药学专业知识二冲刺班讲义31.pdf

1 第三章第三章 呼吸系统疾病用药呼吸系统疾病用药 第一节第一节 镇咳药镇咳药 概述概述 使用 轻度咳嗽有利于排痰 无需应用镇咳药 痰液较多 单用镇咳药将使痰液滞留在气道 因此 只有在无痰或少痰而咳嗽频繁 剧烈时适宜应用镇咳药 分类 1 1 中枢性镇咳药 中枢性镇咳药 选择性地抑制延髓咳嗽中枢 包括右美沙芬 喷托维林 可待因右美沙芬 喷托维林 可待因等 2 2 外周性镇咳药外周性镇咳药 通过抑制咳嗽反射弧中感受器 传入神经 传出神经中任何一个环节而发挥镇咳 作用 有苯丙哌林 甘草合剂 咳嗽糖浆苯丙哌林 甘草合剂 咳嗽糖浆等 一 药理作用于临床评价一 药理作用于临床评价 一 作用特点 1 1 喷托维林 无成瘾 无依赖 不抑制呼吸喷托维林 无成瘾 无依赖 不抑制呼吸的中枢性镇咳药 中枢性镇咳药 选择性抑制延髓咳嗽中枢 兼有外周镇外周镇 咳咳作用 镇咳为可待因的可待因的 1 31 3 用于急 慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳 无痰干咳 2 2 苯丙哌林 苯丙哌林 1 主要阻断肺 胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射 并具有罂粟样平滑肌解痉作用 2 镇咳作用较强是可待因的镇咳作用较强是可待因的 2 2 4 4 倍 可用于百日咳 倍 可用于百日咳 无麻醉作用 不引起便秘 无成瘾性无成瘾性 未发 现耐受性 3 3 可待因可待因 1 类似吗啡 作用于吗啡受体作用于吗啡受体 选择性直接抑制延髓咳嗽中枢 镇咳作用强 约为吗啡的约为吗啡的 1 41 4 作 用迅速适用于剧烈干咳 刺激性干咳 用于剧烈干咳 刺激性干咳 2 抑制支气管腺体的分泌 使痰液黏稠 难以咳出 2 3 中枢性镇痛 镇静作用 具有成瘾性 具有成瘾性 4 4 右美沙芬右美沙芬 镇咳强较可待因略强较可待因略强 但无镇痛 无成瘾 无依赖 无耐受 无镇痛 无成瘾 无依赖 无耐受 抑制延髓咳嗽中枢 中枢镇咳 无镇痛作用 不抑制呼吸 不抑制呼吸 用于感冒 咽喉炎以及其他上呼吸道感染 时的干咳 配伍选择题 A 右美沙芬 B 氯化铵 C 可待因 D 苯丙哌林 E 羧甲司坦 1 具有成瘾性的中枢性镇咳药是 2 没有成瘾性 兼有中枢和外周镇咳作用的药品是 正确答案 CD 答案解析 可待因具有成瘾性属于中枢性镇咳药 苯丙哌林没有成瘾性 兼有中枢和外周镇咳作用 二 典型不良反应 1 中枢性镇咳药 右美沙芬 可待因 喷托维林 福尔可定 常见幻想 可待因 长期应用产生依赖长期应用产生依赖 性 性 呼吸微弱 呼吸缓慢或不规则 2 外周性镇咳药 苯丙哌林 一过性口腔和咽喉部麻木感 三 禁忌证 1 妊娠期 2 昏迷 呼吸困难 有精神病史者 3 四 药物相互作用 可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用 可出现戒断综合征 如新生儿过度啼哭 打喷嚏 打呵欠 腹泻等 二 用药监护二 用药监护 一 依据咳嗽的性质 表现和类型选择用药 