抗肿瘤药物探究进展
31页1、抗肿瘤药物研究进展,08制药工程本一班 E522寝室,肿瘤的概念:,一团不正常的组织,其生长超乎正常组织之外,且无法和正常组织调和,升值在刺激他生长的影子消失后,它人会持续此种不正常的生长方式。 治疗方法:手术治疗,放射治疗,化疗和中 医药治疗。,肿瘤细胞,手术治疗,直径约cm的巨大肿瘤完整取出,手术治疗恶性肿瘤是最古老的方法之一,目前仍是对某些肿瘤治疗的最有效方法。大部分肿瘤以手术治疗为主要手段,约90%的肿瘤应用手术作为诊断和分期的工具。 手术切除肿瘤不受生物学特性的限制,对大部分尚未扩散的肿瘤可手术治愈,姑息性手术能够改善患者的晚期生存质量,或者为其他辅助治疗方法提供较好的条件,同时术后还可以了解肿瘤的正确部位,得到正确的分期。但手术并非适应于所有恶性肿瘤的抬疗,尚存在有明显的局限性,且手术切除肿瘤的同时常需切除一部分正常组织,造成术后一定的后遗症和功能障碍。手术也有一定的危险性。肿瘤如超越局部及区域淋巴结则很难通过手术治愈。,放射治疗,放射性治疗是当前肿瘤的三大治疗方式之一。据国内外统计,所有的肿瘤病人大概有70%,在疾病的某一个阶段需要做放射性治疗。,放射治疗就是通过放射线来
2、治疗。外科是用刀,放射治疗就是通过放射线。放射线进入人体以后,主要把细胞核内DNA的双螺旋结构破坏,这样,细胞的整个行为就发生一系列的改变,最后导致细胞的死亡。,中医药治疗:,抑制癌细胞同时又要保护机体免疫,提高自身抗病能力,这就是中医中药治疗的独立性。中药应用恶性肿瘤其药理作用往往又是多功能性综合性作用,达到机体整体统一。中药一般是低毒性,起保护、调节、综合等多因素的功能,近年来,随着中国经济实力和影响力的日益增强,以及在治疗一些西医药难以应付的重大疑难疾病(如非典、艾滋病、恶性肿瘤等)中表现出色,正吸引着越来越多的人研究和使用中药。以恶性肿瘤的中药治疗为例,中药在提高肿瘤病人生活质量,延长生存时间,降低肿瘤复发、转移风险方面具有独特的优势,并与西医的手术、放化疗形成了良好的互补,它还有另一个不可忽视的作用就是配合放化疗有增效减毒的作用,确保放化疗的顺利完成。,例样:,盐酸氮芥 氟尿嘧啶 环磷酰胺,盐酸多柔比星; 紫杉醇,新抗肿瘤药的作用靶点,一 微管 微管在维持正常细胞功能,包括有丝分裂过程中染色体的移动,细胞形成的调控,激素分泌,细胞膜上受体的固定等具有重要的地位。 它还参与细胞
3、器的位移活动,尤其是染色体的分裂和位移需要再纺锤丝的帮助下进行。,当前临床上常用的抗肿瘤药物如秋水仙碱,秋水仙酰胺,长春碱类等,据对微管有抑制作用。紫杉醇是目前能促进微管聚合,抑制微管解聚的药物,它导致微管束的排列异常,形成星状体,使细胞在有丝分裂时不能正常的有丝分裂纺锤体,从而抑制了细胞分裂和增值,导致细胞死亡,二 DNA拓扑异构酶,DNA拓扑异构酶是存在于细胞核内的一类酶,他们能够催化DNA链的断裂和结合,从而控制DNA的拓扑状态。近来的研究表明,在RNA转录过程中,拓扑异构酶参与了超螺旋结构模板的调节。主要存在两种哺乳动物拓扑异构酶。DNA拓扑异构酶I通过形成短暂的单链裂解-结合循环,催化DNA复制的拓扑异构状态的变化;相反,拓扑异构酶II通过引起瞬间双链酶桥的断裂,然后打通和再封闭,以改变DNA的拓扑状态。拓扑异构酶毒素类药物的抗肿瘤活性与其对酶-DNA可分裂复合物的稳定性相关。这类药物通过稳定酶-DNA可分裂复合物,有效地将酶转换成纤维毒素。,作用:,是使超级螺旋松弛。所谓超级螺旋是DNA中张力积聚的形式。拓扑异构酶抑制成分是重要抗肿瘤药物,被认为通过稳定拓扑异构酶与DNA之
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