克拉霉素教学幻灯片
22页1、海南登峰药业有限公司 电话:58076622,克拉霉素胶囊,内部资料,【药品名称】 通用名称:克拉霉素胶囊 英文名称:Clarithromycin Capsules 汉语拼音:Kelameisu Jiaonang,药品介绍【成份】,化学名称:6O甲基红霉素 分子式:C38H69NO13 分子量:747.96,本品内容物为白色或类白色颗粒或结晶性粉末。,【性状】,本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。,【药理作用】,本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。 本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。,毒理,本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞D
2、NA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。,生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的1.3倍),对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150 mg/kg/日 (以体表面积计,是人用最大推荐剂量的2.4倍),出现胚胎丧失。 动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。,药代动力学,口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在23天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.72.9mg/L,其代谢物为0.830.88 mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%75%。,其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2?)为4.
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