静脉降压药课件
36页1、静脉降压药与高血压急症,药学部 王程程 2016-7-6,内容,1 、静脉降压药分类,2、高血压急症与药物选择,3、静脉降压药的给药方案,我院静脉降压药品种,单硝酸异山梨酯静脉滴注的起效、达峰和达稳态时间明显迟于同等剂量的口服制剂; 静脉推注虽可明显加快起效时间,但可造成血流动力学的急剧变化和难以预计的后期药物蓄积效应; 目前的研究显示,5-单硝酸异山梨酯静脉制剂起效缓慢,药物作用滞后,不利于剂量的调节。连续静脉给药需近24h 才能达到稳态浓度;血药浓度不断升高,有潜在药物蓄积和产生低血压的危险;半衰期长,一旦产生副作用,很难通过调整剂量来改善。 因此,从药代动力学及用药经济学角度 5-单硝酸异山梨酯静脉剂型缺乏合理性, 应予以摈弃。欧美国家亦无该剂型。,硝酸酯类药物静脉应用建议,中华内科杂志, 2014,53(01): 74-78.,乌拉地尔,Buch J. Urapidil, a dual-acting antihypertensive agent: Current usage considerations. Adv Ther. 2010 Jul;27(7):426-43,乌拉地尔
2、作用特点,降压平稳而迅速; 减轻心脏负荷、降低心肌耗氧量、增加心脏搏出量,但不影响心率; 降低肺动脉压; 增加肾血流量; 不增加颅内压。,Dooley M, Goa KL. Urapidil. A reappraisal of its use in the management of hypertension. Drugs. 1998 Nov;56(5):929-55.,不良反应,酚妥拉明,短效非选择性肾上腺素受体阻滞剂 拮抗肾上腺素和去甲肾上腺素,降低外周阻力,降低心脏后负荷及肺动脉压,增加心排出量。 禁忌:严重动脉硬化及肾功能不全,低血压、冠心病、心肌梗死,胃炎或胃溃疡,适用于嗜铬细胞瘤引起的高血压危象及高血压合并心力衰竭,艾司洛尔,快速起效、作用时间短、选择性的1受体阻滞剂,减慢心率和心肌收缩力,减少心输出量 禁忌症:支气管哮喘或有支气管哮喘病史、严重COPD,窦性心动过缓、II-III房室传导阻滞、难治性心功能不全、心源性休克 耐受性好,不良反应多为轻度、一过性。最重要的不良反应为低血压。,药代动力学,给予负荷量5min内即可达到稳态血药浓度,不给予负荷量,则需30min。 代
3、谢:主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢贫血患者半衰期可能延长,肝肾功影响较小。 消除半衰期:9min,Esmolol in Cardiology, Emergency and Critical-Care Medicine,2012,Vienna,Intravenous esmolol has a very fast onset of action and is eliminated rapidly, independent of liver and kidney function, allows flexible, targeted response through individualized dose titration allows good control of activity due to short durationof action allows rapid termination of adverse effects.,Ideal beta blockers!,尼卡地平,尼卡地平作用特点,血管平滑肌作用心肌 降压作用:扩张中小动脉,降低心脏后负荷,对静脉
4、作用小 心脏血流动力学:冠脉扩张,降低外周血管阻力,减轻后负荷使心肌耗氧量降低 在降压的同时能改善心、脑等器官血流量,对缺血心肌有保护作用 具有中度利尿作用,不影响肺部的气体交换。 起效时间长,半衰期长,不利于剂量调节,急性高血压伴基底动脉供血不足者、冠脉供血不足或二尖瓣关闭不全及末梢阻力和肺动脉压中度升高的低心输出量患者,地尔硫卓,分类:非二氢吡啶类CCBs,心脏选择性血管选择性,禁忌症: 严重低血压或心源性休克 II和II度房室传导阻滞或病窦综合征 严重充血性心衰 严重心肌病,药物相互作用,药效学相互作用:受体阻滞剂、洋地黄制剂、有降压作用的药物等 药动学相互作用:经由细胞色素P450酶系代谢,对二氢吡啶类、卡马西平、茶碱、环孢素、他克莫司、苯妥英、利福平、地高辛等药物有相互影响,硝普钠,1850年发现,用于测定丙酮、醛类、碱土金属硫化物及二氧化硫的有色指示剂 1929年以前被认为是一种毒性物质,作用类似氰化物 Johnson发现小剂量的硝普钠有降压作用,1955年用于治疗严重高血压 1974年美国批准临床使用,作用机制,直接血管扩张剂,同时扩张动脉和静脉, 降低前负荷和后负荷。
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