立普妥-产品知识 强效降脂【知识荟萃】
35页1、立普妥产品知识,1,行业重点,学习要点,立普妥的药效学机制 主要药代动力学特点 总体安全性 肝脏和骨骼肌安全性 禁忌使用的临床情况 主要的药物相互作用 说明书区分不同他汀,2,行业重点,适应证,高胆固醇血症: 原发性高胆固醇血症患者, 包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症患者。 在纯合子家族性高胆固醇血症患者, 阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL 血浆透析法)合用或单独使用( 当无其它治疗手段时)。 冠心病: 冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病,症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者,适用于: 降低非致死性心肌梗死的风险 降低致死性和非致死性卒中的风险 降低血管重建术的风险 降低因充血性心力衰竭而住院的风险 降低心绞痛的风险,3,行业重点,达峰时间,4,行业重点,减少肝脏胆固醇的合成,立普妥:HMG-CoA (3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A)还原酶抑制剂,LDL的代谢和清除增加,VLDL 转化成LDL的量减少,LDL受体上调,VLDL的产生减少,TC, LDL-C和TG减少,立普妥(阿托伐他汀钙)作用机制,5,行业重点,立普妥的主要药代动力学
2、特性(总结1),Tmax 血药浓度达峰时间: 1- 2 小时 T1/2 平均血浆清除半衰期:14小时 活性代谢产物:邻羟和对羟 对HMG-CoA还原酶抑制活性半衰期为 20-30小时,6,行业重点,立普妥强效降脂作用的作用机理是什么?,立普妥的平均血浆清除半衰期为14小时,明显优于其他他汀类药物(2-3小时)。同时,立普妥的邻羟和对羟代谢产物都具有降脂活性,作用时间更可长达20-30小时,即对HMG-CoA还原酶的抑制作用不仅加强而且明显延长,确保了立普妥强而持久的调脂效果。,7,行业重点,人体肝内P450酶的平均组成,CYP450包括许多同工酶,8,行业重点,他汀类药物代谢途径,洛伐他汀 辛伐他汀 阿托伐他汀 西立伐他汀 体内30%以上的药物,氟伐他汀,瑞舒伐他汀,普伐他汀,CYP4503A4,CYP4502C9,CYP4502C19,活性或非活性 代谢产物通过 胆汁 或尿液排出,硫酸化为无活性产物 从肾排出,P蛋白水平相互作用,9,行业重点,与他汀代谢有关CYP450系统诱导剂和抑制剂,10,行业重点,立普妥与氯比格雷合用安全吗?,安全,因为: 1 从理论上看,两者可以安全地同时服
3、用: 虽然立普妥和氯吡格雷都是经CYP450代谢。但是,它们本身并不是CYP450的抑制剂或诱导剂,不会影响CYP450 的活性。 肝脏CYP4503A4表达丰富,在没有抑制剂存在的情况下,该酶足够同时代谢2种或2种以上常规剂量的药物 而且氯吡格雷不仅可以经CYP4503A4代谢,也可经CYP4501A、CYP4502B 等代谢。 2 从循证医学角度已经有MITRA PLUS、INTERACTION等比较大规模的研究证实两种药物合并使用的安全性。 3 竞争对手常常引用的Lau等人的研究:回顾性、非随机、小样本,入选不严,用间接方法评估血小板功能,其临床意义有限,11,行业重点,立普妥的主要药代动力学特性 (总结2),由肝脏的细胞色素酶 P450 3A4代谢,原药及代谢产物主要从胆汁中排泄 , 2% 经尿排泄 肾功能不全对药物浓度和降脂疗效无影响 肝功能不全减少药物清除,增加血药浓度,12,行业重点,立普妥的总体安全性特点是什么?,最常见的不良反应为: 鼻咽炎8.3%、关节痛6.9%、腹泻6.8%、四肢痛6.0%、泌尿道感染5.7%、消化不良4.7%、恶心4.0%、骨骼肌痛3.8%、肌肉
4、痉挛3.6%、肌痛3.5%、失眠3.0%、咽喉痛2.3%。 (任何剂量发生率2%且高于安慰剂组的临床不良反应),常见( 1/100,1/10); 少见( 1/1000, 1/100); 罕见( 1/10000, 1/1000); 非常罕见( 1/10000),13,行业重点,关于肝脏安全性,立普妥有哪些特点?,肝酶升高通常是轻微、一过性的,多发生在服药后的12周以内,一般不需要中断治疗 均与剂量相关并且都是可逆性的,减量或停药后约1个月左右即可恢复至治疗前水平或正常 具有临床意义的血清转氨酶(AST和/或ALT)持续升高(2次或2次以上超过正常值上限3倍)的发生率为0.7,14,行业重点,关于肝脏安全性,服用立普妥有哪些注意事项?,开始治疗前建议肝酶检测,并此后根据临床指征重复检测。在使用立普妥治疗过程中,如发生严重的肝损伤伴有临床症状和/或高胆红素血症或黄疸,立即停止治疗。如没有发现其他可能的病因,不要重新开始立普妥治疗。 如果转氨酶持续升高超过正常值3倍以上,建议减低剂量或停用本品.对于未达此标准的患者,则可观察,最终的决定由临床医生依据病人的具体情况而决定 慎用于过量饮酒和/或曾
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