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克拉霉素教学幻灯片

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  • 卖家[上传人]:F****n
  • 文档编号:88210865
  • 上传时间:2019-04-20
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    • 1、海南登峰药业有限公司 电话:58076622,克拉霉素胶囊,内部资料,【药品名称】 通用名称:克拉霉素胶囊 英文名称:Clarithromycin Capsules 汉语拼音:Kelameisu Jiaonang,药品介绍【成份】,化学名称:6O甲基红霉素 分子式:C38H69NO13 分子量:747.96,本品内容物为白色或类白色颗粒或结晶性粉末。,【性状】,本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。,【药理作用】,本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。 本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。,毒理,本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞D

      2、NA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。,生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的1.3倍),对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日 (以体表面积计,是人用最大推荐剂量的2.4倍),出现胚胎丧失。 动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。,药代动力学,口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在23天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.72.9mg/L,其代谢物为0.830.88 mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%75%。,其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2?)为4.

      3、4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2?)为34 小时,其代谢物为 56小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2?)为4.54.8 小时,其代谢物为 6.98.7 小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。,适应症,适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染: 1鼻咽感染:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。 2下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。 3皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。 4急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。 5也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。,产品特点,(一)克拉霉素具有高效、口服易于吸收,对酸稳定性好的特点,对革兰阳性菌的活性强,对部分革兰阴性菌也有抑制作用,对酶稳定,在血清和肺组织中浓度高。,(二)临床证明克拉霉素体内活性是红霉素的610倍。组织和细胞内分布极好、半衰期长,其不良反应发生率仅为3%,可用

      4、于治疗上呼吸道及下呼吸道和皮肤、软组织感染,已成为取代红霉素的大环内酯类抗生素品种。,(三)美国FDA批准将克拉霉素与洛赛克合用,作为幽门螺旋杆菌引起的胃及十二指肠溃疡的治疗方案。,用法用量,成人 口服,常用量一次 250 mg,每12小时1次; 重症感染者一次500mg,每12小时1次。 根据感染的严重程度应连续服用614日。,儿童 口服,6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg,每12小时1次。或按以下 方法给药: 体重811kg,一次62.5mg,每12小时1次; 体重1219kg,一次125mg,每12小时1次; 体重2029kg,一次187.5mg,每12小时1次; 体重3040kg,一次250mg,每12小时1次; 根据感染的严重程度应连续服用510日。,不良反应,1主要有口腔异味(3%),腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%3%),头痛(2%),血清氨基转移酶短暂升高。 2可能发生过敏反应,轻者为药疹、荨麻疹,重者为过敏及StevensJohnson症。 3偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。 4曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告,包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶 梦或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。,禁忌,1对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。 2孕妇、哺乳妇女期禁用。 3严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。 4某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、QT间期延长、缺血性心脏病、充血性 心力衰竭等)患者禁用。,注意事项,1对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。 2孕妇、哺乳妇女期禁用。 3严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。 4某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、QT间期延长、缺血性心脏病、充血性 心力衰竭等)患者禁用。,【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用,同时本品及其代谢产物可进入母乳中, 故孕妇及哺乳期妇女禁用。,【药物过量】 当服用大剂量的克拉霉素时,可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适 当给予支持疗法。,谢谢各位!,

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