《片剂中药药剂学》PPT课件.ppt

第二十一章第二十一章 片片 剂剂学习目标学习目标v能使用设备，生产出能使用设备，生产出合格的片剂合格的片剂v能进行片剂合格品的能进行片剂合格品的判断判断v能找出生产不合格产能找出生产不合格产品时与制备的关系品时与制备的关系能力目标能力目标知识目标知识目标v熟悉出现不合熟悉出现不合格产品时的相格产品时的相关理论知识关理论知识v了解片剂的包了解片剂的包衣、包衣类型衣、包衣类型适用的岗位适用的岗位片剂的制备，片剂的制备，片剂质量检片剂质量检查等岗位查等岗位v一、概述（熟悉）一、概述（熟悉）v二、片剂的常用辅料二、片剂的常用辅料v三、片剂的制备工艺三、片剂的制备工艺v四、质量检查（熟悉）四、质量检查（熟悉）v五、举例（了解）五、举例（了解）v六、片剂的包衣（了解）六、片剂的包衣（了解）含义含义药材提取物药材提取物药材提取物药材提取物+药材细粉药材细粉药材细粉药材细粉+适宜辅料适宜辅料混匀混匀压制压制圆片状或异形圆片状或异形片状固体剂型片状固体剂型全浸膏片全浸膏片半浸半浸膏片膏片全全粉粉末末片片第一节第一节 概概 述述优优特点特点（1 1）剂量准确，含量均匀）剂量准确，含量均匀（2 2）利用刻痕可分剂量）利用刻痕可分剂量（3 3）稳定性好（固体）稳定性好（固体）（4 4）易于服用，病人可自行服用）易于服用，病人可自行服用（5 5）片剂自动化，机械化成度非常高，成本低）片剂自动化，机械化成度非常高，成本低（6 6）根据需要可制成不同类型的制剂）根据需要可制成不同类型的制剂（7 7）片面可作一些标记，也可用色素包衣）片面可作一些标记，也可用色素包衣（1 1）溶出度和生物利用度易出问题）溶出度和生物利用度易出问题 （2 2）不适儿童、昏迷患者）不适儿童、昏迷患者 （3 3）挥发性成分易损失）挥发性成分易损失缺缺点点按原料特性分类按原料特性分类 分类与应用分类与应用v口服片口服片v口腔用片口腔用片v外用片外用片v其它其它普通压制片(compressed tablets)包衣片(coated tablets)多层片(multilayer tablets)咀嚼片(chewable tablets)口含片口含片(buccal tablets)(buccal tablets)舌下片舌下片(sublingual tablets)(sublingual tablets)溶液片溶液片(solution tablets)(solution tablets)阴道片阴道片(vaginal tablets(vaginal tablets) )泡腾片腾片(effervescent tablets)(effervescent tablets)植入片植入片(implant tablets)(implant tablets)注射用片注射用片(hyperdemic tablets)(hyperdemic tablets) 按给药途径结合制备与作用分类按给药途径结合制备与作用分类: 经经胃胃肠肠道道吸吸收收而而发发挥挥作作用用，也也有有的的片片剂剂中中的的药药物物是是在在胃肠道局部发挥作用。

胃肠道局部发挥作用 1 1普通片：普通片：又叫素片又叫素片 2 2包包衣衣片片剂剂：包包衣衣的的目目的的是是增增加加片片剂剂中中药药物物的的稳稳定定性性，掩盖药物的不良气味，改善片剂的外观等等掩盖药物的不良气味，改善片剂的外观等等 （一）口服片剂（一）口服片剂包衣片剂的种类：包衣片剂的种类： （1 1）糖糖衣衣片片剂剂 用用糖糖为为包包衣衣材材料料包包制制而而成成的片剂；的片剂； （2 2）薄薄膜膜衣衣片片 指指外外包包高高分分子子材材料料的的薄薄膜膜的片剂；的片剂； （3 3）肠肠溶溶衣衣片片剂剂是是指指外外包包在在胃胃液液中中不不溶溶解解，但但在在肠肠液液中中可可溶溶的的衣衣层层的的片片剂剂，目目的的是是防防止止药药物物在在胃胃液液中中破破坏坏及及药药物物对对胃胃的的刺刺激激性性等 3 3 多层片剂：多层片剂：其目的是其目的是改善外观改善外观或调节作或调节作用时间或减少两层中药物的接触，减少用时间或减少两层中药物的接触，减少配伍变化，调节药物释放（一层速释，配伍变化，调节药物释放（一层速释，一层缓释）等一层缓释）等 4 咀嚼片咀嚼片：在口中嚼碎后咽：在口中嚼碎后咽下的片剂此类片剂较适下的片剂。