一 依据咳嗽的性质 表现和类型选择用药 1 以刺激性干咳或阵咳为主选择苯丙哌林苯丙哌林 喷托维林 喷托维林 2 剧咳选择首选苯丙哌林首选苯丙哌林 次选右美沙芬 咳嗽较弱者选用喷托维林 3 白日咳嗽为主选择苯丙哌林苯丙哌林 夜间咳嗽选择右美沙芬右美沙芬 有效时间长达 8 12h 保证睡眠 4 频繁 剧烈无痰干咳及刺激性咳嗽选择可待因可待因 尤其适用于胸膜炎伴胸痛的咳嗽患者 二 伴有痰液者应与祛痰药联合用药 二 伴有痰液者应与祛痰药联合用药 1 对痰液较多的咳嗽应以祛痰为主 不宜单纯使用镇咳药 应与祛痰剂合用 以利于痰液排出和加强 镇咳效果 2 对呼吸道伴有大量痰液并阻塞呼吸道的患者 应及时用司坦类黏液调节剂如羧甲司坦 或祛痰剂如 氨溴索 以降低痰液黏度 使痰液易于排出 三 注意镇咳药的安全性 三 注意镇咳药的安全性 1 1 可能出现嗜睡 不可高空作业 驾驶汽车等 可能出现嗜睡 不可高空作业 驾驶汽车等 3 可待因过量使用可产生兴奋和惊厥 也具有成瘾性 故应控制剂量与疗程 4 哺乳期应选用最低剂量 否则婴儿容易出现极度困倦 戒断综合征 呼吸困难等 需要立即就医 婴儿容易出现极度困倦 戒断综合征 呼吸困难等 需要立即就医 三 主要药品三 主要药品 右美沙芬 适应证 适应证 用于感冒 咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳 注意事项 注意事项 1 1 2 2 岁以下儿童不宜岁以下儿童不宜 2 2 酒精可以增加右美沙芬的镇静作用酒精可以增加右美沙芬的镇静作用 3 3 肝肾功能不全者 哮喘者 痰多者慎用 肝肾功能不全者 哮喘者 痰多者慎用 4 4 胺碘酮可提高本品的血浆浓度 与单胺氧化酶抑制剂合用 可以出现痉挛 反射亢进 异常发热 胺碘酮可提高本品的血浆浓度 与单胺氧化酶抑制剂合用 可以出现痉挛 反射亢进 异常发热 昏睡等 昏睡等 第二节第二节 祛痰药祛痰药 一 药理作用与临床评价一 药理作用与临床评价 一 作用特点 1 1 多糖纤维素分解剂 溴己新 氨溴索 沐舒坦 多糖纤维素分解剂 溴己新 氨溴索 沐舒坦 4 机制 促使黏膜痰中酸性黏蛋白纤维裂解 导致糖蛋白肽链断裂 形成小分子物 减低痰液的黏 稠度 适用于 痰液黏稠不易咳出者 适用于 痰液黏稠不易咳出者 2 2 黏痰溶解剂 乙酰半胱氨酸 黏痰溶解剂 乙酰半胱氨酸 机制 吸入后与黏蛋白的双硫键结合 可使黏蛋白分子裂解 降低痰液的黏稠度 使黏性痰液化而易 于咳出 不仅能溶解白色黏痰 也能溶解脓性痰 对于一般祛痰药无效者 仍然有效 口服吸收后 在胃口服吸收后 在胃 壁和肝脏存在首关消除 壁和肝脏存在首关消除 3 3 含有分解脱氧核糖核酸 含有分解脱氧核糖核酸 DNADNA 的酶类 糜蛋白酶 脱氧核糖核酸酶 的酶类 糜蛋白酶 脱氧核糖核酸酶 机制 机制 促使脓性痰中促使脓性痰中 DNADNA 分解 使脓痰黏度下降 分解 使脓痰黏度下降 5 5 黏痰调节剂 羧甲司坦 厄多司坦 黏痰调节剂 羧甲司坦 厄多司坦 分裂黏蛋白 糖蛋白多肽链上等分子间的二硫键 使分子变小 降低痰液黏度 