药理学课件-抗菌药物概论课件
38页1、抗菌药物概论,The Principle of Antibacterial Agent,( ),内容提要,1.抗菌素药物与细菌、机体的关系 2.抗菌药物的常用术语 3.抗菌药物的作用机制 4.细菌耐药性 5.抗菌药物合理应用原则,教学基本要求,掌握: 抗菌药物的常用术语:抗菌谱、化疗指数。 抗菌药物的作用机制。 细菌耐药性的概念、分类。 抗菌药物合理应用原则。 熟悉: 细菌耐药性的机制。 抗菌药物的常用术语:抗菌素药、抗生素、抑菌药、杀菌药、抗生素后效应。 了解: 抗菌药物,机体和细菌之间的关系。 化疗药物、抗微生物药物的概念。,机体-抗菌药-细菌之间的关系,抗菌谱(antibacterial spectrum) 抗菌药物的抗菌范围。 广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药,如四环素(tetracycline)、氯霉素(chloromycetin),第三、四代氟喹诺酮类(fluoroquinolones),广谱青霉素和广谱头孢菌素。 窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物,如异烟肼(isoniazid)仅对结核杆菌有作用,而对其他细菌无效。抗菌药物的抗菌谱是临床选药
2、的基础。,抗菌药物的常用术语,抗菌药物的常用术语,抗菌药(antibacterial drugs) 对细菌有抑制和杀灭作用的药物,包括抗生素和人工合成药物(磺胺类和喹诺酮类等) 抗生素(antibiotics) 由各种微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)产生,能杀灭或抑制其它微生物的物质。 抗生素分为天然的和人工半合成的,前者由微生物产生,后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品。,抑菌药(bacteriostatic drugs) * 是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌 药物,如四环素类、红霉素类、磺胺类等。 杀菌药(bactericidal drugs) * 是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物,如青霉素类、头孢 菌素类、氨基苷类等。,抗菌药物的常用术语,最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration, MIC) * 测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。 * 指在体外培养细菌1824h后能抑制培养基内病原菌生长的 最低药物浓度。 最低杀菌浓度(minimum bactericidal concentration, MBC) * 是衡量抗菌
3、药物抗菌活性大小的指标。 * 能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓 度称为最低杀菌浓度。 * 有些药物的MIC和MBC很接近,如氨基苷类抗生素,有些药物 的MBC比MIC大,如-内酰胺类抗生素。,抗菌药物的常用术语,化疗指数(chemotherapeutic index,CI) * 是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标, 常以化疗药物的半数动物致死量LD50与治疗感染动 物的半数有效量ED50之比来表示:LD50/ ED50, * 或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表 示:LD5/ED95。 * 化疗指数越大,表明该药物的毒性越小,临床应用 价值越高。 * 对青霉素类药物,化疗指数大,几乎对机体无毒 性,但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。,抗菌药物的常用术语,抗生素后效应(post antibiotic effect , PAE) * 细菌与抗生素短暂接触,抗生素浓度下降,低于 MIC或消失后 * 细菌生长仍受到持续抑制的效应,抗菌药物的常用术语,首次接触效应(first expose effect) * 抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的
4、抗菌效 应,再度接触或连续与细菌接触,并不明显地 增强或再次出现这种明显的效应,需要间隔相 当时间(数小时)以后,才会再起作用。 * 氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。,抗菌药物的常用术语,抗菌药物的作用机制,1. 抑制细菌细胞壁的合成 2. 改变胞浆膜的通透性 3. 抑制蛋白质的合成 4. 影响核酸和叶酸代谢,抗菌药物的作用机制,( ),细菌耐药性,1. 细菌耐药性产生的原因 2. 耐药性的种类 3. 耐药的机制 4. 耐药基因的转移方式 5. 多重耐药的产生与对策,细菌耐药性,1.细菌耐药性产生的原因 * 天然抗生素是细菌产生的次级代谢物,用以 抵御其它微生物,保护自身安全的化学物质 * 人类将细菌产生的这种物质制成抗菌药物用 于杀灭感染的微生物,微生物接触到抗菌 药,也会通过改变代谢途径或制造出相应的 灭活物质抵抗抗菌药物,形成耐药性。,2.耐药性的种类 * 固有耐药(intrinsic resistance) 固有耐药性又称天然耐药性,是由细菌染色体基因决定,代代相传,不会改变的,如链球菌对氨基苷类抗生素天然耐药。 * 获得性耐药(acquired resistance) 获
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