《药理学》全书详细课件
613页1、药理学详细课件 第一章绪论 一 基本概念 1 药物 是指用于预防 治疗 诊断疾病及具有某些特殊用途 避孕 堕胎 的化学物质 3 药理学 研究药物与机体 包括病原体 相互作用的规律及其原理的科学 2 食物 药物 毒物关系 第一节药理学的基本概念 学习要求 1 掌握药物 药理学 药动学 药效学的概念 2 熟悉药理学的任务和学科性质 二 药理学的内容 1 药物效应动力学 药效学 研究药物对机体作用的内容 包括药物的作用 作用机制 原理 机理 临床应用 不良反应 2 药物代谢动力学 药动学 研究机体对药物作用的内容 包括药物在机体内的吸收 分布 代谢及排泄的过程 特别是血药浓度随时间变化的规律 1 阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理 包括生理 生化 病理过程 2 指导临床合理用药 发挥药物的最佳疗效 减少不良反应的发生 3 开发新药 4 为中医药现代化提供研究方法 三 药理学的主要任务 1 本草学和药物学阶段 神农本草经 是世界上第一部药物书 新修本草 是我国第一部药典 本草纲目 是我国传统医学的经典著作 2 现代药理学阶段 1 有效成分的提取 2 作用机理的研究 3 发展分支学科 第二节
2、药物与药理学的发展简史 现代药理学的发展和理论体系的建立需要药理学实验方法的建立和发展 1 实验药理学方法 以健康正常动物为实验对象 分整体和离体两种 进行药效学和药动学的研究 2 实验治疗学方法 将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型 进行药效学或药动学研究 3 临床药理学方法 以健康志愿者或病人为对象 研究药物的药效学 药动学和药物的不良反应 并对药物的疗效和安全性进行评价 药理学研究必须遵循科学研究的一般规律 进行科学的实验设计 随机 对照 重复 均衡的原则 和严格的实验操作 第三节药理学的研究方法 药物要产生特有的效应 必须在作用部位达到适当浓度 要达到适当浓度 既取决给药剂量的大小 又取决于药物的体内过程 它对药物的起效时间 效应强度 持续时间有很大影响 第二章药物的体内变化 药动学 学习要求 1 熟悉药物的跨膜转运 脂溶扩散及影响因素 膜孔扩散 易化扩散 主动转运 2 掌握药物的吸收及影响因素 分布及影响因素 转化的方式 步骤及意义 排泄及影响因素 3 熟悉药代动力学的一些基本概念 时间 药物浓度曲线 药物消除类型 房室模型的基本概念 药峰时间和药峰浓度 及主要药代动力学参
3、数 时量曲线下面积 生物利用度 表观分布容积 半衰期 清除率 多次给药的时 浓曲线和稳态浓度 第一节药物分子的跨膜转运 一 定义 1 跨膜转运 药物吸收 分布 转化及排泄的过程 必须先跨过多层生物膜进行多次转运 2 生物膜 细胞膜和细胞器膜的总称 二 药物的转运方式 一 被动转运 下山转运 特点 1 药物顺浓度差转运 2 不耗能 3 不需要载体参与 4 无饱和现象及竞争性抑制 被动转运分为简单扩散和滤过扩散两种 1 简单扩散 脂溶扩散 大多数药物是通过该方式转运影响因素 a 药物的理化性质 脂溶性 分子量 解离度b 膜面积和膜两侧的浓度差c 药物的pKa与体液的pH值对弱酸性药物 解离型药物 非解离型药物 10pH pKa 对弱碱性药物 解离型药物 非解离型药物 10pKa pH 归纳 凡是能与体液发生中和反应的药物解离多 吸收少 排泄多 反之则解离少 吸收多 排泄少 2 滤过扩散 膜孔或水溶扩散 指水溶性小分子药物受流体静压或渗透压的影响 通过生物膜膜孔的被动转运方式 如尿素 水 乙醇等 问题 阿司匹林的pKa 3 5 请估计其在胃中的吸收难易情况 胃的pH 1 5 二 载体转运 1
4、 主动转运 上山转运 特点 1 药物逆浓度差转运 2 耗能 3 需要载体参与 4 有饱和现象及竞争性抑制 2 易化转运特点 1 药物顺浓度差转运 2 不耗能 3 需要载体参与 第二节药物的体内吸收 一 吸收 定义 药物自给药部位进入血液循环的过程 静脉注射和静脉滴注直接进入血液 没有吸收过程 吸收速率 吸入 i m s c 舌下 p o 直肠 经皮 常用的给药途径 一 口服给药影响因素 1 药物的理化性质 脂溶性 分子量 解离度等2 药物的剂型3 药物的制剂工艺4 首过消除 首关效应 口服给药后 有些药物在胃肠道 肠黏膜和肝脏就被代谢灭活大部分 使进入体循环的药量减少的此现象称为之 具有饱和性 5 吸收环境 胃排空的速度 肠蠕动的快慢 胃肠道的血容量 胃内容物的多少和性质等 二 直肠给药大部分直肠给药避免不了首过消除 唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性 三 舌下给药由舌下静脉 不经肝脏而直接进入体循环 无首过消除 适合经胃肠道吸收时易被破坏或有明显首过消除的药物 如硝酸甘油 异丙肾上腺素 四 注射给药 sc im 与口服给药比较优点 吸收迅速 完全 适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的
5、药物 青霉素G 庆大霉素 适用于肝中首过消除明显的药物 利多卡因 药物产生效应更快 但有些药物注射后因为注射部位发生理化性质改变 导致吸收障碍和注射部位的不适或疼痛 吸收反而比口服的差 地西泮 地高辛 苯妥英钠 五 吸入给药气体和挥发性药物经呼吸道直接由肺泡表面吸收 产生全身作用的给药方式 以局部治疗为主要目的六 经皮给药仅脂溶性极强的有机溶剂和有机磷酸酯类 皮肤单薄部位 耳后 胸前区 阴囊 或有炎症病理改变的皮肤 经皮吸收增加 药物加入促皮吸收剂 第三节分布 一 定义 指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程 药物作用快慢和强弱取决药物分布进入靶器官的速度和浓度 消除的快慢取决药物分布进入代谢和排泄器官 肝脏 肾脏 的速度 一 药物与血浆蛋白的结合率 二 影响药物分布的因素 药物与血红蛋白结合后的特点 差异性 暂时失活 暂时贮存 可逆性 具饱和性及竞争性 由于血浆蛋白总量和结合能力有限 加上结合的非特异性 出现两个问题 当药物结合达到饱和后 继续增加药量 游离型药物浓度增加 出现药物作用或不良反应增强 同时使用两种以上的药物时 相互竞争与血浆蛋白结合 使其中某些药物游离型增加 出现药物
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