硝苯地平片说明书.docx

硝苯地平控释片30mg说明书【功效主治】①冠心病慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）②高血压【药理作用】拜新同控释片的活性成分为硝苯地平（nifedipine）由拜耳药物研究中心开发硝苯地 平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内 这种作用有以下优点：硝苯地平可以扩张冠状动脉因此可以通过增加狭窄后血流量而改善心 肌的氧供给，同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少，结果拜新同控释片减少了心绞痛 的发作频率及强度长期使用拜新同控释片还可以避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化 的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管，降低了末梢阻力，因此拜新同控释片可降低已升高的 血压拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平（持续释放），因此适用于每日服药一次药物相互作用】1与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性2与B-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可 能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛3与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应 监测地高辛的血药浓度4与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等， 这些药的游离浓度常发生改变。

5与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量6葡萄柚汁与本品同服时，本品的cmax及auc增加7由于酶诱导作用，与利福平和用时，硝苯地平达不到有效的血液浓度因而不得与利 福平合用不良反应】1常见不良反应有外周水肿（与剂量成正比）；头痛等2与本品关系不确定的不良反应：头晕；恶心；便秘；乏力；面部潮红和热觉3 1%〜 3%不良反应：胸痛；腿痛；感觉异常；眩晕；皮疹；腿部抽筋；鼻出血；鼻炎；阳痿；尿频 等血；呕吐；淋巴结病；痛风；消瘦；关节痛；关节炎；肌痛；呼吸困难；咳嗽；咽炎； 视力模糊；弱视；结膜炎；复视；肾结石等5罕见不良反应：过敏性肝炎；秃头；贫血；抗核抗体阳性关节炎；红斑性肢痛病等 6脱性皮炎；发烧；齿龈增生；男性乳房发育；白细胞减少；情绪波动；肌肉痛；神经过敏； 紫瘢；颤抖；睡眠失调；stevens-johnson综合征；昏厥；血小板减少；中毒性表皮融节坏 死；血药浓度峰值时瞬间失明；震颤；风疹等禁忌症】禁用于已知对硝苯地平过敏者；硝苯地平禁用于心源性休克妊娠期间禁服拜新同哺 乳期间必须服用硝苯地平时，首先要停止哺乳用法用量】治疗时应尽可能按个体情况，除非特殊医嘱成年人推荐下列剂量：① 冠心病慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）拜新同30毫克片剂，一次30毫克（一 次一片），一日一次② 高血压拜新同30毫克片剂，一次30毫克（一次一片），一日一次通常治疗的初始剂 量为每日30毫克。

疗程：用药时间应由医生决定用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制该药片不能咀嚼或掰断后服用.【贮藏方法】遮光阴凉干燥处保存注意事项】1低血压：绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低 血压症状这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用B-受体阻滞剂时在此期间 需监测血压，尤其合用其它降压药时2外周水肿：患者发生轻中度外周水肿与服用剂量成正比，与动脉扩张有关水肿多初 发于下肢末端，可用利尿剂治疗对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辨水肿是否由于左室 功能进一步恶化所致3对诊断的干扰：应用本品时偶见碱性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脱氢酶、门冬氨酸 氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶升高，一般无临床症状，但曾有报道胆汁淤积和黄疸；血小 板聚集度降低，出血时间延长；直接coomb实验阳性伴/不伴溶血性贫血4肝肾功能不全、正在服用B受体阻滞剂者应慎用，宜从小剂量开始，以防诱发或加重 低血压，增加心绞痛、心力衰竭、甚至心肌梗死的发生率慢性肾衰患者应用本品时偶有可 逆性血尿素氮和肌酐升高，与硝苯地平的关系不够明确篇二：硝苯地平控释片说明书硝苯地平控释片说明书【药品名称】通用名：硝苯地平控释片商品名：拜新同英 文名：nifedipine controlled release tablets【性 状】本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。

药理毒理】药理作用硝苯地平是1、4二氢毗啶类钙离子拮抗剂钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进 入细胞硝苯地平特异性作用于心肌细胞，冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞硝苯地平能扩张冠状动脉尤其是大血管甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管硝苯地平 还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛最终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量 同时，硝苯地平由于降低了外周阻力（后负荷），而减少了氧需求长期服用硝苯地平能防止 新的冠状动脉粥样硬化病变的发生硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压硝苯地平 治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加但呈这种增加不足以补偿血 管的扩张此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出对于高血压患者，硝苯地 平的降压作用尤为显著一项追踪了 3-4.8年、有6321例至少存在一个附加危险因子的高血压患者参加的多国、 随机、双盲、前瞻性研究结果显示，硝苯地平控释片可减少心、脑血管事件的发生，与标准 的利尿剂联合用药作用相当毒性研究遗传毒性ames试验、微核和显性致死性试验均为阴性生殖毒性大鼠交配前给予硝苯地平在大约30倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。

有文献报道 使用推荐剂量硝苯地平的不育男性的精子体外结合可孕卵子的能力可逆性减弱在啮齿动物、 家兔和猴、硝苯地平均显示出多种胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性，包括胎儿生长缓慢（大 鼠、小鼠和家兔），足趾异常（大鼠和家免），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盘和绒 毛膜发育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延长（大鼠，其他种属未评估）与上述毒性有关的剂量均出现母体毒性并数倍于人体量大推荐剂量致癌作用大鼠口服硝苯地平2年，未见致癌作用长期毒性犬每日口服按体重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未见毒性症状在大鼠试验中，当 饲料中药物浓度超过100pppm （约5-7毫克/千克体重）时，动物出现了毒性反应药代动力学】本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理， 使药物以零级速率释放它不受胃肠道蠕动和ph值的影响服药后，药片中的非活性成份完整地 通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出吸收硝苯地平口服给药后几乎完全吸收由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的 生物利用度为45-56%稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86% 进食时服药轻微影响药物的早期吸收率但不影响生物利用度的范围。

硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小时达到高值稳 定水平多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小（0.9-1.2）tmax）：*分布硝苯地平与血浆蛋白（白蛋白）的结合率大约是95%硝苯地平静脉注射后的分布半 衰期为5-6分钟生物转化口服给药后，硝苯地平主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢其代谢物无药物活性硝苯地平绝大多数以代谢物形式经肾脏排泄，另有大约5-15%经由胆汁排泄到粪便中尿中仅有微量原形药物（0.1%以下）消除常规剂型硝苯地平（硝苯地平胶囊）的终末消除半衰期为1.7-3.4小时因为控释片释 药和吸收过程中血浆药物浓度呈平台样，所以硝苯地平控释片给药后的终末消除半衰 期这一药代动力学参数没有实际意义硝苯地平控释片末次给药后，血浆药物浓度逐 渐降低，消除半衰期与常规剂型相同与健康志愿者比较肾功能低下患者服药后药物消除无明显改变肝功能低下患者服药后总清除率降低，所以严重肝功能损害患者用药时可能需要减少 给药剂量适应症】1.高血压2. 冠心病慢性稳定型心绞痛（劳累性心绞痛）【用法用量】治疗时应尽可能按个体情况用药依据患者的临床情况，给予不同的基础 用药剂量。

肝功能损伤患者应仔细监控，严重病例应减少用药剂量除非特殊医嘱，成年人推荐下列剂量1. 高血压拜新同30mg片剂 一次30mg （一次1片），一日1次拜新同60mg片剂 一次60mg （一次1片），一日1次2. 冠心病：慢性稳定型心绞痛（劳力性心绞痛）拜新同30mg片剂 一次30mg （一次1片），一日1次拜新同60mg片剂 一次60mg （一次1片），一日1次通常治疗的初始剂量为每日30mg疗程：用药时间应由医生决定用药方法：通常整片药片用少量液体吞服，服药时间不受就餐时间的限制请勿咬、嚼、掰断药片其活性成分被吸收后，空药片完整地经肠道排出不良反应】临床最常见的不良反应，依据发生的频率和不同的人体系统（n=9566, 1998 年10月13 日）：1%W发生率＜10%：整个机体虚弱（疲劳）、水肿、头痛心血管系统外周水肿 心悸，血管扩张（面红，热感）消化系统便秘神经系统头晕0.1%＜发生率＜1%：整个机体心血管系统消化系统肌肉骨骼系统神经系统呼吸系统皮肤及其附属结构泌尿生殖系统0.01%＜ 发生率 ＜0.1%：整个机体心血管系统消化系统 腹痛，胸痛，腿痛，不适，疼痛低血压，体位性低血压，晕厥，心动过速腹 泻，口干，消化不良，肠胃胀气，恶心腿部肌肉痉挛失眠，紧张，感觉异常，嗜睡，眩晕 呼 吸困难，鼻炎瘙痒，皮疹夜尿，多尿，阳痿过敏反应，胸骨下疼痛，寒战，面部水肿，发 热，蜂窝组织炎，颈痛，骨盆痛，疼痛心绞痛（不稳定型除外），心脏不适，房颤，心动过 缓，心脏停搏，期外收缩，静脉炎，皮肤血管异位厌食，暖气，胃肠道不适，牙龈炎，牙龈 增生，ggt升高，肝功能异常，呕吐，腹部疼痛食道炎，肠胃出血关节痛，关节不适，肌肉痛，关节炎感觉迟钝，睡眠异常，震颤，焦虑，精神错乱性欲减退，抑郁，张力亢进鼻出血，咳嗽，罗音，咽炎血管神经性水肿，多形性皮疹，脓疱疹，大疱疹，出汗，荨麻疹视觉异常，眼部不适，眼痛，弱视，结膜炎复视，耳鸣排尿困难，尿频，尿结石，遗尿淋巴结病痛风肌肉骨骼系统 神经系统 呼吸系统 皮肤及其附属结构 特殊感觉 泌尿生殖系统 血液淋巴系统营养代谢自发报道的最常见药物不良反应根据ciomsiii频率分类及costart人体系统名称（5thed.mod.，拜耳）计算：（n=2886, 状态：1998年9月15日）发生率＜0.01%整个机体过敏反应消化系统粪石，吞咽困难，食管炎，牙龈不适，肠梗阻，肠道溃疡黄疸，sgpt升高血液淋巴系统白细胞减少，紫瘢代谢与营养异常高血糖，体重下降肌肉骨骼系统肌肉痉挛皮肤及其附属结构剥脱性皮炎，男子女性型乳房，光敏性皮炎特殊感觉视觉模糊对于伴有恶性高血压和低血容量的透析患者可由于血管扩张而引起血压明显下降。

禁 忌】•本品禁用于已知对硝苯地平过敏者•硝苯地平禁用于心源性休克•由于酶诱导作用，与利福平合用时，硝苯地平达不到有效的血药浓度因而不得与 利福平台用•硝苯地平禁用于怀孕和哺乳期妇女注意事项】对于心力衰竭及严重主动脉瓣狭窄的患者，当血压很低时（收缩压＜90mmhg 的严重低血压），服用本品，应十分慎重过度低血压：虽然在大多数患者硝苯地平降血压效应是适度的并能耐受但少数患者出 现过度而难以耐受的低血压低血压反应常发生在初。