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内酰胺类抗生素_4课件

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常见问题

1、第七章抗生素,一、抗生素的定义,抗生素(Antibiotics) -某些微生物的代谢产物或合成的类似物。 -在小剂量的情况下能抑制其他种类的微生物的生长或存活 -对宿主不会产生严重的毒性。,应用 1、抑制病原菌的生长用于治疗细菌感染性疾病 2、具有抗肿瘤活性用于肿瘤的化学治疗 3、免疫抑制和刺激植物生长作用抗生素不仅用于医疗，而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面,来源生物合成（发酵）化学全合成半合成方法,分类：内酰胺类：青霉素、头孢菌素；大环内酯类和林可霉素：红霉素、林可霉素等；按结构分氨基糖甙类和多肽类：链霉素、多粘菌素等；四环素类：四环素、土霉素、强力霉素等；氯霉素类：氯霉素、无味氯霉素等；其它抑制细胞壁合成的：青霉素、头孢菌素、万古霉素按作用机理分抑制蛋白质合成的：链霉素、红霉素、四环素、氯霉素增加胞浆膜通透性：多粘菌素主要抗G性菌：青霉素、红霉素、头孢菌素按抗菌谱分主要抗G性菌：链霉素、庆大霉素广谱抗生素：四环素、氯霉素,抗菌药作用机制,一、抑制细菌细胞壁的合成渗透性溶二、影响细菌胞浆膜的通透性生理物质外漏三、抑制蛋白质合成

2、四、抑制核酸(DNA/RNA)合成五、影响叶酸代谢,青霉素杀菌,耐药性产生机制：,1）产生灭活酶：内酰胺酶，水解-内酰胺环而使青霉素灭活；与青霉素-内酰胺环结合为无活性复合物 2）细胞壁或外膜通透性 3）靶位变化:青霉素结合蛋白(PBPs)对-内酰胺类结合减少或产生新的PBPs,可使青霉素活性丧失 4）细菌酶系改变、代谢拮抗 5）自溶酶减少,第一节、内酰胺类药物: 含有-内酰胺环的抗生素,包括: 经典：青霉素类，头孢菌素类非经典：碳青霉烯、青霉烯、氧青霉烷单环的-内酰胺,经典的内酰胺类抗生素,按母核主要分青霉素类和头孢菌素类两大类,-内酰胺环, -内酰胺环的作用,四元环张力较大使化学性质不稳定易发生开环导致失活发挥生物活性的必需基团 -内酰胺环开环与细菌发生酰化作用抑制细菌的生长,不稳定性和抗菌活性都与-内酰胺环密切相关,一、青霉素及半合成青霉素类,结构：主核 6-氨基青霉烷酸(6-APA) 分类:天然品：以青霉素G 为代表半合成品：有四类,青霉素的发现,青霉素(钠),又称：苄青霉素钠化学名：（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯乙酰氨基）-7-氧

3、代-4-硫杂-1-氮杂双环3.2.0庚烷-2-甲酸,性质,钠盐（吸湿）易水解（酸、碱）不能口服（水解、开环）热敏感制剂粉针,性质稳定性,不耐酸不耐碱不耐酶,稳定性强酸性,裂解生成青霉酸和青霉醛酸,重排生成青霉二酸,稳定性弱酸性（pH4.0）,生成青霉酸，加热易失二氧化碳成青霉噻唑酸,稳定性碱性或酶,稳定性胺和醇,胺和醇向-内酰胺环进攻生成青霉酰胺和青霉酸酯,金属离子、温度和氧化剂均能催化反应,代谢 po：无效不耐酸 im：吸收快而完全，30 min达血药浓度峰值，t1/2 0.5 h 主要分布细胞外液及组织间液,脑脊液浓度低,但有炎症时升高; 主要经尿排泄，与丙磺舒竞争分泌通道。,1. 与细菌胞膜上青霉素结合蛋白(PBPs)结合,阻碍细胞壁肽聚糖合成,使胞壁缺损,菌体膨胀裂解。 2. 激活细菌自溶酶。,【抗菌机理】,【作用特点】（1）属繁殖期杀菌药，对静止期作用弱。（2）对G菌作用强，对G-菌作用弱。（3）对人体细胞无影响，对真菌，病毒无效。,【临床用途】多数敏感病原体感染的首选药,1、G球菌感染（1）链球菌性咽炎、扁桃体炎、猩红热、败血症等。（2）敏感

4、性葡萄球菌感染如疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等（3）肺炎双球菌感染如大叶性肺炎、急、慢性支气管炎、脓胸等,2、G杆菌感染： (1)破伤风；（2）白喉；(3)炭疽；（4）气性坏疽； 3、G球菌感染：脑膜炎球菌引起的流脑（首选SD，病重时SD大剂量青霉素） 4、钩端螺旋体病：梅毒 5、放线菌感染：局部肉芽样炎症、脓肿、多发性瘘管（大剂量、长程）,【不良反应】 1、局部刺激（尤其是钾盐注射） 2、钾盐注射可引起高血钾，不宜静脉推注。 3、过敏反应严格控制适应症，防止滥用详问过敏史皮试：在初用、停药37天、防止过敏休克换厂家、换批号时应皮试注射后观察30 min 急救措施：Adr、糖皮质激素避免饥饿时用药，应注意低血糖反应,青霉素过敏的原因,蛋白頼胺酰基,异构化,D-青酶烯酸,水解与结构重组,与蛋白结合形成半抗原,优点： 1.高效对不少感染疗效好，甚至首选 2.低毒 3.价廉缺点： 1.不耐酸 2.不耐酶 3.窄谱 4.过敏反应,天然青霉素(青霉素G，penicillin G),半合成青霉素,为克服青霉素不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄等缺点，采用不同的酰化剂与6-氨基青霉烷酸

5、（6APA）反应，改变C6上的酰胺侧链，制得的青霉素系列产品，称为半合成青霉素。,半合成青霉素有耐酸、耐酶和广谱三种类型,半合成青霉素的原料6APA,耐酸青霉素（青霉素V）,结构特点：在青霉素侧链苄基上引入吸电子基团(如苯氧甲基)，可得到耐酸青霉素.例如：苯氧甲基青霉素,口服，但不耐酶。,耐酶青霉素,耐酶青霉素是指能阻止青霉素酶或内酰胺酶接近-内酰胺环，能使青霉素免受酶的进攻而不会失效的一类药物。结构特点：侧链酰胺a-位上常有较大的基团，利用空阻来防止青霉素酶的进攻。代表药：苯唑西林钠。,苯唑西林钠,本品为耐酶青霉素，对耐青霉素的金黄葡球菌有效。本品同时对酸稳定，可制成片剂、胶囊口服，也可以制成粉针剂，供注射。应严封、干燥处保存。,广谱青霉素,结构特点：侧链引入极性基团（一般含芳核，且a-位有极性或亲水性基团）。,广谱青霉素结构识别,(1)氨苄青霉素 (2)羟氨苄青霉素 (3)羧苄青霉素 (4)磺苄青霉素 (5)替苄(卡)西林,阿莫西林（Amoxicillin）,性质,酸碱性稳定性成环反应酚羟基性质与茚三酮显色,酸碱性,本品的结构中含有酸性的羧基，弱酸性的酚羟基，碱性的氨基，故呈酸碱两性。,稳定性,水溶液在pH6时比较稳定。聚合反应,成环反应,有磷酸盐、山梨醇、硫酸锌、二乙醇胺等存在时，发生分子内成环,

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