《药理学》第39章
32页1、药理学第三十九章 抗寄生虫药PHARMACOLOGY学习目标u掌握:氯喹、青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶甲硝唑、吡喹酮、乙胺嗪的药理作用、临床应用及不良反应。u熟悉:其他抗寄生虫药的药理作用及临床应用。抗疟药1目录CONTENTS抗阿米巴病药和抗滴虫病药2抗血吸虫病药3 抗丝虫病药4抗肠蠕虫病药5抗疟药01疟疾是由疟原虫引起的、经按蚊传播的传染病。致病的疟原虫主要有间日疟原虫、三日疟原虫和恶性疟原虫,分别引起间日虐、三日虐和恶性疟,前两种又称良性疟。抗疟药(antimalarial drugs)是防治疟疾的药物。不同的抗疟药对疟原虫生活史的不同发育阶段作用不同。一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节(一)人体内的无性生殖阶段1原发性红细胞外期受感染的雌性按蚊叮咬人体时,蚊体内的子孢子随唾液进入人体,随血液进入肝细胞发育,经1014天生成大量的裂殖子。此期无临床症状。乙胺嘧啶对此期有杀灭作用,可发挥病因预防作用。2继发性红细胞外期间日疟原虫的子孢子有速发型和迟发型两种。它们同时进入肝细胞后,速发型子孢子完成原发性红细胞外期后,由肝细胞释放,进入红细胞内期;而迟发型子孢子则经过长短不一的休眠后才开
2、始发育,是疟疾复发的根源。伯氨喹可清除迟发型子孢子而根治疟疾,防止复发。恶性疟和三日疟无此期,故无复发性。一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节3红细胞内期肝细胞破裂释放的裂殖子进入血液,侵入红细胞,发育为滋养体并进一步发育为裂殖体,破坏红细胞后,释放出大量裂殖子及其代谢产物,刺激机体,引起寒战、高热等症状。释放出的裂殖子又侵入新的红细胞进行裂体增殖,引起临床症状反复发作。氯喹、奎宁、青蒿素等对此期疟原虫有杀灭作用,可控制临床症状发作。一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节(二)雌性按蚊体内的有性生殖阶段红细胞内的疟原虫裂体增殖35代后,部分裂殖子发育成雌、雄配子体。当按蚊刺吸患者的血液时,雌、雄配子体随血液进入蚊胃并发育成子孢子,移行至唾液腺内,成为疟疾传播的根源。伯氨喹可杀灭配子体,乙胺嘧啶能抑制雌、雄配子体在蚊体内发育,两者均可控制疟疾的传播和流行。一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节二、常用抗疟药氯喹(chloroquine)是人工合成的4-氨基喹啉类衍生物。【体内过程】口服吸收快而完全,广泛分布于全身组织,红细胞内药物浓度是血药浓度的1020倍,受感染的红细胞内浓度又比正常红细胞
3、高约25倍。主要在肝代谢,代谢产物及小部分原形药经肾排出。氯喹在体内消除缓慢,药效持续数天至数周,酸化尿液可加速排泄。【药理作用及临床应用】1抗疟作用 氯喹对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用,能迅速、有效地控制疟疾的临床发作,是控制症状的首选药。通常用药后2448 h症状消退,4872 h内血中疟原虫消失。对红细胞外期疟原虫无作用,不用于病因性预防,以及控制复发和传播。2抗肠外阿米巴病作用 氯喹在肝中药物浓度高,适用于治疗阿米巴肝脓肿。3免疫抑制作用 大剂量能抑制免疫反应,用于治疗类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等自身免疫性疾病。【不良反应】用于治疗疟疾时,有轻度头晕、头痛、胃肠不适、皮疹等;大剂量、长期用药可导致视网膜病;大剂量快速静脉给药可致低血压、心律失常或心脏骤停。 氯 喹(一)控制症状药二、常用抗疟药【药理作用及临床应用】奎宁(quinine)对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有杀灭作用,能迅速控制临床症状。因其疗效较氯喹差且毒性大,一般不作首选药。临床主要用于耐氯喹或耐多种药物的恶性疟原虫感染,特别是脑型疟疾。【不良反应】1金鸡纳反应 表现为恶心、呕吐、耳鸣、视力减弱
4、等,甚至发生暂时性耳聋。2心血管系统反应 大剂量或静脉滴注速度过快可致低血压、心律失常等。3特异质反应 少数恶性疟患者即使应用很小剂量也能引起急性溶血,发生寒战、高热、背痛、血红蛋白尿(黑尿)和急性肾衰竭,甚至死亡。4其他 可刺激胰岛素释放,引起低血糖;也可兴奋子宫平滑肌,孕妇禁用。奎 宁二、常用抗疟药甲氟喹(mefloquine)为奎宁衍生物,与奎宁和氯喹之间无交叉耐药性。能杀灭疟原虫红细胞内期滋养体。单用或与长效磺胺和乙胺嘧啶合用,对多种药物耐药的恶性疟有效。本药半衰期较长(约30天),可每2周给药一次,用于症状的抑制性预防。精神病史者、孕妇、2岁以下幼儿禁用。甲氟喹 蒿甲醚(artemether)、青蒿琥酯(artesunate)分别是青蒿素的脂溶性和水溶性衍生物,体内分布广,作用与青蒿素相同,但抗疟效果优于青蒿素,临床主要用于脑型疟疾及各种危重病例的抢救。蒿甲醚和青蒿琥酯二、常用抗疟药青蒿素(artemisinin)是我国学者从菊科植物黄花蒿中提取的一种抗疟药。口服吸收快,1 h血药浓度达峰值。广泛分布于各组织,在肝、肠、肾等组织中含量高,易透过血脑屏障。主要由肝代谢,代谢产物
5、经肾排出。【药理作用及临床应用】本药对各种疟原虫红细胞内期滋养体及裂殖体有杀灭作用,对红细胞外期无效。临床主要用于间日虐、恶性疟的症状控制;也可用于治疗耐氯喹或多药耐药的虫株感染;因可透过血脑屏障,对凶险的脑型疟疾有良好的抢救效果。青蒿素治疗疟疾复发率高,与伯氨喹合用,可使复发率降至10%左右。此外,疟原虫对仅含青蒿素的抗疟药可产生耐药性,与长效磺胺或乙胺嘧啶合用可延缓耐药性的产生。【不良反应】不良反应少,可见胃肠道反应,偶见有四肢麻木感和心动过速。动物实验发现有骨髓抑制、肝损害及胚胎毒性。青蒿素二、常用抗疟药伯氨喹(primaquine)是人工合成的8-氨基喹啉类衍生物。口服吸收快而完全,体内代谢迅速,肾排泄快。【药理作用及临床应用】主要对间日疟红细胞外期和各种疟原虫的配子体有较强的杀灭作用,主要用于根治间日疟和控制疟疾传播,通常需与氯喹等合用。对红细胞内期无效,不能控制疟疾症状的发作。疟原虫对此药很少产生耐药性。【不良反应】毒性较大。治疗量即可引起头晕、恶心、呕吐、发绀、腹痛等,停药后可消失;少数特异质者可发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。G-6-PD缺乏者禁用。伯氨喹(二)控
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