盐酸丙卡特罗口服溶液使用说明书.docx

盐酸丙卡特罗口服溶液使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用盐酸丙卡特罗口服溶液使用说明书【药品名称】通用名称：盐酸丙卡特罗口服溶液商品名称：美普清英文名称：Procaterol Hydrochloride Oral Solution汉语拼音：Yansuan Bingkayeluo Koufu Rongye【成份】本品主要成份为盐酸丙卡特罗每1ml中含盐酸丙卡特 罗 5 口 g性状】本品为无色澄清的略带粘稠的液体具有桔子的芳香， 味甜适应症】本品缓解下述疾病的呼吸道阻塞性障碍引起的呼吸困难等症状： 支气管哮喘、慢性支气管炎、急性支气管炎、喘息性支气管炎规格】(1) 30ml : 0.15mg； (2) 60ml : 0.30mg【用法用量】通常，成人：一日1次，睡前口服或一日2次，早、 晚睡前口服，一次50^g （相当于口服溶液10ml）；6岁以上小儿：一日1次，睡前口服或一日2次，早、晚睡前口 服，一次25^g （相当于口服溶液5ml）；不满6岁的乳幼儿：一日2次，早、晚睡前口服或一日3次，早、 中、晚睡前口服，一次1.25^g/kg （相当于口服液0.25ml/kg）另外，可根据年龄、症状适当增减。

参考：不满6岁的乳幼儿盐酸丙卡特罗口服溶液一次给药量换算 表体重一次给药量4kg 1.0ml6kg 1.5ml8kg 2.0ml10kg 2.5ml12kg 3.0ml14kg 3.5ml16kg 4.0ml18kg 4.5ml20kg 5.0ml【不良反应】（偶有：小于0.1%，时有：0.1%，无副词修饰： 大于5%以上或频度不清1、 严重的不良反应•国外报告了 82兴奋剂引起严重的低血钾同于82兴奋剂产 生的，血钾值的降低作用会由于配伍黄嘌吟衍生物、甾体制剂及利尿 剂而增强，所以对重症哮喘患者要特别注意而且，低氧血症有时会 增强血清钾值的低下对心律的作用这时最好能监控血清钾值•休克、过敏样症状：偶有休克、过敏样症状，故应注意观察， 发现异常时，减量或中止给药，采取适当措施2、 其他不良反应•心血管系统：有时出现心悸和频脉，发热•精神、神经系统：有时出现会肌肉震颤、头痛、偶有眩晕、失 眠等，还会出现手指痉挛、肌肉强直性痉挛等•消化系统：时有恶心、呕吐或偶有口渴、胃部不适感•过敏症：时有皮疹发生•肝脏：有时会出现GOT、GPT、LDH 上升等肝功能障碍•其他：偶有周身倦怠感、鼻塞、耳鸣等。

另外，有时可见血清 钾值降低禁忌】正在使用儿茶酚胺制剂（肾上腺素、异丙肾上腺素）治 疗的患者禁用对本品成分有过敏史的患者禁用注意事项】1、对下述患者慎用•甲状腺机能亢进症（可能会使甲状腺机能亢进症恶化）•高血压（可能会使血压上升）・心脏病（可能会出现心悸、心律不齐等）•糖尿病（可能会使搪尿病恶化）•妊娠或有可能妊娠的妇女（参照【孕妇及哺乳期妇女用药】）2、 按用法用量正确使用未见疗效时，可认为本剂不适用，要中 止给药3、 对临床检查值的影响：由于本剂抑制变应原引起的皮肤反应， 所以在进行皮试前12小时最好中止给药4、请放置于儿童触及不到的地方孕妇及哺乳期妇女用药】由于妊娠期给药的安全性尚未确立， 所以对孕妇或有可能妊娠的妇女，只有当判断治疗上的有益性超过危 险性时，方可给药曾报告向动物（大鼠）乳汁中转移，所以本品给药过程中，要避 免哺乳儿童用药】对早产儿及新生儿给药的安全性尚未确立（无使用 经验）老年用药】一般情况下，由于高龄患者的生理机能低下，所以 要注意减量等药物相互作用】1、禁止配伍儿茶酚胺制剂（肾上腺素、异丙肾上腺素）〔心律不齐、有时有 引起心跳停止的危险〕2、在配伍时要注意•黄口票吟衍生物（有时会增强降血钾等副作用）•甾体制剂及利尿剂（有时会增强降血钾作用）【药物过量】过多用药时有可能造成心律不齐、甚至心跳停止， 因此要注意不要过量用药。

