pH依赖型化合物如何设计处方
1页1、pH依赖型化合物如何设计处方该类化合物发展情况,以前可以空腹服药,现在要求:不能禁食。解决办法: 处方中有机酸作为助溶剂,比如酒石酸、乳酸。有机碱, meglumi ne。维持微环 境的pH值来增加溶解度。化合物属于pH值依赖型的,在pH小于2时具有较高的溶解性,而pH值 大于3以上时溶解度急剧下降,几乎不溶;混悬液给药时大鼠和犬的 PK数据较 好。对于这类化合物制剂处方工作如何开展?溶出介质如何选择?做法:(1),这种情况比较苛刻,有些化合物可能达不到体外溶出度的要 求。(2)两步溶出:先在300ml偏酸中溶出半小时(选择pH4.5),然后 加600液体到900ml,维持pH值为6.5的环境。现象为先溶解后析出了,需要加一 些高分子维持不溶出,如果能够达到溶出度要求,制剂可以不受饮食影响。(3)两步溶出:先在300ml酸中溶出半小时(选择pH1.2),然后加 600液体到900ml,维持pH值为6.5的环境。现象为先溶解后析出了,需要加一些 高分子维持不溶出,如果能够达到溶出度要求,制剂通常还是空腹常用。比如为了体外溶出度符合要求,可能会选择人工胃液作为溶出介质, 但存在 的隐患:对于胃酸缺乏的患者,体内吸收应该会很差,也就是不同人群的生物利 用度会有差别,这个问题如何考虑?选择含 0.1%SDS的pH6.8缓冲液作为溶出介 质筛选,这种情况比较苛刻。另外,4种不同pH值溶出介质下的溶出曲线可能会差别较大,即制剂在整个 胃肠道pH条件下并不是均具有很好的体外溶出,这一点如何考虑?上市的这类 药物是否常见?2012.04.20文档插入:化合物溶解度问题咨询
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