药理学第三章--药物效应动力学课件
50页1、第三章 药物效应动力学,第一节 药物的基本作用 第二节 药物剂量与效应关系 第三节 药物与受体,第一节 药物的基本作用,一、药物作用与药理效应 药物作用 与 药理效应 ( drug action ) ( pharmacological effect ) 肾上腺素 血压上升 肾上腺素 激动血管平滑肌受体 (作用) 血管平滑肌收缩 血压上升 (效应),药物作用(drug action)指药物对机体的初始影响,是动因。 药理效应(pharmacological effect)指药物作用的结果。 两者意义接近,习惯用法并不区分。但严格地说,二者是有区别的。,药物作用的特异性、选择性 (一)药物作用的特异性(specificity) 专一性主要取决于药物的化学结构。 (二)药物作用的选择性(selectivity) 多数药物在适当剂量时,只对少数器官或组织发生明显作用,而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用的特性。,二治疗效果 1对因治疗(治本etiological treatment)用药目的在于消除原发致病因素。 2对症治疗(治标symptomatic treatment)用药目的在于消除
2、或减轻疾病症状。 细菌感染引起的发热用阿司匹林和用抗菌药有什么区别?,三药物作用的两重性 治疗作用(therapeutic action)凡符合用药目的或能达到防治效果的作用; 不良反应(adversereaction)凡不符合用药目的或产生对患者不利的作用。 药物对机体能产生预防和治疗作用,同时也会出现不良反应,称为药物作用的两重性。,(一)副作用(side reaction) 选择性低,治疗剂量,固有作用,可预料,随用药目的而改变 (二)毒性反应(toxic reaction) 用量大,用药时间过长,可预知,应避免,急性毒性 CVS、CNS、消化系统 慢性毒性 肝、肾、骨髓、内分泌,特殊毒性 三致:致癌、致畸、致突变,(三)后遗效应(residual effect) 血浓阈浓度以下,残存药理效应 短期;长期 (四)停药反应 (五)变态反应(allergic reaction) 特点: 致敏物:药物 代谢产物 杂质,免疫反应 半抗原 与剂量无关 与药物原有效应无关,(六)特异质 大多是由于机体缺乏某种酶,使药物在体内代谢受阻而致。 特点: 非免疫反应 高敏体质,与剂量有关 症状与药物
3、固有作用有关,第二节 药物剂量和效应关系 Dose-effect relationship Structure activity relationship,什么是量效关系? 如何反映量效关系? 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。,一、量效关系(dose-effect relationship) 在一定剂量范围内,药物剂量的大小与血药浓度成正比,也与药物效应成正比,这种关系称为剂量-效应关系。 (一)药物剂量 一般是指每天的用量,可根据需要分次使用。,(二)量效曲线 用效应强度为纵坐标,药物剂量或血药浓度为横坐标作图即为量-效曲线(dose-effect curve)。 药理效应按性质可分为量反应和质反应两种情况。,量反应(graded response)是指药物效应的强弱呈连续变化,并可用具体数量表示。,1量反应量效曲线 量效曲线包含如下四个特征性的变量:,(1)效价强度(potency):是指药物产生等效反应的剂量或浓度。其数值越小则强度越大。 (2)最大效应强度(efficacy):是指药物可产生的最大效应(maximal effect),也称效能。药物已达最大效应量时,若再增加
4、剂量,效应不再增加。,强度和效能的概念有明显区别,如图 2-2 所示,利尿剂,两者不一定一致。强度高的用量小,而效能高的效应强,各有特点。一般说来,效能高的药物会比效能低的药物取得更好的治疗效果。,(3)半数效应浓度或剂量(median effective concentration or dose,ED50):由于对数量-效曲线为一条“S”型曲线,在 50%效应处斜率最大,故常用半数效应浓度或剂量反映药物的作用强度,其结果比较精确。 (4)最小有效量、最低有效浓度:刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。,2质反应量效曲线 质反应(quantal response)也称全或无反应(all or none response)是指药物效应不呈量的连续变化,而只能用阳性或阴性数目表示者。,量效曲线上,药物的 50%效应可以是治疗作用、毒性反应或致死反应,其相应的剂量称作半数有效量(median effective dose,ED50)、半数中毒量(median toxic dose,TD50)和半数致死量(median lethal dose,LD50) 治疗指数(therapeutic i
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