中药药剂学-靶向制剂课件
29页1、1,第八节 靶向制剂,一、靶向制剂的含义 靶向制剂(targeting drug system,TDS)是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环,选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。,2,二、靶向制剂的特点 1. 病灶部位浓度高、正常细胞内浓度 较低,提高疗效降低毒性。 2.在病灶部位维持时间长,三、靶向制剂的分类 1.被动靶向制剂 2.主动靶向制剂 3.物理化学靶向制剂,脂质体、微囊、微球,3,优点:提高疗效,降低毒副作用,4,微粒表面加以修饰后作为“导弹”性载体,将药物定向地运送到并浓集于预期的靶部位发挥药效。 - 修饰脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体)、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米粒(免疫纳米球) - 前体药物制剂:抗癌药、脑组织靶向、结肠靶向的前体药物,主动靶向制剂,5,PEG:,Pluronic:,聚乙二醇修饰(PEGylation),6,指载药微粒被巨噬细胞摄取后转运到肝、脾等器官而发挥疗效。 被动靶向制剂的靶:是体内溶酶体系统,易集中于RES丰富的肝、脾部位,其次是肺和淋巴结,而较少进入骨胳、心肌和神经组织。,被动靶向制剂,7,用物理方法或化学方法
2、使靶向制剂在特定部位发挥药效 磁性靶向制剂 热敏感靶向制剂 pH敏感靶向制剂 栓塞性靶向制剂,物理化学靶向制剂,8,四、靶向制剂的制备方法,按制备剂型分类 1. 脂质体 2. 磁性制剂 3. 毫微型胶囊 4. 靶向给药乳剂,9,脂质体 一、脂质体的概念、组成与结构 脂质体 (liposomes)是指将 药物包封于类脂质双分子层 内而形成的微型囊泡。 分为:单室脂质体 多室脂质体 大多孔脂质体 脂质体的特点 脂质体的组成与结构,磷脂与胆固醇排列成 脂质体示意图,10,11,12,二、脂质体的特点,1.靶向性:被巨噬细胞吞噬 2.缓释性: 3.组织相容性与细胞亲和性:本身结构与生物膜类似 4.降低药物毒性:改变体内分布,减少在心、肾脏和其他正常组织中的药物浓度 5.提高药物的稳定性:药物可受脂质体双层膜的保护而提高体内稳定性和口服吸收的效果,13,制备脂质体的材料 磷脂:卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂及一些合成磷脂 胆固醇:调节膜的流动性 脂质体的制备方法 注入法 薄膜分散法 超声波分散法 逆相蒸发法 冷冻干燥法,三、脂质体的制备,14,一、磁性制剂的含义 将药物与磁铁性载体包于或分散,在机体中利
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