中药半枝莲的有效成分及提取物抗肿瘤作用的综述.docx

中药半枝莲的有效成分及提取物抗肿瘤作用的综述论文导读：国内外专家对半枝莲有效成分进行了研究肿瘤是目 前危害人类健康的主要疾病之一，医学界在寻求和使用抗肿瘤药物的 同时，发现许多化学抗肿瘤药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞 且化学药品的开发费用昂贵关键词：半枝莲，抗肿瘤，多糖 半枝莲(Scutellaria barbataD・Don)为唇形科黄芩属植物，主产于江苏、 浙江、福建等地，全草入药别名有小韩信草、半枝莲、半向花、并 头草等其味辛、苦、性寒、归肺、肝、肾经，具有清热解毒、活血 化瘀、消肿止痛及抗癌等功效用于治疗痈疽疔毒、咽喉肿痛、跌扑 肿痛、毒蛇咬伤、水肿、黄疸等［1］1 半枝莲的主要化学成分 国内外专家对半枝莲有效成分进行了研究到目前为止得到的结构较 明确的化学成分包括以下几类1.1 黄酮类化合物目前已从半枝莲中分离出 26 个黄酮类化合物，是从半枝莲中得到最 多的一类成分，且结构丰富，含量最大，其中Scutellarin野黄芩苷的 含量达到1%在这26 个黄酮类化合物中主要包括黄酮、黄酮苷、二 氢黄酮 3 大类［2］1.2 二萜及二萜内酯类化合物 二萜类化合物是半枝莲中的另一种主要成分，以分离得到的有半枝莲 二萜(scutellone)A、B、C、D、E、F、G、H、I 和半枝莲内酯(scuterivulactone) A、B、 C1、C2 和 D ［3］。

1.3 甾族化合物菜油甾醇、胆甾醇、豆甾醇、B-谷甾醇、Y-谷甾醇、豆甾-4-烯-3-酮、 豆甾-5,22-二烯-3-醇、 4, 4-二甲基胆甾-6, 22, 24-三烯、麦角甾烷-4, 6, 22-三烯-32-醇、豆甾-3,5, 22-三烯、豆甾-5, 22-二烯-3-醇乙酸酯、麦角 甾烷-4, 6, 22-三烯-3B-醇、乙酸谷甾醇酯、植物甾醇-B-D-葡萄糖苷混 合物（菜油甾醇、豆甾醇、谷甾醇）［2］［4］1.4脂肪族化合物 十六酸、油酸、亚油酸、硬脂酸、十六酸乙酯、十八酸乙酯、二十酸 乙酯、二十二酸乙酯、6, 10, 14-三甲基-2-十五烷酮、2, 6, 10, 15, 19, 23- 六甲基-2, 6, 10, 14, 18, 22-二十四烷六烯、 3, 7, 11, 15-四甲基-2-十六烯 -1-醇、 E-1- （ 4'-羟基苯基）-丁-1-烯-3-酮、新植二烯、 1-辛烯-3-醇、薄 荷醇、六氢法呢基丙酮［4］1.5 多糖半枝莲多糖（SPS），相对分子质量为13000,组成为：鼠李糖：阿拉伯 糖：木糖：甘露糖：半乳糖：葡萄糖（1.41：1.50：0.20：0.75：1.0： 2.18）［5］。

半枝莲多糖 SPS4 平均相对分子质量为 10000，组成为：鼠李糖：岩 藻糖：阿拉伯糖：木糖：甘露醇：葡萄糖：半乳糖 （0.22： 0.26： 1.0：0.09： 0.51： 1.82： 2.09）［6］1.6 微量元素半枝莲中还含有丰富的人体必需微量元素Fe、Cu、Zn、Mn、Mg等，其中Mg的含量最高，Fe、Cu较高，其次是Zn、Mn等［7］1.7 其他成分其他成分还有芳香醛、酮、酸等，如对羟基苯甲醛、对羟基苄基丙酮、 对香豆酸、原儿茶酸、氨基酸衍生物等2 半枝莲的抗肿瘤作用 肿瘤是目前危害人类健康的主要疾病之一，医学界在寻求和使用抗肿 瘤药物的同时，发现许多化学抗肿瘤药物在作用于靶细胞时往往累及 正常细胞，且化学药品的开发费用昂贵因此，人们把目光转向中药， 试图从天然成分中寻找毒副作用小、作用独特的抗肿瘤药物近年来，从中药中提取的抗肿瘤有效成分日益得到人们的重视据不 完全统计，源于植物药的抗肿瘤制剂占抗肿瘤药总量的32.25%［8-10］ 其中，半枝莲是近年来国内外抗肿瘤中药的研究热点之一目前，中药有效成分及以有效成分为母核的半合成药物，其抗肿瘤作 用的分子机制研究取得了较大进展，可通过诱导细胞凋亡、细胞毒性 作用、调节细胞信号转导、诱导细胞分化、逆转多药耐药、抑制端粒 酶活性等机制发挥抗肿瘤作用。

下面就半枝莲提取物的抗肿瘤作用及 相关机制做一小结2.1 抑制肿瘤细胞增生作用 王刚［11］通过对小鼠移植性肿瘤的体内实验，观察了半枝莲醇提物对 小鼠肉瘤和小鼠肝癌的抑制作用结果表明，醇提物对体内移植的小 鼠 S180 肉瘤株和 H22 肝癌细胞株具有显著的抑制增生活性，并有较 好的剂量依赖关系孟延发［12］用实验也证明了半枝莲多糖对 S180 肉瘤细胞及腹水型肝 癌细胞的生长有明显的抑制作用Ducki［13］在1996年报道了从半枝莲中分离得到的E-1-(4'-羟基苯基卜 丁-1 -烯-3-酮，体外实验证明该化合物对K562人白血病细胞显示强细 胞毒性作用，IC50为(11 土 2) ug/mL2.2 诱导肿瘤细胞凋亡作用谢珞琨［14］对半枝莲乙醇提取物抑制 K562 细胞增生及诱导其凋亡的作用和机制进行了研究通过MTT法检测发现，半枝莲醇提物对K562 细胞有较强的抗增生及诱导细胞凋亡作用，使K562细胞内细胞凋亡 蛋白酶(Caspase-3)的表达增高，同时对K562细胞的增生抑制和诱 导凋亡作用具有一定的剂量依赖性Yin［15］以人肺癌细胞株A549来探讨半枝莲对肿瘤细胞的生长抑制作 用和抗肿瘤机制，结果表明，半技莲乙醇提取物可显著抑制 A549 的 生长，IC50为0.21mg/ml，推测其抗肿瘤机制主要是促进细胞编程性 死亡和细胞毒作用。

Yun-Yi 等［16］研究发现半枝莲二氯甲烷提取物能够通过线粒体传导方 式诱导U937人白血病细胞凋亡，IC50为10 ug/mLo 高冬［17］为探讨半枝莲对细胞胞内游离钙浓度的影响及抗肿瘤作用机 制，利用荧光染料在细胞内能与游离钙结合，在一定波长光的激发下 可发出荧光的特性，根据荧光的强度来检测游离钙的变化结果显示， 半枝莲对肿瘤细胞增生的抑制作用不明显，但可通过促进细胞内储存 钙的释放和胞外钙离子的内流，显著提高细胞内游离钙的浓度表明 半枝莲可促使胞内储存的钙离子释放引起钙库耗竭，同时诱导胞外钙 离子的内流，以升高胞内游离钙离子的浓度这一结论有助于我们推 论半枝莲的抗肿瘤作用可能在于诱导肿瘤细胞进入凋亡的程序，正所 谓“扶正祛邪”。