螺内酯片说明书.docx

螺内酯片说明书【药品名称】通用名：螺内酯片曾用名：商品名：英文名：SpironolactoneTablets汉语拼音:LuoneizhiPian本品主要成分及其化学名称为：主要成分：螺内酯化学名称：17 B-羟基-3-氧-7 a -(乙酰硫基)-17 a-孕甾-4-烯-21-羧酸y-内 酯其结构式为：分子式:C24H32O4S分子量:416.57【性状】本品为白色片药理毒理】本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂作用于远曲 小管和集合管，阻断Na+-K+和Na+-H+交换，结果Na+、C1-和水排泄增多，K+、Mg2+ 和H+排泄减少，对Ca2+和P3-的作用不定由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对 肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器 官也有作用药代动力学】本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在 90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone)，口服1 日左右起效，2~3日达高峰，停药后作用仍可维持2~3日依服药方式不同Ti/2有所 差异，每日服药1~2次时平均19小时（13~24小时），每日服药4次时缩短为12.5小 时（9~16小时）。

无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄适应症】（1）水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、 肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多， 并对抗其他利尿药的排钾作用也用于特发性水肿的治疗2） 高血压作为治疗高血压的辅助药物3） 原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗4） 低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症用法与用量】1.成人①治疗水肿性疾病，每日40~120mg，分2~4次服用，至 少连服5日以后酌情调整剂量②治疗高血压，开始每日40~80mg，分次服用，至 少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生 高钾血症的机会③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100~400mg，分 2~4次服用不宜手术的患者，则选用较小剂量维持④诊断原发性醛固酮增多症 长期试验，每日400mg，分2~4次，连续3~4周短期试验，每日400mg，分2~4次 服用，连续4日老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小2.小儿治疗水肿性疾病，开始每日按体重1~3mg/kg或按体表面积30~90mg/m2, 单次或分2~4次服用，连服5日后酌情调整剂量。

最大剂量为每日3~9mg/kg或 90~270mg/m2不良反应】（1）常见的有:①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食 高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时 即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%~26%，且常以心律失常为 首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图;②胃肠道反应，如恶心、呕吐、 胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡2） 少见的有：①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增 高;②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳 房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失 调、性机能下降;③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、 头痛等3） 罕见的有:①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难;②暂时性血浆肌酐、尿素 氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关;③轻度高 氯性酸中毒;④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌禁忌症】高钾血症患者禁用注意事项】（1） 下列情况慎用:①无尿;②肾功能不全;③肝功能不全，因本药引起电解质 紊乱可诱发肝昏迷;④低钠血症;⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的 高钾血症;另一方面本药可加重酸中毒;⑥乳房增大或月经失调者。

2） 给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的 发生如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多3） 用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内钾 含量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾 即可下降4） 本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2~3 倍，以后酌情调整剂量与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2~3日服用在 已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2~3日可减量50%,以后酌 情调整剂量在停药时，本药应先于其他利尿药2~3日停药5） 用药期间如出现高钾血症，应立即停药6） 应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用 度7） 对诊断的干扰:①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4~7日应 停用本药或改用其他测定方法:②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮（尤其是原 有肾功能损害时）、血浆肾素、血清镁、钾;尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少孕妇及哺乳期妇女用药】本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚孕妇 应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短老年患者用药】老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

药物相互作用】（1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促 肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用2） 雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用3） 非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲噪美辛，能降低本药的利尿作用，且合用 时肾毒性增加4） 拟交感神经药物降低本药的降压作用5） 多巴胺加强本药的利尿作用6） 与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强7） 与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含 钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、 血管紧张素II受体拮抗剂和环孢素A等8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会 减少9） 本药使地高辛半衰期延长10） 与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒11） 与肾毒性药物合用，肾毒性增加12） 甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用规格】20mg【贮藏】密封，置干燥处保存包装】【有效期】【批准文号】【生产企业】企业名称：地址：邮政编码：号码：号码：网址：。