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地塞米松简介药理作用地塞米松又名氟美松、 氟甲强的松龙、 德沙美松， 是糖皮质类激 素其衍生物有氢化可地松、泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗 毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛极易自消化道吸收，其血浆 T1/2 为 190 分钟，组织 T1/2 为 3 日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米 松醋酸酯后分别于 l 小时和 8 小时达血药浓度峰值 该品血浆蛋白结 合率较其他皮质激素类药物为低 .该品 0.75mg 的抗炎活性相当于 5mg 泼尼松龙肾上腺皮质激素类药，抗炎、抗过敏和抗毒作用较 泼尼松更强，水钠潴留和促进排钾作用很轻，可肌注或静滴对垂体 - 肾上腺抑制作用较强1. 抗炎作用： 本产品可减轻和防止组织对炎症的反应， 从而减轻 炎症的表现 激素抑制炎症细胞， 包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位 的集聚，并抑制吞噬作用、 溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合 成和释放2. 免疫抑制作用： 包括防止或抑制细胞介导的免疫反应， 延迟性 的过敏反应，减少 T 淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降 低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力， 并抑制白介素的合成与释 放，从而降低 T 淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应 的扩展。

可降低免疫复合物通过基底膜， 并能减少补体成份及免疫球 蛋白的浓度该品极易自消化道吸收，其血浆 T1/2 为 190 分钟，组织 T1/2 为 3 日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于 1 小时和 8 小时达血药浓度峰值该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物 低，该品 0.75mg 的抗炎活性相当于 5mg 泼尼松龙药代动力学地塞米松易自消化道吸收， 也可经皮吸收， 肌内注射地塞米松磷 酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于 1h 和 8h 后达到血浓度峰 值血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为 77% ，易于透 过胎盘而几乎未灭活地塞米松生物半衰期约 190min ，组织半衰期 约为 3 天，65% 以上的药物在 24h 内从尿液中排出，主要为非活性 代谢产物 [5] 适应症泼尼松龙1. 可兴奋腺苷酸环化酶，抑制磷酸二酯酶，增高 cAMP 水平， 从而提高支气管 β受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性，间接发 挥支气管解痉作用 并通过发挥抗炎、 抗过敏作用 以缓解支气管痉 挛、减轻支气管充血水肿、减少黏液分泌2. 用于治疗过敏性疾病：如过敏性皮炎、药物性皮炎（药疹）、 血清病、鼻炎、药物反应、荨麻疹、过敏性紫癜等。

3. 休克： 可用于感染性休克、 过敏性休克及急性心肌梗死或心肌传导阻滞所引起的心源性休克的辅助治疗4. 中毒性疾病：能缓解由细菌、病毒感染所引起的中毒症状，有 良好的退热作用5. 溃疡性结肠炎：与锡类散等合用做保留灌肠，可缓解症状6. 协助皮质醇增多增多症的诊断： 做地塞米松抑制试验有助于本 病的诊断7. 治疗顽固性咯血：每天 10～20mg ，加入 1000ml 液体中静脉 点滴，一般 6～ 8h 滴完紧急时可用 10mg 推注，再静脉滴注 2～3 天后，视病情停药或改口服维持，巩固疗效用药 7 天不止血者， 停药、改用其他方法止血8. 治疗急性化学性肺水肿：宜早期足量应用，地塞米松 10 ～ 20mg 加葡萄糖注射剂 20ml 静注，每天 1次或 2次9. 各种炎症性疾病如局限性肠炎、结核性脑膜炎、葡萄膜炎、甲 状腺炎、肺结核、旋毛虫病、过敏性外耳炎、感染性外耳炎等10. 脂溢性皮炎、扁平苔藓、神经性皮炎、天疱疮、银屑病、史 －约综合征（ Stevens-Johnson 综合征）、瘢痕性脱发、大疱性皮 炎、痤疮等皮肤病11. 各种原因引起的眼部炎症，包括角膜炎、巩膜炎、虹膜炎、 疱疹性眼炎、交感性眼炎、 白内障摘除并植入人工晶体后引起的术后 眼内炎症、青光眼手术、角膜移植手术、治疗近视手术等。

