实验六栓剂的制备.docx

实验六栓剂的制备实验六栓剂的制备一、 实验目的1、 掌握熔融法制备栓剂的工艺2、 掌握置换价的测定方法和应用3、 了解评定栓剂质量的方法二、 实验指导栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状和重量以供腔道给药的固体剂 型它能发挥局部作用或全身作用目前常用的有肛门栓和阴道栓等栓剂的基质可分为油脂性基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯、氢化植物 油等;水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯(S-40)和聚乙二醇类等某些 基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收对于制备栓剂的固体药物，除另有规定外，应制成全部通过六号筛的粉末栓 剂的制法有搓捏法、冷压法和热熔法三种热熔法制备栓剂的工艺流程为：基质?熔化?混匀?倾入栓模?冷却(完全凝固)？削去溢出部分?脱模?质检?包装水溶？ ？药物粉末涂润滑剂为了使栓剂冷后易从栓模中推出，模型应涂润滑剂水溶性基质涂油性润滑 剂，如液状石蜡;油溶性基质涂水性润滑剂如软皂、甘油各一份及90%乙醇5份的 混合液不同的栓剂处方用同一模型制得的栓剂容积是相同的，但其重量则随基质与药 物密度的不同而有差别为了确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，常需预测药物 的置换价。

置换价(f)定义为主药的重量与同体积基质重量的比值如碘仿的可可 豆脂置换价为3.6，即3.6g碘仿与1g可可豆脂所占的容积相当由此可见，置换 价即为药物的密度与基质密度之比值故只有当药物和基质的密度相差较大回严格 限制栓剂的数量时应测定置换价P125)当基质和药物的密度不知时，可用下式计算：(P125)式中:W一每粒栓剂中主药的含量G一每粒纯基质栓剂的重量M一每粒含药栓的重量根据求得的置换价，计算出每粒栓剂中应加的基质量(E)为：(P125)栓剂的质量评价包括如下内容:主药含量、外形、重量差异、熔变时限和体外 释放实验等三、实验内容与操作(一)置换价的测定以甲硝唑为模型药物，用聚乙二醇(PEG)为基质，进行置换价测定1、纯基质栓的制备称取：PEG400 16gPEG6000 8g置50ml小烧杯中，于70?水浴上加热熔融、搅匀，倾入涂有润滑剂(液体石蜡) 的栓剂模型中，冷却至完全固化后削去溢出部分，脱模，得完整的纯基质栓11 枚，取10枚，称重，计算每枚纯基质栓的平均重量G(g)2、含药栓(甲硝唑栓)的制备(1) 处方：甲硝唑6gPEG400 12gPEG6000 8g(2) 操作：1) 称取PEG400 12g; PEG6000 8g;置小烧杯中，于70?水浴上加热熔融、搅匀，冷却到52?时，加入研细的甲硝唑药物粉末6g,搅匀，倾入涂有润滑剂(液体 石蜡)的栓模中，冷却至完全固化后削去溢出部分，脱模，得完整的甲硝唑栓11 枚。

2) 取含药栓10枚，称重，计算每枚含药栓的平均重量M(g);计算含药栓中药物 的百分含量(x%);计算每枚含药栓的含药量(W)3、置换价的计算将上述得到的G、M、叩代入式(1)可求得甲硝唑的PEG基质的置换价二)甘油栓的制备1、 处方甘油 16g无水碳酸钠(Na2CO3) 0.4g硬脂酸1.6g蒸馏水2g制成肛门栓6枚2、 操作取碳酸钠与蒸馏水置小烧杯中，搅拌溶解，加甘油混合后置100?水浴上加热， 加热的同时缓缓加入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待泡沸停止、溶液澄明后，注入已 涂有润滑剂(液体石蜡)的栓模中，冷却，削去溢出部分，即得3、,一、▲、注意(1)制备甘油栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠 充分反 应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全，才能停止加热2) 皂化反应生成CO2，制备时务必除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影 响剂量和美观3) 注模前应将栓模预热至80?左右，注模后应缓慢冷却，如冷却过快，成品的 硬度、弹性、透明度均受影响四、实验结果与讨论1、 置换价记录甲硝唑对混合PEG基质的置换价讨论在什么情况下制备栓剂需测定药物 对基质的置换价2、 将栓剂的各项质量检查结果记录于下表3、表6—1三种栓剂质量检查结果重量重量差异限度融变时限剖面是否均匀名称外观硬度(g)(合格否)(min)有无气泡纯基质栓甲硝唑栓甘油栓。