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溴隐亭疗效和用法.docx

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  • 上传时间:2023-08-10
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    • 漠隐亭疗效和用法药物类别:神经系统用药所属类别:抗震颤麻痹药药物名称:漠隐亭英文名称:Bromocriptine, Bromoergocriptine,Parlodel,药物别名:漠麦亭,漠化麦角隐亭,漠麦角隐亭,漠克丁,麦角克碱,麦角环肽,漠麦角 环肽,漠麦角克丁,抑乳停制剂/规格:1.片剂2.5mg 2 .胶囊剂10mg药理作用:漠隐亭系多肽类麦角生物碱,为一特异性的中枢多巴胺受体激动剂,兴奋突触 后多巴胺受体一般剂量时激动D2受体,发挥抗震颤麻痹作用;小剂量时激动突触前膜的 D3受体,使多巴胺释放减少,可用于治疗Huntington舞蹈病它可激动垂体细胞的多巴胺 受体,使垂体催乳素、生长激素释放减少药动学:口服吸收迅速,但由于肝脏的首关效应,使其吸收不完全,仅为28%给药后了 Tmax为1〜3小时与血浆蛋白结合率达96%血清半衰期为3小时左右,疗效维持约14 小时本品口服后个体差异较大口服漠隐亭几乎全部由肝脏代谢或消除,约90%经胆道 排出体外,仅2%经尿排出适应症:1)治疗震颤麻痹:漠隐亭为中枢多巴胺受体兴奋剂,能直接兴奋锥体外系的多巴 胺受体,用于治疗震颤麻痹疗效良好,具有半衰期长、疗效维持时间长、耐药性小的特点。

      对僵直、少动的重症患者效果明显,与左旋多巴合用还能明显减少左旋多巴引起的“开关” 现象和运动障碍2) 治疗慢性精神分裂症和躁狂症:慢性精神分裂症,尤其是以阴性症状为主的精神病理基 础,是多巴胺功能降低所致漠隐亭为中枢多巴胺受体兴奋剂,能增强多巴胺受体的活性, 故有效3) 治疗抑郁症:漠隐亭通过增强多巴胺能神经元的活性而对抑郁症有效漠隐亭用于治疗 抑郁性精神异常,效果良好4) 治疗抗精神病药恶性综合征:此综合征是抗精神病药物治疗中的严重并发症漠隐亭对 其有较好疗效目前主张对需要抗精神病药物治疗又易发生抗精神病药物恶性综合征的患者 合用漠隐亭以预防之5) 治疗可卡因戒断综合征:漠隐亭可有效地减轻可卡因的瘾欲和戒断的焦虑症状6) 治疗高泌乳素血症和泌乳素瘤:漠隐亭用于治疗泌乳素瘤的疗效极为显著,其有效率可 达 80%〜90%7) 泌乳素瘤的术前准备和术后治疗:大泌乳素瘤采用放射线治疗和手术治疗时辅以口服漠 隐亭可得到更为满意的效果,可使腺瘤缩小和垂体功能改善8) 用于退奶:漠隐亭因能抑制产后泌乳素分泌,用于退奶效果显著9) 用于无功能性垂体肿瘤:对手术、放疗有禁忌证的无功能性垂体肿瘤患者可使用漠隐亭。

      10) 治疗男性性腺功能减退:漠隐亭对男性乳腺发育、阳痿、精液不足等有一定疗效11) 治疗妇女不孕症:漠隐亭对因高泌乳素血症引起的妇女不孕症疗效显著用药后怀孕率 可达37.5%〜81%微腺瘤用药后的怀孕率为70.3%,大腺瘤为37.5%,并可有效地控制 妊娠期间泌乳素瘤的迅速增长有报道用漠隐亭治疗212例确诊为排卵障碍所致的妇女不孕 症12) 治疗月经紊乱:月经不调、痛经、月经稀少等常与泌乳素分泌过多有关,漠隐亭通过抑 制泌乳素的分泌,对其有一定疗效13) 治疗经前期综合征14) 治疗多囊卵巢综合征:漠隐亭可以使此症患者的黄体生成素的波动明显减弱,血清睾酮 水平降低,卵巢功能恢复,月经转为正常,阻止多囊卵巢的发展15) 治疗乳腺疾病:漠隐亭通过抑制泌乳素分泌和减少其对促卵泡成熟激素的拮抗作用,恢 复卵巢功能,治疗乳腺疾病,有一定疗效,如乳腺增生症、溢乳、产后回奶、产后乳腺炎等 疾病16) 治疗垂体生长激素瘤:漠隐亭对生长激素(GH)瘤的疗效为50%〜80%在正常情况下, 漠隐亭能刺激下丘脑一垂体分泌生长激素,但对垂体瘤伴肢端肥大症者则通过兴奋垂体激素 细胞上的多巴胺受体和拮抗5-HT作用,抑制其分泌生长激素,使血浆生长激素水平明显下 降。