12. 类风湿性关节炎、痛风性关节性关节炎、强直性脊柱炎、上 髁炎、滑囊炎、骨关节炎、腱鞘炎、银屑病性关节性关节炎、系统性 红斑狼疮、狼疮肾炎、肾病综合征、成人 Still 病、结节病、高钙血 症等疾病13. 血液系统疾病如特发性血小板减少性紫癜、 再生障碍性贫血、 溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等14. 伴有颅内压增高的脑水肿等15. 预防新生儿呼吸窘迫综合征16. 库欣综合征的诊断与病因鉴别诊断17. 吸入性肺炎、 LOEFFLER 综合征、铍中毒、类固醇 21- 羟化 酶缺乏症等 [5] 禁忌症1. 对肾上腺素皮质激素类药物过敏者2. 严重的精神病史3. 活动性胃、十二指肠溃疡4. 新近胃肠吻合术后5. 较重的骨质疏松6. 明显的糖尿病7. 严重的高血压8. 未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真功感染9. 全身性真菌感染10. 眼用制剂禁用于角膜溃疡、单纯疱疹性角膜性角膜炎、水痘 和其他角膜和结膜的病毒性疾病、 眼组织真菌感染、 眼部分枝杆菌感 染、青光眼或有青光眼家族史、耳膜孔穿11. 血栓性静脉炎12. 活动性肺结核注意事项1.（1）急性心力衰竭或其他心脏病；（ 2）糖尿病；（ 3）憩室 炎；（ 4）情绪不稳定和有精神病倾向；（ 5）肝功能损害；（ 6）高 脂蛋白血症；（ 7）高血压；（ 8）甲状腺功能减退症（此时糖皮质 激素作用增强）；（ 9）重症肌无力；（ 10）骨质疏松；（ 11）胃溃 疡、胃炎或食管炎；（ 12）肾功能损害或结石；（ 13）结核病。

2.药物对儿童的影响： 地塞米松为长效制剂， 一般不用于儿童需 长期使用激素者3. 静脉给药常用于危重疾病， 如严重休克等的治疗； 哮喘持续状 态和痰培养白色念珠菌为阳性者禁用地塞米松吸入给药4. 眼部感染性炎症应与有效抗生素联合应用， 病情好转后应逐渐 减少点药次数，不可骤停，以减少疾患复发的危险5. 地塞米松缓释微粒的锡箔袋内有一个旋转置药器， 内装缓释微 粒 1 粒内外包装只允许在临用前、无菌手术室内拆开6. 由于地塞米松潴钠作用较弱， 故一般不用作肾上腺皮质功能减 退的替代治疗7. 地塞米松磷酸磷酸钠渗透性高、 作用时间长、 药效学与地塞米 松相同， 但其易溶于水， 能制成水溶性制剂， 故扩大了给药途径和应 用范围8. 长期大量使用可有皮质醇增多增多症表现， 必须观察血糖、 血 压及有无精神症状9. 地塞米松久服可使结核活动及溃疡病穿孔出血 肠吻合术后尽 量不用10. 药物对儿童的影响：地塞米松为长效制剂，一般不用于儿童 需长期使用激素者11. 其余注意事项参见氢化可的松的相关内容用法用量1. （1）口服给药：开始为每次 0.75 ～3mg ，每天 2～4 次；维 持量约每 0.75mg ，视病情而定。

2）静脉注射：①疾病危急状态， 如严重休克等的治疗： 用地塞米松磷酸磷酸钠， 每次 2～ 20mg ，2～ 6h 重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过 72h ②缓 解恶性肿瘤所致的脑水肿： 首剂静脉推注 10mg ，随后每 6 小时肌内 注射 4mg ，一般 12～ 24h 患者可有所好转，于 2～ 4 天后逐渐减量， 5～ 7 天停药③不宜手术的脑肿瘤：首剂静脉推注 50mg ，以后每 2h 重复给予 8mg ，数日后再渐减至每天 2mg，分 2～3次静脉给予 （3）肌内注射：①一般用法用量：用醋酸地塞米地塞米松注射剂， 根据病情每次 5～15mg ，间隔 2～3周注射 1 次②用于缓解恶性 肿瘤所致的脑水肿：参见静脉注射项③增强治疗或用于过敏性疾病、 休克：每次 2～6mg ；重症可重复给药，每 2～6小时 1次④恶性 疟所致脑水肿引起的脑昏迷：每次 3～10mg ，每 8 小时 1 次 4） 关节腔内注射：每次 0.8 ～4mg ，视关节腔大小而定鞘内注射：每 次 5～10mg ，间隔 1～ 3周注射 1 次 5）吸入给药：用于过敏性 鼻炎，用 1.7% ～ 2.3%气雾剂喷雾吸入，每天 2～4 次。