增加黏膜纤毛转运增加黏膜纤毛转运 增加痰液的排出 在细胞水平上影响支气管腺体的分泌 改善呼吸道分泌细胞的功能改善呼吸道分泌细胞的功能 使低黏度的唾液黏蛋白分泌增 加 而高黏度的岩藻黏蛋白生成减少 从而降低痰液的黏滞度 三 禁忌证 1 妊娠初期 哺乳期 5 2 胃炎 胃溃疡 3 严重肝 肾功能不全者 四 药物相互作用 1 1 避免与中枢性强效镇咳药 可待因 右美沙芬 复方桔梗片 合用 防止稀化的痰液堵塞气管 避免与中枢性强效镇咳药 可待因 右美沙芬 复方桔梗片 合用 防止稀化的痰液堵塞气管 2 2 乙酰半胱氨酸不宜与青霉素乙酰半胱氨酸不宜与青霉素 头孢菌素头孢菌素 四环素类合用四环素类合用 减弱抗菌活性 减弱抗菌活性 必需使用时必需使用时 可间隔可间隔 4h4h 或交替用药 或交替用药 三 主要药品三 主要药品 乙酰半胱氨酸 适应证 适应证 用于浓稠痰液过多 慢性支气管炎急性发作 支气管扩张症 注意事项 注意事项 1 1 在酸性环境下作用减弱 在酸性环境下作用减弱 2 2 与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的风险 与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的风险 3 3 颗粒剂用温开水溶解后直接服用 可以加入果汁中服用 颗粒剂用温开水溶解后直接服用 可以加入果汁中服用 第三节第三节 平喘药平喘药 概述概述 支气管哮喘 简称哮喘 是由支气管平滑肌痉挛 气道阻塞引起 1 肾上腺素能 2受体激动剂 沙丁胺醇 沙美特罗沙丁胺醇 沙美特罗 2 M 胆碱受体阻断剂 噻托溴铵 异丙托溴铵噻托溴铵 异丙托溴铵 3 磷酸二酯酶抑制剂 氨茶碱氨茶碱 4 白三烯受体阻断剂 孟鲁斯特 扎鲁司特孟鲁斯特 扎鲁司特 5 吸入性糖皮质激素 倍氯米松 氟替卡松 布地奈德倍氯米松 氟替卡松 布地奈德 第一亚类第一亚类 2 2受体激动剂受体激动剂 控制哮喘急性发作首选药 控制哮喘急性发作首选药 一 药理作用与临床评价一 药理作用与临床评价 6 一 作用特点 1 1 激动呼吸道平滑肌 激动呼吸道平滑肌 2 2受体受体 激活腺苷酸环化酶 使细胞内的环磷腺苷含量增加 游离 Ca2 减少 松 弛支气管平滑肌 2 激动肥大细胞 激动肥大细胞 2 2受体受体 减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质释放 降低微血管通透性 增加气 道上皮纤毛摆动 1 1 短效 短效 2 2受体激动剂 缓解轻 中度急性哮喘症状首选药 受体激动剂 缓解轻 中度急性哮喘症状首选药 1 1 沙丁胺醇 选择性激动 沙丁胺醇 选择性激动 2 2受体 久用易耐药 临床适用于缓解轻中度的哮喘症状 受体 久用易耐药 临床适用于缓解轻中度的哮喘症状 2 2 特布他林 较沙丁胺醇作用稍弱 特布他林 较沙丁胺醇作用稍弱 2 2 长效 长效 2 2受体激动剂 福莫特罗 沙美特罗 丙卡特罗 班布特罗 受体激动剂 福莫特罗 沙美特罗 丙卡特罗 班布特罗 沙丁胺醇控释片 1 不单独使用 