别嘌醇说明书
2页1、别嘌醇【药物名称】中文通用名称:别嘌醇英文通用名称: Allopurinol其它名称:别嘌呤、别嘌呤醇、柴罗列克、华风痛、全嘌呤、赛来力、赛洛克、赛洛力、痛风立克、痛风宁、维洛林、异嘌呤醇、 Adenock、 Allopurinolum 、 Anzief、 HPP、 Isopurinol 、 Lopurim 、 Lopurin 、 Milurit 、 Valeric、 Zyloprim 、 Zyloric【临床应用】1 .适于慢性原发性或继发性痛风,对急性痛风发作无效。2 .原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症。3 .伴有肾功能不全的高尿酸血症。4 .伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病。5 .反复发作性尿酸结石,预防结石的形成。6 .痛风石。 【药理】1 .药效学 本药是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。本药及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转变为黄嘌呤,再使黄嘌呤转变成尿酸),使尿酸生成减少,血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下,从而防止尿酸形成结晶沉积在关节及其它组织内,有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解。本药亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌
2、呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。2 .药动学 本药口服易吸收,自胃肠道可吸收 80%-90%。口服后2-6小时血药浓度达峰值,单剂 300mg时血 浆中本药浓度为2-3“g/mU代谢物氧嗯吟醇为5-6gg/mL肾功能损害者氧嗯吟醇可达 30-50gg/mL。24小时血尿 酸浓度就开始下降,而在2-4周时下降最为明显。约有70%在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇,两者都不能与蛋白结合。本药半衰期为1-3小时,氧嘌呤醇为12-30小时(平均15小时 )。本药由肾排泄,约10%以原形、70%以代谢物随尿排出,亦可经乳汁排泄。合用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时其排出量减少。【注意事项】1 .禁忌症 (1)对本药过敏者。 (2)痛风性关节炎的急性发作期。 (3)孕妇。 (4)哺乳期妇女。2 .慎用 (1)特发性血色病。 (2)肝、肾功能损害。 (3)老年人。3 .药物对妊娠的影响 美国FDA寸本药的妊娠危险性分级为C级。4 .药物对检验值或诊断的影响 可使碱性磷酸酶及氨基转移酶的测定值升高。5 .用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检查血常规、肝功能、肾功能,
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