6）经眼给 药：①滴眼：外眼炎症可采用 0.001%浓度，每天 4～5 次；内眼炎 症以及手术后，药物浓度可增加至 0.1%，每天 4～5 次②植入微 粒：在眼科手术结束并取出黏弹物质后， 用精密无齿镊从包装中取出 地塞米松缓释微粒 1 粒放入眼前房或后房，如果放在前房，应将药 粒放在虹膜基底 12 点位置；如果放在后房，应放在虹膜和人工晶体 前表面之间的 6 点位置，然后以常规方式闭合切口③玻璃体内注 射：每次 0.4mg 8）局部给药：用 0.05% ～0.1%乳膏涂搽患处， 每天 2 ～3 次2. 儿童：（1）口服给药：一般用法用量： 每天 0.03 ～0.15mg/kg 或 1～ 5mg/m ，每 6～12 小时 1 次类固醇 21-羟化酶缺乏症：开始 剂量为 0.25 ～0.28mg/m ，清晨顿服，治疗有效后根据情况调节维持 剂量 2）肌内注射：①治疗脑水肿：负荷剂量为 1.5mg/kg ，随 后以每天 1.5mg/kg 维持，每 4～ 6 小时 1 次，共 5 天第 2 个 5 天 应减量，并停用；②急性哮喘发作： 6～12 个月小儿：使用 16mg ， 一次给药； 13 ～35 个月小儿：使用 24mg ，一次给药；大于 36 个月 小儿：使用 36mg ，一次给药。

3）静脉注射：治疗脑水肿：参见 肌内注射项不良反应反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系常见不良反应有以下几类：1．长程使用可引起以下副作用： 医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月 经紊乱、 肱或股骨头缺血性坏死、 骨质疏松及骨折 （包括脊椎压缩性 骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道 刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑 制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病 加重2．患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力 障碍，也可表现为抑制 精神症状由易发生与患慢性消耗性疾病的人 及以往有过精神不正常者3．并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应以真菌、结核 菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主4．糖皮质激素停药综合征有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、 低热、食欲减退、 恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、 头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来 疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

物质代谢和水盐代谢紊乱 长期大量应用糖皮质激素可引起物质 代谢和水盐代谢紊乱，出现类肾上腺皮质功能亢进综合征，如浮肿、 低血钾、高血压、糖尿、皮肤变薄、满月脸、水牛背、向心性肥胖、 多毛、痤疮、肌无力和肌萎缩等症状，一般不需特殊治疗，停药后可 自行消退但肌无力恢复慢且不完全低盐、低糖、高蛋白饮食及加 用氯化钾等措施可减轻这些症状 此外，糖皮质激素由于抑制蛋白质 的合成，可延缓创伤病人的伤口愈合 在儿童可因抑制生长激素的分 泌而造成负氮平衡，使生长发育受到影响诱发或加重感染糖皮质激素可抑制机体的免疫功能， 且无抗菌作 用，故长期应用常可诱发感染或加重感染， 可使体内潜在的感染灶扩 散或静止感染灶复燃， 特别是原有抵抗力下降者， 如肾病综合征、 肺 结核、再生障碍性贫血病人等 由于用糖皮质激素时病人往往自我感 觉良好，掩盖感染发展的症状， 故在决定采用长程治疗之前应先检查 身体，排除潜在的感染， 应用过程中也宜提高警惕， 必要时需与有效 抗菌药合。