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执业药师考试《药学专业知识(一)》考点归纳.docx

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    • 执业药师考试《药学专业知识(一)》考点归纳1.植物来源-天然产物:(镇痛药吗啡、解痉药阿托品、抗疟药奎宁等)2.植物来源-天然产物的修饰物:(水杨苷→阿司匹林;喜树碱→伊立替康)3.植物来源-天然产物的简化物:(可卡因→β-优卡因→普鲁卡因;双香豆素→华法林)4.动物来源药物:(设计合成的ACEI类,如卡托普利等)5.微生物的代谢产物:(直接作为药物或作为先导化合物,青霉素、四环素、环孢菌素A、阿霉素;羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的先导化合物)6.天然配体:(组胺→抗过敏药、**替丁;多巴胺、去甲肾上腺素、肾上腺素→甲基多巴、左旋多巴、多巴酚丁胺、β受体拮抗剂)7.现有药物改造:(异烟肼为先导化合物制成单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺;异丙嗪→氯丙嗪磺胺类→噻嗪类)8.筛选得到的药物-实体筛选:(拉帕替尼、达沙替尼、索拉非尼、舒尼替尼,西格列汀,马拉韦罗(maraviroc))9.筛选得到的药物-虚拟筛选:(恩赛特韦)10.通过设计得到的药物:(索磷布韦)11.从代谢产物中发现:(磺胺类药物、特非那定)12.从药物合成的中间体中发现:(安息他滨)13.商品名:((1)通常是针对药物的最终产品,剂型和剂量确定;(2)制药企业拥有专利权,专利保护其他企业不得冒用、顶替;(3)选用的商品名称不能暗示疗效和用途,简单顺口;(4)含有相同药物活性成分的药品在不同的国家、不同的生产企业可能以不同的商品名称销售)14.通用名:((1)英文通用名称:(世界卫生组织WHO,国际非专有名称(INN);(2)中文通用名称:(国家药典委员会,《中国药品通用名称(CADN)》;(3)通用名称用于识别药物物质或活性成分,而非最终药品;(4)一个药物只有一个通用名称,不受专利保护,不能与已有名称相同,不能与商品名近似)15.化学名:((1)依据:(国际纯化学和应用化学会(IUPAC)、中国化学会、美国化学文献(CA)(2)原则:(选取特定部分作为母体,规定母体位次编排法,其他部分视为取代基,手性化合物规定立体构型或几何构型)16.按形态学分类-固体剂型:(片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、丸剂等)17.按形态学分类-半固体剂型:(软膏剂、糊剂等)18.按形态学分类-液体剂型:(注射剂、溶液剂、芳香水剂等)19.按形态学分类-气体剂型:(气雾剂、部分吸入剂等)20.按给药途径分类-经胃肠道给药剂型:(片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、口服溶液剂、散剂、糖浆剂等易受胃肠道中酸或酶的破坏,一般不能简单采用这类剂型)21.按给药途径分类-非经胃肠道给药剂型-注射给药:(注射剂,如静脉/肌内/皮下/皮内注射)22.按给药途径分类-非经胃肠道给药剂型-皮肤给药:(如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等)23.按给药途径分类-非经胃肠道给药剂型-口腔给药:(如漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等)24.按给药途径分类-非经胃肠道给药剂型-鼻腔给药:(如滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等)25.按给药途径分类-非经胃肠道给药剂型-肺部给药:(如气雾剂、吸入剂、粉雾剂等)26.按给药途径分类-非经胃肠道给药剂型-眼部给药:(如滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等)27.按给药途径分类-非经胃肠道给药剂型-直肠、阴道和尿道给药:(如灌肠剂、栓剂等)28.按分散体系分类:(①真溶液类:(如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等;②胶体溶液类:(如溶胶剂、胶浆剂;③乳剂类;④混悬液类;⑤气体分散类:(如气雾剂、喷雾剂等;⑥固体分散类:(如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型;⑦微粒类:(粒径一般为微米级或纳米级)29.