素B族、维生素C族等后将出现浑
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