利培酮卓夫ppt课件
23页1、新型抗精神病药利培酮目录1指南推荐2利培酮的优势3历史4名称5分类6药理学特征7药代学特征8适应证9用法和用量10不良反应11利培酮与NMS12利培酮与代谢紊乱13特殊人群用药和禁忌症14药物相互作用15药物过量16参考文献指南推荐作为一线用药 2004年美国精神病学会(APA)指南推荐利培酮作为首发患者的一线治疗药物; 2009年PORT指南则推荐利培酮作为一线治疗药物; 2012年WFSBP指南提出药物治疗首先考虑SGAs; 2013年的哈佛规程则指出,起始使用除氯氮平、奥氮平和喹硫平之外的一种SGA; 2016年RANZCP指南提出,SGAs优于FGAs。利培酮的优势1 一项包括2995例患者对奥氮平、利培酮、喹硫平、齐拉西酮和阿立哌唑这5种药物疗效的meta分析显示:在总体症状缓解方面,奥氮平和利培酮明显优于喹硫平(P0.05);在阳性症状缓解方面,奥氮平和利培酮优于喹硫平。 利培酮虽然具有相当严重的锥体外系副反应,但由于比较有效、价格便宜、副作用相对良性等因素,因此在通常从利培酮开始治疗。历史 1986年首次进行利培酮临床试验取得重要证据并发表了第一篇临床试验报道。 1988
2、年宣布成功研发同时具有5-HT2A和D2拮抗作用的利培酮。 1994年获FDA批准上市。 1997年引入我国。名称 通用名称:利培酮 英文名称:Risperidone 商品名:维思通、单克、醒志、卓夫、思利舒、山思明、索乐、可同、恒德分类药理学特征 SDAs药物作用机制为中枢5-HT(5-HT2)与多巴胺D2受体阻断剂。 与典型抗精神病药相比,SDAs药物不仅能阻断D2受体,对5-HT2受体阻断作用更强,除了改善精神病的阳性症状和稳定情感症状外,在特定脑区引起DA释放,由此减低药物对D2受体在不同多巴胺通路的阻断作用。 SDAs药物减轻了单纯阻断D2受体导致的EPS副作用,也不加重阴性症状,并改善认知症状和情感症状。第一代抗精神病药作用机制第二代抗精神病药作用机制药代学特征 口服用药生物利用度为70%-82%在肝脏内主要经CYP2D6代谢为9-羟利培酮,后者与母药物有同样的药理作用。 母药物的血浆峰浓度出现在1h以内,而羟利培酮出现在3h以内,食物不影响药物在肠道内的吸收比例和程度。 血浆蛋白结合率为88%,母药物的消除半衰期为3h,9-羟利培酮为24h,主要由尿及粪便排出。药代学特征
3、 大多数病人在1天内达到利培酮的稳态,经过4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。 用药一周后,70%的药物经尿液排泄,14%的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中,35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮,其余为非活性代谢物。 老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高,清除速度较慢。治疗适应证 急慢性精神分裂症:利培酮对首发和多次发作的精神分裂症、分裂情感性精神障碍的精神症状均有效; 精神分裂症和分裂情感障碍的维持治疗,预防复发; 器质性精神病; 难治性精神分裂症; 其他精神疾病:治疗双相障碍躁狂发作以及与心境稳定剂合并治疗双相情感障碍。治疗精神分裂症用法和用量第2版精神分裂症指南药品说明书WSFBP 2012起始剂量:1-2mg/d利培酮常用治疗剂量:2-6mg/d首发患者给药剂量1-4mg/d反复发作患者给药剂量3-10mg/d最大剂量16mg/d起始剂量:1mg/d最适剂量为每日26mg加量方法:在1周左右的时间内逐渐将剂量加大到每日24mg,第2周内可逐渐加量到每日46mg。此后,可维持此剂量不变,或根据个人情况进一步调整。每日剂量一般不超过10mg起始剂量:1-2mg/d首发患者
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