须和吸入性糖皮质激素 需要长期用药者 沙美特罗特别适用于防治夜间哮喘发作防治夜间哮喘发作 2 不适合初始用于快速恶化的急性哮喘发作 但福莫特罗可作为气道痉挛的应急缓解药 二 典型不良反应 1 高剂量 严重的低钾血症 2 震颤 尤其手震颤 神经紧张 头痛 肌肉痉挛和心悸 心律失常 外周血管扩张等 震颤 尤其手震颤 神经紧张 头痛 肌肉痉挛和心悸 心律失常 外周血管扩张等 3 长期 单一应用易耐药性 二 用药监护二 用药监护 一 对哮喘急性发作宜选用短效药 一 对哮喘急性发作宜选用短效药 1 短效药 急性发作 7 不宜长期使用 按需间歇 不宜单一使用 不宜过量应用 骨骼肌震颤 低血钾 心律紊乱等不良反应 2 缓释及控释制剂 反复发作和夜间哮喘 二 推荐平喘药的有益联合 二 推荐平喘药的有益联合 吸入性糖皮质激素 长效 2受体激动剂 长效 M 胆碱受体阻断剂三联用药 三 规范应用吸入给药 三 规范应用吸入给药 首选吸入给药 首选吸入给药 包括定量气雾剂吸入 干粉吸入 持续雾化吸入 药物吸入后直接作用于呼吸道 局 部浓度高且起效迅速 只需要较小剂量 全身不良反应少 吸人给药的优点包括 多选 A 直接作用于呼吸道 B 局部浓度高 C 起效迅速 D 剂量较小 E 全身不良反应较少 正确答案 ABCDE 答案解析 5 个选项均是吸入给药的优点 三 主要药品三 主要药品 沙丁胺醇 适应证 适应证 1 1 支气管哮喘 喘息型支气管炎 支气管哮喘 喘息型支气管炎 2 2 哮喘急性发作 吸入给药为首选药物 哮喘急性发作 吸入给药为首选药物 哮喘急性发作应用平喘药 最适宜的给药途径是 A 吸入给药 8 B 口服给药 C 静脉滴注 D 肌肉注射 E 透皮给药 正确答案 A 答案解析 吸入给药是哮喘急性发作最适宜的给药途径 哮喘急性发作首选的治疗药物是 A 短效 2受体激动剂 B 白三烯受体阻断剂 C 吸入性糖皮质激素 D 磷酸二酯酶抑制剂 E M 胆碱受体阻断剂 正确答案 A 答案解析 哮喘急性发作首选的治疗药物是短效 2受体激动剂 第二亚类第二亚类 白三烯受体阻断剂白三烯受体阻断剂 常用 孟鲁司特和扎鲁司特 常用 孟鲁司特和扎鲁司特 一 药理作用与临床评价一 药理作用与临床评价 一 作用特点 白三烯 白细胞趋化剂和激动剂 可引起气道平滑肌收缩 增加血管通透性 增加黏液分泌 促进嗜 酸性粒细胞在气道聚集 并能促进气道结构细胞的增殖 从而参与气道重塑 哮喘发病机制中最重要的炎 症介质之一 一 作用特点 白三烯受体阻断剂 抑制白三烯与受体结合 白三烯受体阻断剂 抑制白三烯与受体结合 缓解哮喘症状 可单独应用于轻度 持续哮喘轻度 持续哮喘 尤其适 用于阿司匹林哮喘 运动性哮喘阿司匹林哮喘 运动性哮喘 无法应用或不愿使用吸入性糖皮质激素 以及伴有过敏性鼻炎的哮喘患伴有过敏性鼻炎的哮喘患 者 需要睡前服药 者 需要睡前服药 孟鲁司特 孟鲁司特 15 岁以上哮喘患者的预防和长期预防和长期治疗 9 二 典型不良反应 常见 嗜酸性粒细胞增多 血管炎性皮疹 心肺系统异常或末梢神经异常 腹痛 头痛 过敏反应 荨麻疹和血管性水肿 肢体水肿 肝脏氨基。