药物学基础概论课件
27页1、第一章 药物学基础概论,2,第一节 绪言,3,第二节 药物效应动力学(PD),4,第三节 药物代谢动力学(PK) 一、药物的跨膜转运,1、定义 2、转运方式: 简单扩散 被动转运 滤过 易化扩散 主动转运,5,第三节 药物代谢动力学(PK) 一、药物的跨膜转运,6,第三节 药物代谢动力学(PK) 一、药物的跨膜转运,7,第三节 药物代谢动力学(PK) 二、药物的体内过程吸收,1、定义 2、不同给药途径的吸收特点 (1)口服给药: 最常用、最安全、最简便 吸收主要部位 吸收的影响因素 首关消除(首关效应),8,第三节 药物代谢动力学(PK) 二、药物的体内过程吸收,2、不同给药途径的吸收特点 (2)舌下含服 特点:吸收迅速、起效快、避首过 不足:仅适用脂溶性高、用量较小 (3)直肠给药 特点:一定程度上可避免首关消除,吸收较快,9,第三节 药物代谢动力学(PK) 二、药物的体内过程吸收,2、不同给药途径的吸收特点 4)注射给药 ivgtt, 5)吸入给药 6)经皮给药,10,第三节 药物代谢动力学(PK) 二、药物的体内过程吸收,3、影响药物吸收的因素 1)药物的理化性质: 分子大小、脂
2、溶性、解离度 2)吸收环境 3)药物的剂型和制剂 生物利用度,11,第三节 药物代谢动力学(PK) 二、药物的体内过程分布,1、定义 2、影响药物分布的主要因素 1)与血浆蛋白结合 药物与血浆蛋白结合的特点: 可逆 暂时失去药理活性 饱和 竞争性抑制,12,第三节 药物代谢动力学(PK) 二、药物的体内过程分布,2、影响药物分布的主要因素 2)与组织的亲和力 I2、氯喹 3)局部器官血流量 4)药物的理化性质和体液PH 5)血脑屏障和胎盘屏障,13,第三节 药物代谢动力学(PK) 二、药物的体内过程生物转化,1、定义、意义 2、时相和类型 相反应 相反应 氧化、还原、水解 结合,14,第三节 药物代谢动力学(PK) 二、药物的体内过程生物转化,3、生物转化的酶 两类:特异性、非特异性 4、影响生物转化的因素 1)药酶诱导剂和药酶抑制剂 2)其他因素,15,第三节 药物代谢动力学(PK) 二、药物的体内过程排泄,1、定义 2、肾排泄,16,第三节 药物代谢动力学(PK) 二、药物的体内过程排泄,3、胆汁排泄 肝肠循环 4、其他途径 乳汁、唾液腺、汗腺,17,第三节 药物代谢动力学(PK)
3、 三、PK的有关概念和参数,(一)时量关系和时效关系,18,第三节 药物代谢动力学(PK) 三、PK的有关概念和参数,(二)药物的消除与蓄积 1、药物的消除 两种类型:恒比消除(一级) 恒量消除(零级) 2、药物的蓄积,19,第三节 药物代谢动力学(PK) 三、PK的有关概念和参数,(三)t1/2 1、定义 2、意义:分类、确定给药时间间隔、预测药物消除时间、预测药物达到稳态深度的时间 (四)血药稳态浓度,20,第四节 影响药物作用的因素,一、机体方面的因素 1、年龄 2、性别 3、心理 4、遗传 5、病理,21,第四节 影响药物作用的因素,二、药物方面的因素 一)药物的化学结构 结构相似,作用相似 结构相似,作用相反 二)药物剂量 1、量-效关系,22,第四节 影响药物作用的因素,二)药物剂量 2、量-效关系中常用术语 (1)无效量 (2)最小有效量 (3)最大有效量 (4)常用量 (5)最小中毒量 (6)致死量,23,第四节 影响药物作用的因素,二)药物剂量 3、评价药物安全性的指标 (1)安全范围 (2)治疗指数 LD50 ED50,24,第四节 影响药物作用的因素,(三)药物剂型 同种药物不同剂型 不同剂型给药途径不同 药物产生效应的速度:静脉注射气雾吸入腹腔舌下含服肌内注射皮下注射口服给药皮肤给药,25,第四节 影响药物作用的因素,(四)给药时间与次数 1、给药时间 2、给药次数,26,第四节 影响药物作用的因素,(五)联合用药及药物相互作用 1、联合用药(配伍用药) 目的、依据 2、药物的相互作用 3、配伍禁忌 4、药效学的相互作用(协同、拮抗) 5、药动学的相互作用 eg:青霉素和丙磺舒、苯巴比妥和保泰松,27,第四节 影响药物作用的因素,(六)药物对机体反应性的影响 1、致敏反应 2、耐受性 3、耐药性,
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