栓剂(suppository)——中药药剂学
28页1、栓剂(suppository),1概述,一概念、种类与规格 二栓剂的治疗作用 * (一) 局部作用的栓剂 (二)全身作用的栓剂 三影响直肠吸收的因素 * 四栓剂的质量要求,一概念、种类与规格,栓剂(suppository)系指药物与适宜基质制成供人体腔道给药的固体制剂。 要求: 在常温下为固体,塞入人体腔道后,在体温下能迅速软化、熔融或溶解于分泌液, 逐渐释放药物而产生局部或全身作用。,一概念、种类与规格,(一)按给药途径分类: 因使用腔道的不同而具有不同的名称。 肛门栓、阴道栓、尿道栓、耳用栓、牙用栓、鼻用栓。 肛门栓:圆锥形、圆柱形、鱼雷形;约2克,长34厘米。(儿童用规格减半) 阴道栓:球形、卵形、鸭嘴形;25克,直径约1.52.5厘米。,二 栓剂的治疗作用,(一)局部作用的栓剂 (二)全身作用的栓剂,(一)局部作用的栓剂,滑润、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒。 用于阴道的栓剂主要是起局部作用。可用于抗菌消炎、月经失调、外阴阴道炎及外阴搔痒等,阴道栓应调整pH约为4.5,与阴道正常PH接近,此酸度可抑制致病菌生长 。 起局部作用的肛门栓常用于通便、止血、止痒、止痛、痔疮及直肠
2、炎等,,(二)全身作用的栓剂,用于全身治疗的栓剂主要是肛门栓。 1.作用特点 2. 药物的吸收途径,1.作用特点,可部分避免或全部避免口服药物的首过效应,降低副作用、发挥疗效; 不受胃肠PH或酶的影响(不能口服的药物); 可避免药物对胃肠粘腹的刺激; 对不能吞服药物的病人可使用此类栓剂; 可避免打针吃药之痛苦,尤其适合肝脏功能发育尚不完全的婴幼儿使用。,2. 药物的吸收途径,通过直肠上静脉进入肝,进行代谢后再进入大循环; 通过直肠中、下静脉和肛管静脉,进入下腔静脉,绕过肝脏而进入大循环。 栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜。此时约有5075的药物不经过肝脏而直接进入大循环。,三 影响直肠吸收的因素,生理因素 药物因素 基质因素 吸收促进剂及表面活性剂的作用,1.生理因素,灌肠排便、腹泻、结肠梗塞等 直肠液的PH值为7.4,基本上是中性而无缓冲能力,给药的形式一般不受直肠环境的影响,而溶解的药物却能决定直肠的pH。,2.药物因素,脂溶性与解离度- 脂溶性药物容易透过类脂质膜而被吸收,同时药物的吸收与解离常数有关。 粒度-药物在基质中呈混悬分散状态时,粒度,吸收。 溶解度-S ,吸收
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