《药理学》第32章
25页1、药理学第三十二章 性激素类药和避孕药PHARMACOLOGY学习目标u掌握:雌激素类药、孕激素类药、雄激素类药及避孕药的药理作用、临床应用及不良反应。u了解:抗雌激素类药、抗孕激素类药及抗雄激素类药的药理作用及临床应用。雌激素类药和抗雌激素类药1孕激素类药和抗孕激素类药2目录CONTENTS雄激素类药和抗雄激素类药3 避孕药4雌激素类药和抗雌激素类药01天然雌激素主要为卵巢分泌的雌二醇(estradiol,E2),从孕妇尿中提取的雌酮(estrone,E1)、雌三醇(estriol,E3)及其他雌激素,多为雌二醇的代谢产物。临床多用人工合成衍生物,如炔雌醇(ethinylestradiol,EE)、炔雌醚(quinestrol)、己烯雌酚(diethylstilbestrol)等。一、雌激素类药【药理作用】1对生殖系统的作用 雌激素可以促进女性性器官的发育、成熟,维持女性第二性征;促进子宫内膜产生周期性变化,维持正常月经周期;刺激阴道上皮增生、浅表层细胞角化;提高子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。2抑制排卵 较大剂量时,可抑制促性腺激素释放激素分泌而抑制排卵。3调节内分泌作用 小剂量雌激素能
2、刺激乳腺导管和腺泡发育;大剂量则抑制催乳素对乳腺的刺激作用,减少乳汁分泌。4影响代谢 雌激素有轻度的水钠潴留作用;能增加骨骼中的钙盐沉积,加速骨骺闭合;大剂量能升高血清三酰甘油和磷脂,降低血清胆固醇。【临床应用】1治疗绝经期综合征 女性绝经期卵巢功能降低,雌激素分泌减少而垂体促性腺激素分泌增加,内分泌平衡失调而出现一系列自主神经系统功能失调的症状,应用雌激素补充治疗,抑制垂体促性腺激素分泌可改善症状。2治疗功能性子宫出血 用于因雌激素水平较低,子宫内膜创面修复不良所致的持续性少量阴道出血,可适当配伍孕激素,以调整月经周期。3治疗卵巢功能不全和闭经 原发性或继发性卵巢功能低下患者用雌激素替代治疗,可促进外生殖器、子宫及第二性征的发育。与孕激素类合用,可产生人工月经周期。4其他 雌激素尚可用于治疗某些恶性肿瘤,如晚期乳腺癌、前列腺癌,还可退乳消痛、治疗痤疮等。【不良反应】常见厌食、恶心、呕吐、头晕等。适当减少剂量或从小剂量开始逐渐增加剂量可减轻症状。长期大量应用可使子宫内膜过度增生,发生子宫出血,增加子宫癌的发生率;还可致水、钠潴留,引起水肿、高血压。患者,女,53岁,3年前自觉午后经常突
3、发面部发热,之后伴颜面潮红,约半月余,面部潮红时更见汗出且量多,继而头晕目眩、全身乏力,持续到下午6时左右,身体逐渐恢复正常。入院后经检查诊断为:绝经期综合征。请思考:该患者可采用哪些药物治疗?用药期间可能出现哪些不良反应?二、抗雌激素类药本类药物能与雌激素受体结合,从而抑制或减弱雌激素的作用。常用药物有氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬等。氯米芬(clomiphene)具有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性,可与雌激素竞争雌激素受体而阻断雌激素对下丘脑的负反馈作用,促进促性腺激素分泌,诱发排卵。用于治疗不孕症、功能性子宫出血、避孕药引起的闭经及月经不调等。长期大剂量应用可致卵巢肿大,故卵巢囊肿患者禁用。氯米芬他莫昔芬(tamoxifen)具有较强的抗雌激素作用,主要用于晚期乳腺癌的治疗,对绝经后的晚期乳腺癌疗效较好。他莫昔芬孕激素类药和抗孕激素类药02一、孕激素类药天然孕激素主要为黄体分泌的黄体酮(progesterone,孕酮),含量低,口服无效。目前临床用药多为人工合成品,如甲羟孕酮(medroxyprogesterone,安宫黄体酮)、甲地孕酮(megestrol)、炔诺酮(nore
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