解热镇痛抗炎药重点课件
31页1、2019/4/20,1,第十六章、解热镇痛抗炎药,2019/4/20,2,学习目标 1.掌握解热阵痛抗炎药共性;掌握阿司匹林 的药理作用、临床应用、 不良反应及药物相互作用 2.熟悉解热阵痛抗炎药的分类 和各类代表药物;熟悉对乙酰氨 基酚的药理作用临床应用、不良反应 3.了解其他药物的作用特点、临床应 用及不良反应,2019/4/20,3,概述 解热镇痛抗炎药:是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。,2019/4/20,4,发 展 简 史,1860年用化学方法合成了水杨酸 1899年Bayer拜耳药厂合成aspirin,开创NSAIDs发展的先河 20世纪50年代合成了吡唑酮类 20世纪60年代合成了吲哚乙酸类 20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类 20世纪90年代选择性COX2抑制剂的研究及应用,自膜磷脂生成的各种物质及其作用以及抗炎药的作用部位示意图,自学内容,2019/4/20,6,解热镇痛抗炎药 是一类化构不同,但都可抑制体内前列腺素(PG)合成,具有解热镇痛和消炎抗风湿作用的药物。由于其特殊抗炎作用,为了与糖皮质激素(甾体)抗炎药区别, 197
2、4年归入非甾体抗炎药(NSAIDs) 基本作用机制: 抑制PG合成酶(环氧酶,COX),2019/4/20,7,COX-1 和 COX-2 COX-1为固有型,是胃肠道、肾脏等组织固有的生理调节因素,抑制该亚型往往与本类药物的不良反应有关。 COX-2为诱导型,是特殊生理过程(如妊娠)及病理过程(如炎症)的调节因素,主要与本类药物的治疗作用有关。,2019/4/20,8,表20-1 COX-1 与COX-2特性的比较 COX-1 COX-2 生成 固有的 需经诱导 功能 生理学: 生理学:妊娠时PG合成增加 保护胃肠 病理学:生成蛋白酶、PG及 调节PL聚集(TXA2) 其他致炎介质,引 调节外周血管阻力(PGI2) 起炎症 调节肾血流量分布(PGI, PGE) 抑制剂: 选择性 吲哚美辛、阿司匹林 美洛昔康、尼美舒利 吡罗昔康 萘丁美酮 非选择性 萘普生、布洛芬、双氯酚酸钠,2019/4/20,9,解热镇痛抗炎药 的基本药理作用,2019/4/20,10,1、解热作用 (PG是致热物质) 特点:只降低发热者体温,且只能降到正常水平。 机理:抑制中枢COX,PG合成有关。发热是机体一种
3、防御反应,且热型也是诊断疾病的重要依据,故对发热患者不必急于使用退烧药;但热度过高,可适当选用退烧药降体温是必要的,退烧是对症,应着重对因治疗。 2镇痛作用 (PG是致痛物质之一) 机理:抑制外周COX, PG合成有关。 中等度镇痛作用,主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效。 3抗炎、抗风湿作用。(PG是致炎物质之一) PG既是致痛物质,又是致炎物质,这类药物通过抑制PG合成达到抗炎作用。,2019/4/20,11,镇痛药解热镇痛药在镇痛方面的不同点,2019/4/20,12,氯丙嗪和阿斯匹林的降温作用有何异同,2019/4/20,13,二、常见不良反应,1.消化道反应 2.皮肤反应 3.肾损害 4.心血管反应 5.其他,2019/4/20,14,第二节常用的解热镇痛药,阿司匹林 (乙酰水杨酸),2019/4/20,15, 阿司匹林发展过程: 1829年,从柳树皮中提取一种糖苷类解热物质; 1875年,水杨酸第一次用于治疗风湿病 1893年,合成乙酰水杨酸 1899年,以阿司匹林名称用于临床,医药史上三大经典药物是哪些?,青霉素 阿司匹林 安定,2019/4
4、/20,16,阿司匹林(乙酰水杨酸) 药理作用及临床应用 1解热镇痛 常用剂量(0.5g)具有明显解热镇痛作用,也可与其他药物配成复方(APC、去痛片)用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、关节痛、痛经及感冒发热等。 2抗血栓形成 小剂量(每天50100mg)阿司匹林可用于防止血栓形成(心 梗、脑血栓) 特点:小剂量(抗血栓形成)减少血栓素A2的生成 大剂量(促血栓形成)抑制血管壁PGI2合成 3抗炎、抗风湿 大剂量(每天3-5g)有明显消炎抗风湿,使急性风湿热患者退热,关节红、肿、痛缓解,血沉下降,主观感觉良好,是临床首选药之一。 (每天每公斤体重0.13g),2019/4/20,17,2019/4/20,18,应用阿司匹林的“四宜六不宜”,四 宜 多喝凉开水为宜发热病人服用阿司匹林退热镇痛时为利于排汗和降温,宜多喝凉开水。 应用小剂量为宜 年老体弱及发热39以上的病人,应用小剂量为宜。高热病人对阿司匹林的敏感性随体温升高而提高,因此对发高热的病人用阿司匹林应特别谨慎,剂量也应减小。有条件应边输液边服用阿司匹林,当出汗过多加快输液速度,以防虚脱。 餐间服用为宜 阿司匹林对胃粘膜的刺激性较大
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