按释药速度与维持时间分类:(速释,普通和缓释、控释制剂)30.药物剂型的重要性-改变药物的作用性质:(硫酸镁口服导泻,5%注射液静脉滴注用于解痉)31.药物剂型的重要性-调节药物的作用速度:(注射剂作用速度快,缓控释制剂药效慢)32.药物剂型的重要性-降低/消除药物的不良反应:(氨茶碱治疗哮喘病可引起心率加快,改为栓剂则可消除此毒副作用)33.药物剂型的重要性-产生靶向作用:(静脉注射的脂质体可使药物在肝、脾等器官浓集性分布)34.药物剂型的重要性-提高药物的稳定性:(固体制剂的稳定性大于液体制剂)35.药物剂型的重要性-影响疗效:(固体制剂制备工艺不同会对药效产生显著影响;药物晶型、粒子大小可影响药物的释放)36.药物的化学降解途径-水解-酯或内酯:(①酯类药物:(盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、乙酰水杨酸、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品;②内酯类药物:(毛果芸香碱、华法林钠)37.药物的化学降解途径-水解-酰胺类:(青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类)38.药物的化学降解途径-水解-其他类:(阿糖胞苷(酸性)、维生素B、地西泮、碘苷等)39.药物的化学降解途径-氧化-酚类:(肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸钠等)40.药物的化学降解途径-氧化-烯醇类:(维生素C)41.药物的化学降解途径-氧化-芳胺类:(磺胺嘧啶钠)42.药物的化学降解途径-氧化-吡唑酮类:(氨基比林、安乃近)43.药物的化学降解途径-氧化-噻嗪类:(盐酸氯丙嗪、盐酸异丙)44.药物的化学降解途径-氧化-含有碳碳双键的药物:(维生素A或维生素D)45.药物的化学降解途径-异构化-光学异构:(左旋肾上腺素(外消旋);毛果芸香碱(差向异构))46.药物的化学降解途径-异构化-顺反异构:(维生素A(全反→顺式,活性↓))47.药物的化学降解途径-聚合:(氨苄西林、塞替派)48.药物的化学降解途径-脱羧:(对氨基水杨酸钠(—COOH)脱羧生成间氨基酚)49.药物制剂稳定化的方法-控制外界条件;调节pH;控制水分及湿度;遮光;驱逐氧气)50.药物制剂稳定化的方法-改变溶剂:(在水中很不稳定的药物,可用乙醇、丙二醇、甘油等极性溶剂,或在水溶液中加入适量的非水溶剂可延缓药物的水解,减少药物的降解速度)51.药物制剂稳定化的方法-水溶性抗氧剂:(亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素C、半胱氨酸等)52.药物制剂稳定化的方法-油溶性抗氧剂:(叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E等焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液;亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液;硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出硫细颗粒沉淀,故只能用于碱性药物溶液)53.药物制剂稳定化的方法-金属离子络合剂:(EDTA-2Na、酒石酸、枸橼酸、磷酸)54.药物制剂稳定化的方法-改进剂型或生产工艺:(制成固体制剂(如青霉素粉针);制成微囊或包合物;采用直接压片或包衣工艺)55.药物制剂稳定化的方法-制成稳定的衍生物:(盐类、酯类、酰胺类、前体药物)56.药物制剂稳定化的方法-加入干燥剂及改善包装:(二氧化硅作干燥剂可提高阿司匹林的稳定性)57.《中国药典》:(由一部、二部、三部、四部及其增补本组成一部分三类收载中药,包括:药材和饮片;植物油脂和提取物;成方制剂和单味制剂二部分两部分收载化学药品:第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后);第二部分收载放射性药物制剂三部收载生物制品,包括:(预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种,同时还收载有生物制品通则、总论和通则四部收载通则和药用辅料)58.