不同促渗剂对于金银花软膏体外透过影响研究.doc

不同促渗剂对于金银花软膏体外透过影响研究摘要：关键字：金银花提取物，绿原酸，高效液相色谱法,提取，一． 金银花提取物的作用研究进展1.季志平等采用：甲型流感病毒（A/PR/8/34）感染小鼠，观察肺指数抑制率和保护率结果：金银花提取物20g/kg和40g／kg剂量组对甲型流感病毒(A／PR／8／34)感染小鼠具有明显保护作用，保护率分别为58．7％和69．O％，能明显降低甲型流感病毒感染小鼠的肺指数值，肺指数抑制率分别为14．6％和18，7％与病毒对照组比较具显著性差异(p<0．05，P

3. 关炳峰等采用：K3，[Fe（CN)5]测定了它们的还原力；采用脱氧棱糖-铁体系、起氧阴离子自由基体系、二苯代苦味酰基自由基(DPPH·)体系进行抗氧化活性的研究．井同Vc进行了比较结果表明：空银花提取物的抗氧化活性与绿原酸含量密切相关．具有较强的还原力，其中清除羟基自由基能力比V c好，农度l mg/m L时,可以达到53.18％；清除超氧阴离子自由基的能力很好．略低于V c，浓度02mg/mL时清除率大于90％；清降DPPH·的能力高于V c．浓度0.2mg/mL时清席率太于90％4.姜放军等采用：打孔法和微量稀释法对湘蕾金银花的不同溶剂提取物进行体外抑菌试验，并与灰毡毛和济银花进行比较，对湘蕾金银花的抗菌活性进行研究；应用分光光度法测定湘蕾金银花不同溶剂提取物对羟自由基的抑制率；观察湘蕾金银花70％醇提物对小鼠产生的急性毒性症状，测定小鼠的半数致死量；用二甲苯致小鼠耳廓肿胀来初步评价湘蕾金银花的抗炎效果；通过测定小鼠血清及肝脏SOD、CAT和MDA的量来考察湘蕾金银花体内抗氧化的能力结果：1)湘蕾金银花不同溶剂提取物对大肠杆菌、金葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、链球菌和肺炎双球菌均有抗菌作用，且以70％醇提物抗菌活性最强，相当于25mg／mL的氨苄青霉素；其次为水提物和95％醇提物。

在相同溶剂提取的条件下，湘蕾金花与灰毡毛的抗菌活性相当，而比济银花强2)湘蕾鲜样和干品样70％醇提取物中，以鲜样抗菌效果最好，其次为冻干样和晒干样3)湘蕾金银花水提物、70％醇提物和95％醇提物均对·0H有清除作用，而清除作用最强的为70％醇提物，其次为水提物和95％醇提物；同溶剂提取物中，湘蕾金银花的清除效果与灰毡毛相当，强于济银花；同溶剂提取的湘蕾金银花超渣提取物比湘蕾金银花直接提取物清除效果差4)湘蕾鲜样和干样70％醇提取物中，以鲜样的清除效果最好，其次为冻干样和晒干样5)急性毒性试验表明：湘蕾金银花70％醇提物对小鼠的LDso为96．161 g-kg-1，其95％可信限为85．3 10—108．393 g·kg～6)二甲苯致耳廓肿胀试验表明：湘蕾70％醇提物对小鼠耳廓肿胀有一定的抑制作用，且随浓度增加抑制作用加强7)体内抗氧化实验表明：湘蕾70％醇提物(27．27 g·kg1)能显著的提高小鼠血清濑南农监大学硬士学位论文2006乍6A7及肝脏中SOD和CAT的活性，减少MDA产物的生成量5. 侯会娜等采用:分离小鼠淋巴结细胞以荧光标记的单克隆抗体染色结合流式细胞术，检测FL对刀豆蛋白A(Concanavalin A，ConA)刺激的小鼠淋巴细胞活化的影响；利用羧基荧光素乙酰乙酸琥珀酰亚胺酯(CFDA-SE)染色，分析FL对淋巴细胞增殖情况。

结果细胞活化分析表明，金银花提取物对ConA诱导的小鼠淋巴细胞CD69、CD25和CD71表达均有明显的抑制作用，且这种抑制程度与其药物浓度呈正相关(P<0．05)6.王清等采用：试管法观察金银花提取物对标准金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草芽苞杆荫和临床分离金黄色葡萄球菌，大肠杆菌，不动杆菌，肺炎克雷百氏菌，表皮葡萄球菌，人葡萄球菌，洋葱假单孢杆菌、枸橼酸肠杆菌，肺炎双球菌、乙型链球菌、科代匍萄球菌菌株的MIC，并与环丙沙星对照，同时观察金银花提取物对金黄色葡萄球菌和肺炎积球菌感染动物的保护作用 结果：金银花提取物对临床分离肺炎双球菌、表皮葡萄球菌、金黄色询萄球菌、大肠杆菌、乙链球菌、大肠杆菌、科代葡萄球菌、洋葱假单孢杆菌和标准金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌具有较强的抑制作用，MIC在37．5—100.O mg之间，金银花提取物20g/kg和40g／kg剂量组对金黄色葡萄球菌和40g/kg剂晕组对肺炎双球菌感染小鼠可降低其死亡率：保护率分别为63．2％和68．4％、47．4％，并可延长感染小鼠的存活天数7. 曹福成采用：气相色谱一质谱分析技术(GC—MS)分析了金银花浸膏的挥发性成分，并对其相对含量进行了分析。

