执业药师考试《药学专业知识（二）》考点归纳.docx

执业药师考试《药学专业知识（二）》考点归纳1．镇静催眠药-苯二氮䓬类：（作用机制可能与促进中枢神经性递质γ-氨基丁酸的释放或突触的传递有关随剂量增加表现为镇静到催眠甚至昏迷2．药物--短效三唑仑；中效艾司唑仑、劳拉西泮、替马西泮；长效地西泮（吸收最快，癫痫持续状态首选药物）、氟西泮、夸西泮3．镇静催眠药-巴比妥类：（非特异性抑制中枢神经系统4．小剂量--镇静、催眠、基础代谢率降低；中剂量--麻醉；大剂量--昏迷，甚至死亡5．异戊巴比妥--药物的脂溶性高、中枢抑制作用快；苯巴比妥--药物的脂溶性低、中枢抑制作用慢6．镇静催眠药-醛类--水合氯醛：（可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥7．镇静催眠药-环吡咯酮类及其他非苯二氮䓬类：（佐匹克隆--环吡咯酮类；唑吡坦--含有咪唑并吡啶结构，仅具有镇静催眠作用8．镇静催眠药-褪黑素类--雷美替胺9．不良反应-苯二氮䓬类：（①“宿醉”现象--嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调等②突然停药—撤药综合征10．不良反应-巴比妥类：（①“宿醉”现象—嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等②长期应用—依赖性③过敏—皮疹、剥脱性皮疹11．抗癫痫药-钠通道阻滞剂：（①二苯并氮䓬类--卡马西平（肝药酶诱导剂，用于癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症）、奥卡西平。

②乙内酰脲类--苯妥英钠（肝药酶诱导剂，用于三叉神经痛、洋地黄中毒）③拉莫三嗪12．抗癫痫药-γ-氨基丁酸调节：（①丙戊酸钠、苯巴比妥、拉莫三嗪和托吡酯②苯二氮䓬类、左乙拉西坦和非氨脂13．抗癫痫药-钙通道阻滞：（乙琥胺(失神发作)、加巴喷丁、普瑞巴林14．抗癫痫药-影响谷氨酸受体：（非氨酯、托吡酯（拮抗NMDA）15．抗癫痫药-促进氯离子内流：（苯巴比妥(延长氯离子通道开放时间)16．驾驶员和机械操作者癫痫患者在驾驶前需经历一定时间的无发作期(通常为6个月至2年)患者不要在撤用抗癫痫药物期间开车，而应于撤药后6个月再驾车17．妊娠及哺乳期女性应用抗癫痫药有致畸风险，奥卡西平、拉莫三嗪和左乙拉西坦显示较高安全性应告知育龄女性服用抗癫痫药可能产生的后果，计划妊娠或妊娠期女性应向专家咨询，并提供产前筛查服用抗癫痫药的女性较大众人群需要补充更多叶酸，为降低神经管缺陷的风险，建议使用拮抗叶酸的抗癫痫药(如丙戊酸、苯巴比妥、苯妥英、卡马西平)；既往有流产史、曾生产过神经管畸形儿的癫痫女性，每日补充叶酸剂量为5mg18．抗癫痫药的特殊人群用药：（老年人较为敏感，可引起认知功能障碍、精神错乱、激动、不安、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再生障碍性贫血。

19．抗抑郁药-选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRI)：（选择性抑制5-HT再摄取，增加突出间隙5-HT浓度，增强中枢5-HT能神经功能抗抑郁药物—氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林20．抗抑郁药-5-HT及NE再摄取抑制剂（SNRI）：（抑制5-HT及NE再摄取，增强中枢5-HT能及NE能神经功能抗抑郁对难治性抑郁症的疗效优于(SSRI)，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效药物--文拉法辛、度洛西汀21．NE能及特异性5-HT能抗抑郁药：（米氮平对组胺H1受体亲和力较高，有特异性镇静作用，临床用于治疗中性抑郁、广泛焦虑障碍和伴有紧张型头痛的抑郁症22．抗抑郁药-三环类（TCAs）：（抑制突触前膜对5-HT及NE再摄取可通过血-脑屏障和胎盘屏障药物--阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平23．抗抑郁药-四环类：（抑制突触前膜对NE的再摄取，增加中枢去甲肾上腺素能神经的功能代表药物--马普替林24．抗抑郁药-单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）：（抑制A型单胺氧化酶，减少NE、5-HT及多巴胺的降解，抗抑郁药物--吗氯贝胺25．抗抑郁药-5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂：（抑制突触前膜对5-HT的再摄取，并拮抗5-HT1受体，也能拮抗中枢α1受体；拮抗突触前膜α2受体，增加去甲肾上腺素释放。

