羧甲基淀粉钠.docx

2.羧甲基淀粉钠羧甲基淀粉钠(Carboxyme thyl st arch sodium, CMS-Na)是一种白色无定形的粉末， 吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍(有时出现轻微的胶粘作用)，是 一种性能优良的崩解剂，价格亦较低，其用量一般为1%〜6% (国外产品的商品名为“Primojel”)3•低取代羟丙基纤维素低取代羟丙基纤维素(L-HPC)这是国内近年来应用较多的一种崩解剂由于具有很大 的表面积和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨胀率在500%〜700% (取 代基占10%〜15%时)，崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出一般用量为2%〜 5%.4. 交联聚乙烯比咯烷酮交联聚乙烯比咯烷酮(Cross-linked polyvinyl pyrrolidone，亦称交联PVP)是白色、 流动性良好的粉末；在水、有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀但不会 出现高粘度的凝胶层，因而其崩解性能十分优越，已为英美等国药典所收载，国产品现已研 制成功5. 交联羧甲基纤维素钠交联羧甲基纤维素钠(Croscarmellose sodium， CCNa是交联化的纤维素羧甲基醚(大 约有70%的羧基为钠盐型)，由于交联键的存在，故不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的 水而膨胀，所以具有较好的崩解作用；当与羧甲基淀粉钠合用时，崩解效果更好，但与干淀 粉合用时崩解作用会降低。

崩解剂总结时间：2010年03月05日 来源本站原创 作者admin国内外广泛用于速崩片的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙 烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCMC-Na)、低取代羟丙纤维素(L-HPC) 等1羧甲基淀粉钠(CMS-Na)羧甲基淀粉钠是一种药用崩解剂，它广泛用于中西药制剂和生化制剂，属于 低取代度马铃薯淀粉的衍生物，其结构与羧甲基纤维素类似，是葡萄糖分子通过 1, 4-a-糖苷键相互连接的，大约每100个葡萄糖单元引入25个羧甲基由于 分子结构上羧甲基的强亲水性使淀粉分子内和分子间氢键减弱，结晶性减小，轻 微的交联结构阻止其水溶性，从而在水中容易分散并溶胀，不形成高黏凝胶屏 障•吸水后体积增加近300倍，是一种优良的崩解剂，用量一般为2%〜10 %， 其崩解性能主要由高交联度和羧甲基的取代度所决定虽然多数情况下2%已经 足够，但是最佳含量是4%羧甲基淀粉钠的型号有3种规格，主要的区别是含钠量和pH值的不同，常 用的是A型规格：型号含钠量％pH值A型284.25.5-7.6B型2.0-3.43.0-5.9C型2.8-5.0不详在药用崩解剂性能比较及应用中，对一些常用崩解剂如：淀粉、羟丙基纤维 素、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)与羧甲基淀粉钠(CMS-Na )进行了材料流动性、 粒度大小、松密度等物理性能方面以及在固体制剂中应用的比较试验，结果表明, 羧甲基淀粉钠性能较好，是能广泛应用的一种药用崩解剂；在法莫替丁分散片的 研制中证明，羧甲基淀粉钠用量在3%〜7%时，能明显加快法莫替丁分散片的 崩解，崩解时间为0• 7〜0.8min。

2交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)交联聚乙烯吡咯烷酮是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联聚合物，为白色粉 末.流动性好，在水和各种溶剂中均不溶，但能迅速溶胀，体积增加150 %〜 200 %，其堆密度较小(0.26g/ml)，故粉末有较大的比表面积崩解剂在片中分 散均匀，加上强烈的毛细管作用，遇水能迅速使水进入片剂中，促使网络结构膨 胀而产生崩解作用，是一种优良的崩解剂一般用量2%-5%交联聚乙烯吡咯烷酮的型号分类有2种，分为粗粉和细粉，主要是粒径大小 不同：型号松密度g/cm3轻敲密度g/cm3粒径um比表面积m 2/gCL0.3-0.40.4-0.5100左右1CL-M0.15-0.250.3-0.550 左右3.0-6.0XL0.2130.217100左右0.6-0.8XL-100.3230.46150左右1.2-1.43交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)交联羧甲基纤维素钠又称改性纤维素胶，白色，细粒状粉末，是羧甲基纤维 素钠的交联聚合物，其取代度约为10 %，大约有70 %的羧基为钠盐，因此，具 有较大的引湿性，但由于有交联键存在，故不溶于水，在水中能吸收数倍于其本 身重量的水膨胀而不溶解，具有良好的崩解作用和可压性。

在做一系列大环内酯 类药物分散片中应用交联羧甲基纤维素钠，均取得理想效果，达到分散片的质量 要求，通常直接压片用量2%，湿法制粒用3%。