此类片剂较适于幼儿幼儿不会吞服片于幼儿幼儿不会吞服片剂幼儿用片中需加入糖剂幼儿用片中需加入糖类及适宜香料以改善口感类及适宜香料以改善口感此类片剂还适于可压性好、此类片剂还适于可压性好、压成之片崩解困难的药物，压成之片崩解困难的药物，如铋酸铝、氢氧化铝等的如铋酸铝、氢氧化铝等的片剂 5 5 溶液片溶液片 临用前加水溶解而成溶液临用前加水溶解而成溶液v此种片剂的口服者可达速效目的，如阿此种片剂的口服者可达速效目的，如阿司匹林溶液片；司匹林溶液片；v又有供其它用途者，例如异汞、季胺类又有供其它用途者，例如异汞、季胺类杀菌用药物的片剂，口服有毒，应加鲜杀菌用药物的片剂，口服有毒，应加鲜明的标帜，注明不得入口明的标帜，注明不得入口 6 6 泡腾片剂泡腾片剂: : 遇水可产生气体遇水可产生气体( (一般为二氧化碳一般为二氧化碳) )，使片剂快速崩解，使片剂快速崩解，多用于可溶性药物多用于可溶性药物的片剂，例如泡腾的片剂，例如泡腾维生素维生素C C片等 7 7 分分散散片片剂剂 是是指指置置于于温温水水中中可可以以迅迅速速崩崩解解，药药物物等等分分散散于于水水中中，形形成成混混悬悬液液的的片片剂剂此此种种片片剂剂适适于于婴婴、幼幼儿儿( (药药味味不不苦苦等等时时) )及及老老年年人人，并并有速释的作用。

有速释的作用 1 1 口口含含片片：多多用用于于口口腔腔及及咽咽喉喉疾疾患患，可可在在局局部部产产生生较较久久的的疗疗效效，例例如如消消炎炎、消消毒毒等等常常用用者者如如草草珊珊瑚瑚含含片片等等这这种种片片剂剂的的硬硬度度应应较较大大，不不应应在在口口腔腔中快速崩解中快速崩解 （二）口腔用片剂（二）口腔用片剂2 2 舌下片剂：舌下片剂：置于舌下或颊腔中使用的片剂置于舌下或颊腔中使用的片剂v舌舌下下片片剂剂在在口口液液中中徐徐徐徐溶溶解解，其其中中药药物物通通过过粘粘膜膜而而快快速速吸吸收收并并发发挥挥治治疗疗作作用用，例例如如硝硝酸酸甘甘油油舌舌下下片片（是是治治疗疗心心绞绞痛痛的的特特效效药药、常常用用药药）；）；v其其另另一一特特点点是是可可以以防防止止胃胃肠肠液液的的pHpH及及酶酶对对药药物稳定性的影响，并可避免肝脏的首过效应物稳定性的影响，并可避免肝脏的首过效应 1 1 阴阴道道用用片片剂剂 例例如如阴阴道道滴滴虫虫或或其其它它局局部部疾疾患患，也也用用于于计计划划生生育育等等此此种种片片剂剂经经常常制制成成泡泡腾腾片片，以增大铺展面积并可延长滞留时间等以增大铺展面积并可延长滞留时间等。

2 2 植入片剂：植入片剂： 有种植入片是嵌入妇女上臂内有种植入片是嵌入妇女上臂内侧皮肤下面侧皮肤下面它会放出孕激素进入血液它会放出孕激素进入血液减减低成孕的机会低成孕的机会 （三）外用片剂其它用片剂（三）外用片剂其它用片剂第二节第二节 片剂的辅料片剂的辅料 要求要求 为化学性质稳定的为化学性质稳定的“惰性物惰性物”片剂辅料片剂辅料（一）稀释剂与吸收剂（一）稀释剂与吸收剂用以增加药用以增加药物重量和体物重量和体积，利于成积，利于成型和分剂量型和分剂量的赋形剂的赋形剂用以吸收原用以吸收原料中多量液料中多量液体成分的赋体成分的赋形剂填充剂填充剂100mg100mg6mm6mm稀释剂、吸收剂、崩解剂稀释剂、吸收剂、崩解剂注意：注意：（1 1）遇酸或碱在潮湿或加热情况下会水）遇酸或碱在潮湿或加热情况下会水解；解；（2 2）干淀粉粘性低，可压性差，故用量不）干淀粉粘性低，可压性差，故用量不宜太大；宜太大；（3 3）含淀粉较多的中药细粉可粉碎充当）含淀粉较多的中药细粉可粉碎充当赋形剂淀粉淀粉水解产物 还原糖注意：注意：糊糊 精精（1 1）可充当）可充当稀释剂、粘合剂稀释剂、粘合剂（2 2）主药含量极少时对含量测定有干扰）主药含量极少时对含量测定有干扰稀释剂、粘合剂、矫味剂稀释剂、粘合剂、矫味剂注意：注意：（1 1）粘性强，适合于中药粉打片）粘性强，适合于中药粉打片（2 2）适用口含片、咀嚼片矫味剂）适用口含片、咀嚼片矫味剂（3 3）注意引湿）注意引湿（4 4）易吸水使片剂粘连）易吸水使片剂粘连糖 粉稳定稳定 无吸湿性、流动性可压性好、不影响药无吸湿性、流动性可压性好、不影响药物溶出、对主药含量测定影响小、可与大多物溶出、对主药含量测定影响小、可与大多数药物配合使用。