      17) 治疗肢端肥大症:漠隐亭能抑制垂体生长激素的分泌,降低血生长激素水平,对肢端肥 大症有良好疗效,其有效率达70%〜92%同时还可使多数病人的糖耐量改善或恢复正常, 减少胰岛素或口服降糖药的剂量18) 治疗库欣病:大多数库欣病是由促皮质素瘤引起,少数为下丘脑分泌促性腺激素释放激 素(GRH)异常漠隐亭可降低促皮质素,故可用于治疗库欣病,其有效率为30%〜40%19) 治疗垂体性甲状腺功能亢进:本症主要靠手术治疗对手术有禁忌者,可长期使用抗甲 状腺药物加漠隐亭进行治疗,效果满意漠隐亭是通过抑制垂体前叶促甲状腺素的释放而生 效的20) 治疗糖尿病:漠隐亭对I、II型糖尿病和隐性糖尿病均有一定疗效,机制不明I型糖 尿病加用漠隐亭后,胰岛素用量下降,血糖控制平稳,自然缓解率高21) 治疗肝性脑病:漠隐亭能激动突触后多巴胺受体,使神经传导加强,并能增加脑血流和 脑代谢的作用,可有效地改善肝性脑病的临床症状22) 治疗青光眼:有学者认为,多巴胺受体与眼内压的控制有关系漠隐亭可激动多巴胺受 体,降低眼内压而用于治疗青光眼23) 治疗特发性水肿:特发性水肿好发于生育期妇女有人认为与周围多巴胺系统功能有关。

      漠隐亭可减轻每日增加的体重,迅速降低早与晚的体重的区别改善自觉症状,增加排尿量, 并使直立位醛固酮分泌减少,降低醛固酮对直立位的反应24) 其他:漠隐亭可用于治疗Huntington舞蹈病、重症肌无力、肾小球肾炎、系统性红斑 狼疮、多发性硬化、自身免疫性肠炎、功能性子宫出血、垂体促皮质素瘤、Nelson综合征、 下丘脑性甲状腺功能减退等,但疗效不确切用法用量:(1)治疗震颤麻痹:开始每次O.625mg,每日1〜2次,每3〜7日加O.625mg; 或2.5mg/d,每周加2.5mg,直至7.5〜30mg/d,至最佳疗效的最小剂量为止2) 治疗慢性精神分裂症和躁狂症:慢性精神分裂症:2〜2.5mg,每日1次小剂量漠隐亭(每 日7.5mg)对躁狂症有一定疗效3) 治疗抑郁症:5mg/d, 1周后渐加至10〜25mg/d,治疗4周,有效率76%4) 治疗可卡因戒断综合征:0.625mg/次,一日4次用药后其戒断症状可获改善5) 治疗高泌乳素血症和泌乳素瘤:每日1.25〜2.5mg,分3次睡前和餐间服,以后渐增至 维持量,每次2.5mg,一日2〜3次,一般每日不超过15mg6) 用于无功能性垂体肿瘤,剂量一日30〜60mg,分次口服。