药物--曲唑酮26．抗抑郁药-选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂：（选择性抑制突触前膜对NE的再摄取，增加中枢去甲肾上腺素能神经的功能，抗抑郁可通过胎盘屏障药物--瑞波西汀27．抗抑郁药的个体化给药，小剂量开始，逐渐增量，尽可能采用最小有效量当小剂量疗效不佳时，可根据不良反应及患者对药物的耐受情况，逐渐增至足量28．抗抑郁药忌频繁换药抗抑郁药物起效慢，一般为4～6周方显效；文拉法辛和米氮平需1周左右仅有在足疗程、足量应用仍无效时，才可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药29．抗抑郁药-氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂，其他5-HT再摄取抑制剂需2周单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂30．抗抑郁药的对难治性抑郁(经过2种或多种抗抑郁药足量足疗程治疗后无明显疗效)可以联合用药以增加疗效31．抗记忆障碍及改善神经功能药-酰胺类中枢兴奋药：（该类药可作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，增加大脑蛋白质合成，改善各种类型的脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力代表药有吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦32．乙酰胆碱酯酶抑制剂：（通过抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内乙酰胆碱的含量，从而缓解因胆碱能神经功能缺陷所引起的记忆和认知功能障碍。

代表药为多奈哌齐、利斯的明（卡巴拉汀）、石杉碱甲33．改善脑循环类药-胞磷胆碱钠：（改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒34．艾地苯醌：（激活脑线粒体呼吸活性，改善脑内葡萄糖利用率，改善脑功能35．银杏叶提取物：（清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，改善脑功能36．倍他司汀：（新型组胺类药物，能选择性作用于组胺H₁受体，改善微循环，消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状37．丁苯酞：（为我国开发的1类新药，该药能促进中枢神经功能改善和恢复，具有较强的抗脑缺血作用38．尼麦角林：（具有较强的α受体拮抗作用和血管扩张作用，增强神经传导、改善慢性脑功能损害本药可通过即时的末梢肾上腺素能拮抗而降低动脉血压，还可通过延迟的中枢性作用导致心动过缓和血压降低39．其他改善神经功能类药：（神经营养因子类如鼠神经生长因子等；B族维生素如维生素B₁、B₆、B12、硫辛酸和叶酸；神经保护剂如神经节苷脂等；神经营养药物如脑蛋白水解物、谷氨酸等40．阿片类镇痛药+抗胆碱药（阿托品）→加重便秘，增加麻痹性肠梗阻和尿潴留的危险41．头孢菌素、青霉素或林可霉素、克林霉素等诱发的伪膜性肠炎，出现严重的水泻时，不宜应用阿片类镇痛药，易引起毒物自肠腔排出缓慢，痊愈延迟。

42．硫酸镁+阿片类镇痛药→增强中枢抑制和低血压危险43．阿片类镇痛药可引起胃肠道蠕动减缓，括约肌痉挛，使甲氧氯普胺效应降低44．单胺氧化酶抑制剂+阿片类镇痛药（吗啡、哌替啶）→可发生严重的、甚至致死的不良反应，包括躁狂、多汗、僵直、呼吸抑制、昏迷、惊厥和高热45．镇痛药的注意用药危象及对症处理：（①心动过缓：（肌注或静注阿托品；②血压下降：（升压药及补液；③中毒解救：（洗胃（口服4～6h内），注射给药后出现危象，静注纳洛酮④呼吸抑制：（给氧，人工呼吸；⑤肌肉僵直：（肌松药+人工呼吸46．镇痛药的用药原则：（①口服给药②“按时”给药，而不是“按需”给药③按阶梯给药：（轻度疼痛—首选非甾体抗炎药；中度疼痛—弱阿片类药；重度疼痛—强阿片类④个体化用药47．抗帕金森病药-复方左旋多巴：（左旋多巴是多巴胺前体，给药后左旋多巴在脑外以及大脑组织中发生快速脱羧反应生成多巴胺，外周产生的多巴胺常会引起不良反应左旋多巴+外周脱羧酶抑制剂苄丝肼48．抗帕金森病药-DA受体激动剂：（普拉克索，能够与多巴胺受体D2亚家族结合有高度选择性和特异性，对其中的D3受体有优先亲和力，通过兴奋纹状体的DA受体来减轻PD患者的运动障碍。