数药物配合使用乳 糖典型稀释典型稀释淀粉淀粉（813H2O）糖粉糖粉糊精糊精来源来源 玉米、土豆、小麦玉米、土豆、小麦蔗糖蔗糖淀粉水解产物淀粉水解产物优点优点吸湿小、外观好、吸湿小、外观好、价格廉、性质稳价格廉、性质稳粘和力强、粘和力强、片硬片硬水溶性好、粘和性好水溶性好、粘和性好缺点缺点可压性差可压性差吸湿性强吸湿性强成型工艺：麻点、水印成型工艺：麻点、水印质控：准确性、重现性质控：准确性、重现性配伍配伍 糖粉、糊精、乳糖糖粉、糊精、乳糖 淀粉、糊精淀粉、糊精 淀粉、糖粉淀粉、糖粉v吸收剂：吸收剂：v硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸镁等硫酸钙、磷酸氢钙、氧化镁、碳酸镁等二）润湿剂与粘合剂（二）润湿剂与粘合剂v 1. 1.润湿剂润湿剂(1).水水适宜水中稳定，且不易在水中溶解，遇水可产生适宜水中稳定，且不易在水中溶解，遇水可产生一定粘度的药物一定粘度的药物不适宜不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物不适宜不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物2).(2).乙醇（乙醇（30 %30 % -70%-70%）适宜于（适宜于（1）药物粘性较大；）药物粘性较大；（2）药物水中溶解度大；）药物水中溶解度大；（3）颗粒干燥时易变质或干后过硬；）颗粒干燥时易变质或干后过硬；（4）以大量淀粉、糊精、糖粉为赋形剂。

以大量淀粉、糊精、糖粉为赋形剂注意：注意：迅速搅拌、立即制粒、迅速干燥迅速搅拌、立即制粒、迅速干燥2.2.粘合剂粘合剂(1).淀粉浆淀粉浆优点：能均匀地润湿片剂粉料；本身有粘合作用；优点：能均匀地润湿片剂粉料；本身有粘合作用；崩解性能好；对药物溶出的不良影响小；适合于崩解性能好；对药物溶出的不良影响小；适合于对湿热较稳定的药物对湿热较稳定的药物制法：煮浆冲浆8%15%的浓度，10%最常用，最高20(2).糖浆、饴糖、炼蜜及液状葡萄糖糖浆、饴糖、炼蜜及液状葡萄糖(3).阿拉伯胶浆、明胶浆阿拉伯胶浆、明胶浆(4).纤维素衍生物（纤维素衍生物（MC、CMCNa、HPMC）(5).其他（其他（PVP）常用的崩解剂常用的崩解剂( (三三) )、崩解剂、崩解剂片剂的崩解机制片剂的崩解机制4.4.润湿热润湿热1.1.毛细管的作用毛细管的作用2.2.膨胀作用膨胀作用3.3.产气作用产气作用片剂的崩解机制片剂的崩解机制干燥淀粉（最常用）（最常用）（5-20%5-20%）机制：机制：毛细管吸水，本身吸水毛细管吸水，本身吸水膨胀膨胀作用适用范围：适用范围：较适用不溶性或微溶性药物，较适用不溶性或微溶性药物，对易溶性药物的片剂作用较差。

对易溶性药物的片剂作用较差注：可压性、流动性差注：可压性、流动性差羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠（CMSNa）适用范围：适用范围：可溶性或不溶性药物可溶性或不溶性药物机制：机制：强吸水膨胀性强吸水膨胀性300倍）倍）其他：低取代羟丙基纤维素等其他：低取代羟丙基纤维素等内内 : 外外（3：1）泡腾崩解剂泡腾崩解剂表面活性剂的作用（崩解辅助剂）表面活性剂的作用（崩解辅助剂）增加药物的润湿性，促进水分透入增加药物的润湿性，促进水分透入临时加入临时加入溶解与粘合剂溶解与粘合剂溶解与粘合剂溶解与粘合剂混合于崩解剂混合于。