      用药1年以上可使肿瘤缩小 ⑺治疗男性性腺功能减退,口服一日5〜10mg8) 治疗妇女不孕症:小剂量、间断、短期用药,于月经第5天开始,1.25mg,一日2次; 或2.5mg,睡前服;连续服药至基础体温上升3〜7天停药,结果每例用药周期平均为2.7 个,妊娠率100%9) 治疗月经紊乱:月经不调、痛经、月经稀少等用法:口服每次1.25〜2.5mg,每日2〜3 次,但停药后复发率很高,可达70%〜80%10) 治疗经前期综合征:用法:口服每次1.25〜2.5mg,每日2〜3次,可在月经周期第14 天开始服用至月经来潮11) 治疗乳腺疾病:治疗乳腺增生:月经来潮后第5天开始服药至下次月经来潮,中间停药 4天第一周前3天,1.25mg,一日2次,后4天,1.25mg 一日3次;第二周前3天,2.5 mg,一日2次,后4天2.5mg,一日3次一直维持到该周期结束其他疾病:每次口服1. 25〜2.5mg,每日2〜3次乳腺炎需与抗生素合用12) 治疗垂体生长激素瘤:每日口服10〜60mg13) 治疗肢端肥大症:通常剂量开始时每次口服1.25〜2.5mg,每日4次,最大剂量可达一 日60mg一般应每隔3个月测定生长激素的血浓度,以决定适宜的用量。

      漠隐亭治疗本症 起效较慢,其最大疗效常需8〜12周才出现14) 治疗多囊卵巢综合征:漠隐亭可以使此症患者的黄体生成素的波动明显减弱,血清睾酮 水平降低,卵巢功能恢复,月经转为正常,阻止多囊卵巢的发展15) 治疗垂体性甲亢:常用量为每日7.5mg16) 治疗肝性脑病:开始口服一日2.5mg,以后每隔3日递增2.5mg,直至每日达15mg作为 维持量一般用药为8至12周以上17) 治疗青光眼:可用其O.01%〜O.05%滴眼剂滴眼,每日数次不良反应:常见的主要不良反应有恶心、呕吐、厌食、便秘、腹痛、头痛、眩晕、疲倦和 直立性低血压、多动症、运动障碍和精神症状,发生率达68%少见的不良反应有口干、 视力模糊、复视、胃肠道出血、烦躁、记忆力减退、性格异常、红斑性肢痛症、雷诺现象、 心律失常等多发生于治疗初期和高剂量时连续用药后可减轻,与食物同服时也可减轻 约3%需中止用药另外,长期(1年以上)大剂量(每日22.5mg以上)应用漠隐亭可出现肺及 胸膜纤维化,其发生率为2%〜3%,多见于老年人和吸烟患者相互作用:1.漠隐亭可与以下药物伍用(1) 左旋多巴:两药合用对治疗震颤麻痹有协同作用,可减少左旋多巴用量应用漠隐亭10m g,需减少左旋多巴用量12.5%)。

      可减轻左旋多巴引起的“开关”现象和不自主运动,并 可防止症状的日内变动可用于对左旋多巴疗效不佳病人2) 胰岛素:漠隐亭可增强胰岛素治疗糖尿病的疗效,合用可使血糖控制平稳3) 抗甲状腺药物:漠隐亭可抑制垂体前叶促甲状腺素的释放,与抗甲状腺药物合用可明显 增强治疗垂体性甲亢的疗效2.漠隐亭应避免与以下药物合用(1) 吩噻嗪类、噻吨类、丁酰苯类抗精神病药物:上述药物均能明显升高血清泌乳素浓度, 对抗漠隐亭的抗泌乳素分泌作用然而漠隐亭可用于治疗抗精神病药物所致的溢乳,效果良 好;与氟哌啶醇合用于治疗精神分裂症时有协同作用2) 降压药物:合用易致低血压利舍平、甲基多巴等降压药物可升高血清泌乳素水平,对 抗漠隐亭的抗泌乳素分泌作用3) H2受体阻断剂:可明显升高血清泌乳素浓度,使漠隐亭减效4) 灰黄霉素:合用可减弱漠隐亭的作用5) 乙醇:乙醇可增强漠隐亭的不良反应漠隐亭也增加患者对乙醇的敏感性因此应用漠 隐亭治疗期间应避免饮酒或使用酒精作为溶媒的药物注意事项:严重精神病史和患心肌梗死者禁用,周围血管疾病和消化道溃疡患者慎用辽效评价:最近一些研究表明,与左旋多巴比较,多巴胺能受体激动药较少出现运动障碍 和剂末恶化现象。

      单药治疗,有超过36%的帕金森病患者其震颤、强直、运动障碍等可控 制4年以上该药具有神经元保护作用,应用时很少产生运动波动现象此类药单用于治疗 初发患者或轻症患者,也可与左旋多巴联合应用对于一般情况较好的老年帕金森病患者可 作为一线药由于其不良反应明显,逐渐被其他药代替。

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