遵义医学院药理学课件第28章调血脂药与抗动脉粥样硬化药
16页1、第第2828章章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药调血脂药和抗动脉粥样硬化药 Lipidemic-modulating drugs and Antiatherosclerosics Drugs遵义医学院药理学教研室遵义医学院药理学教研室动脉粥样硬化动脉粥样硬化 动脉粥样硬化(动脉粥样硬化(atherosclerosisatherosclerosis,ASAS)是心脑血管疾病的主要病理学基是心脑血管疾病的主要病理学基础,防治动脉粥样硬化则是防治心脑础,防治动脉粥样硬化则是防治心脑血管病的重要措施。血管病的重要措施。高血脂、高血脂、高血压、吸烟等高血压、吸烟等内皮损伤内皮损伤PtPt聚集、聚集、血栓形成血栓形成血浆成分通血浆成分通透性增加透性增加单核细胞、淋巴细胞激活单核细胞、淋巴细胞激活平滑肌细胞平滑肌细胞移行增生移行增生淋巴循环淋巴循环泡沫细胞泡沫细胞脂蛋白变性脂蛋白变性HDLHDL异常异常纤维肌性内膜增生纤维肌性内膜增生粥样硬化灶粥样硬化灶动脉狭窄、阻塞、痉挛动脉狭窄、阻塞、痉挛冠心病、脑梗死冠心病、脑梗死【AS的发病机制的发病机制】第一节 调血脂药胆固醇酯(胆固醇酯(CECE)甘油三酯(
2、甘油三酯(TGTG)胆固醇(胆固醇(CHCH)磷脂(磷脂(PLPL)载脂蛋白载脂蛋白(apoapo) ) 血脂Doi H et al. Circulation 2000;102:670-676; Colome C et al. Atherosclerosis 2000;149:295-302; Cockerill GW et al. Arterioscler Thromb Vasc Biol 1995;15:1987-1994.HDLHDLLDLLDLCM,VLDL, IDLCM,VLDL, IDL 25 nm 25 nm2025 nm2025 nmPotentially proinflammatoryPotentially proinflammatory810 nm810 nmPotentially anti- Potentially anti- inflammatoryinflammatory【脂蛋白的大小】高脂蛋白血症分型高脂蛋白血症分型分型分型脂蛋白变化脂蛋白变化脂质变化脂质变化CMTC;TG aLDLTCbVLDL、LDLTC;TGIDL TC;TGVLDL TGCM、VLD
3、L TC;TG (他(他汀类,汀类,statin)药物:洛伐他汀(药物:洛伐他汀(lovastatin) 辛伐他汀(辛伐他汀(simvastatin) 普伐他汀(普伐他汀(pravastatin) 氟伐他汀氟伐他汀(fluvastatin)机制:机制:竞争性抑制竞争性抑制HMG HMG CoACoA还原酶活性还原酶活性一、一、HMG-CoA还原酶抑制药还原酶抑制药乙酰乙酰CoACoA乙酰乙酰乙酰乙酰CoACoAHMG-CoA甲羟戊酸甲羟戊酸鲨烯鲨烯HMG-CoA还原酶还原酶胆固醇胆固醇STATINS【他汀类】洛伐他汀洛伐他汀(lovastatin)【药理作用药理作用】1.1.调血脂作用:调血脂作用:HMG-HMG-CoACoA还原酶还原酶TCTC;肝脏肝脏LDLLDL受体表达受体表达,LDLLDL廓清廓清,血,血TCTC、LDL-CLDL-C;2. 2. 对血管平滑肌细胞的作用:对血管平滑肌细胞的作用:抑制血管平滑肌细胞抑制血管平滑肌细胞增殖、迁移和减少胶原纤维合成。增殖、迁移和减少胶原纤维合成。【临床应用临床应用】适用胆固醇升高为主的高脂蛋白血症,适用胆固醇升高为主的高脂蛋白血症,尤
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