结果：共鉴定出67种成分主要为亚油酸甲酯、棕榈酸、十八碳烯酸甲酯、棕榈酸甲酯、亚麻酸甲酯、芳樟醇、棕榈酸乙酯、亚油酸乙酯、亚油酸、肉豆蔻酸、亚麻酸乙酯等8. 陈钢等人采用：经典恒温法考察金银花提取物中绿原酸在不同)值磷酸盐缓冲液、甲醇、乙醇及不同碱液Ca(OH)2,Na(OH)中的稳定性结果：金银花提取物中绿原酸在酸性环境较碱性环境中更稳定，在上述有机溶剂中稳定，在Ca(OH)2中较稳定二．金银花及其成分的提取方法研究进展1.刘磊等采用：国产C18柱(4．6 mm x 250mm，7 um)；流动相为乙腈：O．4％磷酸(12：88)；检测波长为327 nm；流速1 ml·min-1；进样量 lO u l；柱温25℃结果绿原酸在0．071 6—0．644 4ug范围内线性关系良好，r=0．999 6；平均回收率99．99％，RSD=1．61％(n=6)结论该方法简便、快速、准确，可用于金银花提取物的含量测定及质量控制2.阎巧娟等采用：.绿原酸的基本提取工艺流程：第1次回流提取（2h）→ 第2次回流提取（1h）→合并提取液→减压浓缩→60℃干燥→粉碎（粗提物），以不同体积分数（0,10%，20%，……,90%）的乙醇溶液作为溶媒进行试验,得到粗提物后,用分光光度法测定粗提物中绿原酸的含量,由粗提物的得率和粗提物中绿原酸含量综合确定溶媒中乙醇的最佳体积分数。

结果：乙醇体积分数约为70%时综合效果较为理想，绿原酸得率32.88%质量分数达40.15%溶媒的PH值约为4时，绿原酸的纯度和得率都最高，分别达45.2%和36.59%絮凝法优于醇沉法能够有效地初步纯化绿原酸,以添加质量分数为1.5%絮凝剂较好4种常见的纯化方法中，乙酸乙酯法所得绿原酸的质量分数最高，可达91.1% 3.金华等采用：4种不同的提取工艺制成干浸膏进行对比结果：醇提水沉法混合提取，所得干浸膏出膏率最高，松脆有光泽4.许哲等人采用：L9（34）、L4（23）等正交表设计实验，对金银花的传统水煎法、乙醇回流法、动态温浸法、超声提取法、乙醇渗漉法等各种提取工艺进行研究比较，优选其提取工艺的最佳条件实验用高效液相色谱法（HPLC）测定各种条件下绿原酸的提出率，并以绿原酸的含量为考察指标结果：最佳方案为用10倍量的75%的乙醇回流提取2次，每次1.5h.5.刘泽峰等人采用：中心组合设计的方法，研究各自变量及其交互作用对黄酮含量的影响利用响应面分析方法，模拟得到二次多项式回归方程的预测模型，并确定金银花黄酮提取工艺的最佳条件为：乙醇浓度74％，提取时间2h，液料比14．6(mL／g)，提取3次，在此条件下，提取液中的黄酮含量达到9．32％。

三．不同促渗剂对于其他药物透皮吸收的影响1. 赵诤等人采用：采用改良Frann扩散池，考察Lab、Trans P和PG在不同浓度下，对黄芩苷离体鼠皮透过行为的影响结果:与空白组相比，3％Trans P与5％PG的表观渗透系数增加了3．15和3．05倍，有差异(p<0.05)，几种促渗剂对黄芩苷透过的增渗作用依次为3％Trans p>5％PG>7％PG>5％Trans P>7％Trans P>3％PG>l％Trans P>10％PG>5％Lab2. 钟韵伟等人采用：不同种类和浓度的促渗剂，制备氢溴酸高乌甲素贴片采用改良Franz扩散池，以人体皮肤为模型，以高效液相色谱法测定接受液中药物含量，进而计算其累积透皮量和稳态透皮速率结果：3％油酸、氮酮、丙二醇，1％十二醇、肉豆蔻酸异丙酯的促透效果较好，并尤以油酸和氮酮作用更为显著而氮酮与丙二醇以及与油酸合用时均小于其单用时的效果此外，促渗剂浓度亦影响氢溴酸高乌甲素的经皮渗透3.李伟泽等人采用：双室扩散池，HPLC法定量青藤碱在一定的电致孔参数下观测电致孔与氮酮、薄荷油、聚山梨酯80、丙二醇和PEG400组合后对青藤碱透皮给药的影响结果：在电致孔条件下，氮酮和薄荷油对青藤碱透皮给药有极其显著的促进作用；而聚山梨酯80、丙二醇、PEG400的促透作用甚至低于单独的电致孔促透作用。

4.赵玲等人采用： 以3H 标记丹参酮ⅡA 为指标,比较不同促渗剂对丹参酮ⅡA 在单体溶液中的透过速率结果 2 h 有1%Azone、1%Azone+10%PG、2%Azone+10%PG 3 组发挥促渗作用,8 h 有6 组促渗剂发挥作用。