药品注册标准:(经核准的质量标准,生产该药品的药品生产企业应当执行药品注册标准)59.省级药品标准:(省、自治区、直辖市省级药品监督管理部门制定的国家药品标准没有规定的中药材标准、中药饮片炮制规范和中药配方颗粒标准)60.企业药品标准(非法定标准):(指标限度的要求应当等于或高于国家药品标准或药品注册标准)61.《中国药典》基本要求:(鉴别系指用规定的试验方法来辨别药物的真伪)62.一般鉴别:(常见官能团、有机或无机酸根和金属离子的通用鉴别试验法)63.特殊鉴别:(化学法、物理化学法(光谱鉴别法和色谱鉴别法)和生物学方法等)64.化学鉴别法:(显色、荧光/沉淀、气体生成等化学反应)65.盐酸麻黄碱在碱性条件下与硫酸铜形成蓝色配位化合物;66.吗啡与甲醛-硫酸试液反应显紫堇色;67.氢化可的松在乙醇溶液中与硫酸苯肼加热显黄色;68.盐酸四环素与硫酸反应显深紫色,加入三氯化铁溶液变为红棕色;69.维生素B₁在碱性条件下与铁氰化钾反应生成具有蓝色荧光的硫色素;70.维生素C可使二氯靛酚钠褪色;71.肾上腺素与三氯化铁试液反应则显翠绿色;72.葡萄糖溶液遇碱性酒石酸铜试液,即生成红色氧化亚铜(Cu2O)沉淀;73.尼可刹米与氢氧化钠试液加热,即发生二乙胺臭气,能使湿润的红色石蕊试纸变蓝色)74.光谱鉴别法:(《中国药典》收载的光谱法有:(紫外-可见分光光度法(最大吸收波长)、红外分光光度法(IR)(具有人指纹一样的特征专属性)等)75.色谱鉴别法:(高效液相色谱法(HPLC),保留时间(tR)用于组分鉴别;峰高(h)或峰面积(A)用于组分含量测定)76.生物学方法:(用于抗生素和生化药品、生物制品的鉴别)77.《中国药典》基本要求-贮藏-避光:(系指避免日光直射)78.《中国药典》基本要求-贮藏-遮光:(系指用不透光的容器包装)79.《中国药典》基本要求-贮藏-密闭:(系指将容器密闭以防止尘土及异物进入)80.《中国药典》基本要求-贮藏-密封:(系指将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入)81.《中国药典》基本要求-贮藏-熔封或严封:(指将容器熔封或用适宜的材料严封,以防止空气与水分的侵入并防止污染)82.《中国药典》基本要求-贮藏-阴凉处:(系指不超过20℃)83.《中国药典》基本要求-贮藏-凉暗处:(系指避光并不超过20℃)84.《中国药典》基本要求-贮藏-冷处:(系指2℃~10℃)85.《中国药典》基本要求-贮藏-常温:(系指10℃~30℃,注意与室温的区别)86.药品稳定性试-影响因素试验:(包括高温试验(温度高于加速试验10℃以上,如50℃或60℃)、高湿试验(相对湿度90%±5%)与强光照射试验(照度为4500lx±500lx)影响因素试验法也适用于考察药物与药物、药物与辅料、药物与其直接接触的包装容器间的相容性试验)87.药品稳定性试-加速试验:(温度40℃±2℃、相对湿度75%±5%条件下放置6个月中间条件试验30℃±2℃、相对湿度为65%±5%,建议考察时间为12个月对温度特别敏感、预计只能在冰箱(5℃±3℃)内保存使用的药品,可在温度25℃±2℃、相对湿度60%±5%条件下进行,时间为6个月对拟冷冻贮藏的药品,在5℃±3℃或25℃±2℃条件下放置适当时间进行试验基本思路:(加速条件比正常贮存条件略高一点)88.药品稳定性试-长期试验:(市售包装,温度25℃±2℃、相对湿度60%±5%条件(北方气候)放置12个月,或在温度30℃±2℃、相对湿度65%±5%条件(南方气候)下放置每3个月取样一次,分别于0、3、6、9、12、18、24、36个月取样进行检测将结果与0个月比较,一般按95%可信限进行统计分析,以确定药品的有效期)89.蛋白质的分子结构-一级结构:(多肽链中氨基酸残基的排列顺序;是蛋白质最基本的结构,一级结构相似的蛋白质,其基本构象及功能也相似)90.蛋白质的分子结构-二级结构:(多肽链主链中各原子在各局部的空间排布,即多肽链主链构象;折叠、盘曲成一定的空间结构;α-螺旋(右手螺旋)、β-折叠(伸展呈锯齿状)、β-转角(180°的转折)和无规卷曲(规则性不强区段)等形式)91.蛋白质的分子结构-三级结构:(各个二级结构的空间排布方式及有关侧链基团之间的相互作用关系;疏水作用(维系蛋白质。

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