49．抗帕金森病药-MAO-BI：（司来吉兰为MAOI,可选择性地抑制脑内的MAO-B,还能抑制突触前膜对DA的再摄取，从而提高DA的活性，改善PD的相关症状雷沙吉兰是第二代不可逆MAO-B选择性抑制剂，效价比司来吉兰更高50．抗帕金森病药-COMT抑制剂：（恩他卡朋是COMT的选择性、可逆性抑制药，本药可延长和稳定左旋多巴对PD的治疗作用51．抗帕金森病药-抗胆碱药：（苯海索可以部分阻滞神经中枢(纹状体)的胆碱受体，抑制乙酰胆碱的兴奋作用，同时抑制突触间隙中DA的再摄取减轻流涎症状，缓解PD症状及药物诱发的锥体外系症状，但迟发性运动障碍不会减轻，反而加重52．解热、镇痛、抗炎药的不良反应-胃肠道不良反应：（腹痛；恶心；腹泻；食欲不振；胃糜烂或溃疡；贫血；胃肠道出血；穿孔或梗阻53．解热、镇痛、抗炎药的不良反应-血小板：（抑制血小板凝聚；易产生瘀青；增加出血的风险54．解热、镇痛、抗炎药的不良反应-肾脏：（水盐潴留；水肿、肾功能恶化(肾脏/心脏病患者及肝硬化患者)；降低降压药药效；降低利尿药药效；降低尿酸排泄(尤其应用阿司匹林)；高钾血症55．解热、镇痛、抗炎药的不良反应-心血管：（心肌梗死；卒中；血栓；中枢神经系统：（头痛；眩晕；头晕；意识混乱；过度换气综合征(水杨酸盐类中毒表现)。

56．解热、镇痛、抗炎药的不良反应-子宫：（延长妊娠；抑制宫缩57．解热、镇痛、抗炎药的不良反应-过敏：（血管运动型鼻炎；血管神经性水肿；哮喘；荨麻疹；面部潮红；低血压；休克58．解热、镇痛、抗炎药的禁忌证1：（哮喘、鼻息肉综合征、血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林59．解热、镇痛、抗炎药的禁忌证2：（对阿司匹林过敏者，如对阿司匹林过敏的哮喘患者，也应禁用贝诺酯、布洛芬等其他非甾体抗炎药物，包括塞来昔布等COX-2抑制剂60．解热、镇痛、抗炎药的禁忌证3：（禁用于妊娠期及哺乳期女性61．解热、镇痛、抗炎药的禁忌证4：（12岁以下儿童禁用尼美舒利62．解热、镇痛、抗炎药的禁忌证5：（重度肝损伤者、有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布63．解热、镇痛、抗炎药的禁忌证6：（癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用吲哚美辛可加重病情；肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸和吲哚美辛64．解热、镇痛、抗炎药的禁忌证7：（对磺胺类药过敏者禁用塞来昔布塞来昔布有类磺胺过敏反应，常见皮疹、瘙痒、荨麻疹，严重者出现Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、剥脱性皮炎65．抗痛风药-抑制粒细胞浸润炎症反应药：（（1）作用机制：（①抑制粒细胞侵润和白细胞趋化。

②抑制磷脂酶A2，减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯③抑制局部细胞产生IL-6等2）代表药物--秋水仙碱，控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应，用于痛风急性期、痛风性关节炎急性发作和预防66．抗痛风药-促进尿酸排泄药：（（1）作用机制：（抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加；促进尿酸结晶的重新溶解2）代表药物--丙磺舒、苯溴马隆67．抗痛风药-抑制尿酸生成药：（（1）作用机制：（①抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生成；②防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内；③有助于尿酸结晶的重新溶解2）代表药物--别嘌醇、非布司他68．抗痛风药-碱化尿液药：（碳酸氢钠+促进尿酸排出药（如溴苯马隆）--提高降尿酸的效果服用碳酸氢钠期间宜多饮水，使尿液呈碱性以利于排酸69．中枢性镇咳药-可待因：（前药，镇咳作用强而迅速,约为吗啡的1/4；适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、缓。