药理毒理】【药理研究】•支气管扩张作用通过抑制犬、猫和豚鼠的气道阻力增加的效果来看，盐酸丙卡特 罗的支气管扩张作用与异丙肾上腺素相同或更强，强于沙丁胺醇及间 羟异丙肾上腺素•支气管扩张作用的持续时间通过犬、猫及豚鼠研究了盐酸丙卡特罗的支气管扩张作用持续时 间，发现它比异丙肾上腺素、喘速宁、间羟异丙肾上腺素及沙丁胺醇 的持续时间长•对8 2-受体的选择性用犬、猫及豚鼠研究盐酸丙卡特罗对心血管系统及呼吸系统的8 受体的选择性时发现，其脏器选择性均优于异丙肾上腺素、喘速宁、 间羟异丙肾上腺素及沙丁胺醇•抗过敏作用以对豚鼠或大白鼠的反应性呼吸道阻力增大、PCA反应及肺部的 组胺游离、成人支气管哮喘患者的皮肤反应以及对吸入变应原诱发哮 喘的抑制为指标研究后发现，盐酸丙卡特罗的抗过敏作用强于异丙肾 上腺素、间羟异丙肾上腺素及沙丁胺醇•对呼吸道分泌系统的作用盐酸丙卡特罗使鸽子的呼吸道纤毛运动亢进•对运动诱发哮喘发作的抑制作用盐酸丙卡特罗可以抑制由运动诱发的哮喘•对气道高反应性的作用盐酸丙卡特罗可以抑制接种C型流感病毒引起的犬的气道高反应 性•对血管通透性增加的作用盐酸丙卡特罗对各种致炎物质引起的大白鼠背部皮下空气囊内 的血管通透性增加及浮肿的形成具有抑制作用，这种作用与异丙肾上 腺素基本相同。

另外，它对吸入组胺引起的豚鼠肺水肿的形成具有抑 制作用，这种作用强于沙丁胺醇•对咳嗽的作用盐酸丙卡特罗可抑制因吸入？物质诱发的急性支气管炎患者的咳 嗽•一般药理对于心血管系统盐酸丙卡特罗对心率增加作用、血压下降作用及 颈动脉闭塞未产生明显影响毒理研究】1、 急性毒性：盐酸丙卡特罗LD50值(mg/kg)2、 亚急性、慢性毒性：给SD种大鼠口服盐酸丙卡特罗3O〜lO0Omg/kg3个月，口服0.1〜 10Omg/kg量6个月研究后发现，口服盐酸丙卡特罗的最大安全量为 1mg/kg/dayo在30mg/kg的亚急性毒性试验和10mg/kg以上剂量的慢 性毒性试验中发现心肌毒性这种心肌毒性用犬试验时也发现过，其 它的8兴奋剂在用大白鼠及犬试验时也发现过3、 生殖毒性：盐酸丙卡特罗以0.01〜25Omg/kg的量分别在SD种大白鼠的妊娠 前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期给药，以0.O1〜5O0mg/kg 的量在NZW种家兔的器官形成期给药，结果5mg/kg/day以下的给药 量中未发现任何异常4、 致突变试验：在Rec-assay、回复突变试验、染色体异常试验中未诱发突变5、致癌性试验:在SD种大白鼠的104周混饵给药试验中，给药后出现了卵巢间膜瘤。

报告中指出，这一肿瘤对于大白鼠是特异性的，各种8-兴奋 药长期反复使用后，均会发现肿瘤药代动力学】1、血中浓度给8位健康成年男子口服3H-盐酸丙卡特罗100^g时的血浆中总 体经时变化如图所示，图中表明血中衰减为二室模型，第一相的半衰 期3.0小时，第二相的半衰期为8.4小时尿中排泄以12例健康成人为对象，在100^g/人的本品口服溶液与本品 5O^g片的生物等效性试验中，两剂的最高尿中排泄速度、最高尿中 排泄时间、总尿中排泄量及尿中排泄速度的经时变化及清除半衰期基 本相同口服后的尿中排泄（Mean士S.E.）最高尿中排泄速度（%ofdose/hr）最高尿中排泄时间（hr）总尿 中排泄量（%ofdose）清除半衰（hr）盐酸丙卡特罗口服溶液 2.00±0.74 1.54±0.90 10.4±3.2 3.02盐酸丙卡特罗 50|ig 片 1.75±0.58 1.67±0.98 10.3±3.9 2.92【贮藏】遮光，密闭，10°C〜30°C保存包装】褐色塑料瓶装30ml/瓶，60ml/瓶有效期】24个月【执行标准】1、30ml : 0.15mg 执行标准 YBH06672005 2、60ml：0.30mg 执行标准 YBH06482005说明书字数：3859。