舒利迭-(沙美特罗替卡松粉吸入剂).docx

舒利迭 (沙美特罗替卡松粉吸入剂)请仔细阅读阐明书并在医师指引下使用【名称】英文名: Salmeterol Xinafoateand Fluticasone Propionate Powder for Inhalation 通用名: 沙美特罗替卡松粉吸入剂 商品名: 舒利迭 【成分】本品为复方制剂，其组分为：沙美特罗（以昔萘酸盐形式）和丙酸氟替卡松每泡含沙美特罗 50 微克和丙酸氟替卡松 100 微克每泡含沙美特罗 50 微克和丙酸氟替卡松 250 微克【适应症】本品以联合用药形式（支气管扩张剂和吸入皮质激素），用于可逆性气道阻塞性气道疾病的规律治疗，涉及成人和小朋友哮喘这可涉及：接受有效维持剂量的长效β-激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者接受支气管扩张剂规律治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者注：本品 50 μg/100 μg 规格不合用于患有重度哮喘的成人和小朋友患者规格】50 μg/100 μg（沙美特罗/丙酸氟替卡松）50 μg/250 μg（沙美特罗/丙酸氟替卡松）【用法用量】本品只供经口吸入使用应当让患者结识到本品必须每天使用才干获得抱负益处，虽然无症状时也如此。

患者应当由医生定期再次进行评估，以使所接受的本品保持最佳剂量，并且只有在医生的建议下才干变化应将药量逐渐调节至能有效控制症状的最小维持剂量当合并用药的最低剂量已能维持症状的控制时，下一步治疗可以考虑单独使用吸入皮质激素作为一种选择，如果医生觉得可以控制病情，对于需要长效激动剂的患者，本品可逐渐减量至每日使用 1 次在每日 1 次用药状况下，对于常于夜间浮现症状的患者，应在晚上吸入本品；对于常于日间浮现症状的患者，应在上午吸入本品应当根据病情的严重限度给患者开具有合适剂量丙酸氟替卡松的本品如果个别患者的用药剂量需求不在本品的推荐给药剂量之内，应为其处方合适剂量的β-激动剂和/或皮质激素推荐剂量：成人和 12 岁及 12 岁以上的青少年：每次 1 吸（50 μg 沙美特罗和 100 μg 丙酸氟替卡松），每日 2 次，或每次 1 吸（50 μg 沙美特罗和 250 μg 丙酸氟替卡松），每日 2 次4 岁及 4 岁以上小朋友：每次 1 吸（50 μg 沙美特罗和 100 μg 丙酸氟替卡松），每日 2 次尚无 4 岁如下小朋友使用本品的资料特殊患者群体：老年人或肾受损的患者无需调节剂量尚无肝脏损害患者使用舒利迭的资料。

注：本品 50 μg/100 μg 规格不合用于患有严重哮喘的成人或小朋友不良反映】由于本品具有沙美特罗和丙酸氟替卡松，可以估计与每一成分有关的不良反映的类型及严重限度这两种药物同步使用时并未发现其他的不良反映与其她吸入型治疗同样，用药后也许浮现支气管异常痉挛并立即浮现喘鸣加重应立即停用本品，且患者在必要时应进行再次评估并转换治疗方案沙美特罗与丙酸氟替卡松的有关不良事件如下沙美特罗：曾报道震颤、主观的心悸及头痛等β2-激动剂的药理学副作用，但均为临时性，并随规律治疗而减轻某些患者可浮现心律失常（涉及房颤、室上性心动过速及期外收缩）一般为敏感型患者曾有关节痛，肌痛，肌肉痉挛及过敏反映涉及皮疹、水肿和血管神经性水肿的报道曾有口咽部刺激的报道非常罕见高血糖症的报道丙酸氟替卡松：有些患者可浮现声嘶和口咽部念珠菌病（鹅口疮）有关皮肤过敏反映的报道不常用罕有血管神经性水肿的过敏性反映报道（重要为面部和口咽水肿），呼吸道症状（如呼吸困难和/或支气管痉挛）也有报道，过敏反映罕见报道使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器后漱口可减少声嘶和念珠茵病的发生率有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物进行治疗，同步可以继续使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器。

也许浮现的系统作用涉及有：库兴氏综合征(Cushing'sSyndrome)，库兴样特性(Cushingoidfeatures)、肾上腺功能克制、小朋友和青少年发育缓慢、骨矿物密度减少、白内障和青光眼（参见【注意事项】）在沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器的临床实验中，已有报道，发生了不常用的挫伤事件常报道（发生率在 ＞ 1/100 和 ＜ 1/10 之间）的副作用有：声嘶/发音困难、咽部刺激、头痛、口咽部念珠菌病及心悸非常罕见高血糖症的报道非常罕见焦急，睡眠紊乱，行为变化涉及活动亢进、易激惹（重要见于小朋友）禁忌】对本品中任何活性成分或赋形剂有过敏史者禁用本品中含乳糖，对乳糖及牛奶过敏的患者禁用本品注意事项】运动员慎用对可逆性阻塞性气道疾病（涉及哮喘）的解决应常规遵循阶梯方案，并应由临床症状及通过肺功能测定监测患者的反映本品不合用于缓和急性哮喘症状，而需要使用迅速短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）应建议患者随时携带可以迅速缓和症状的药物本品不推荐作为哮喘控制的起始治疗药物，应在病情所需皮质激素的合适剂量已确立时使用如增长使用短效支气管扩张剂来缓和哮喘症状，提示对哮喘的控制尚不满意且患者应由医生再次评估。

哮喘控制的突发性和进行性恶化有也许危及生命，应请医生对患者进行紧急复查，并应考虑增长皮质激素治疗同样，当本品目前剂量局限性以控制哮喘时，患者也应找医生复查对哮喘患者同步应考虑予以其她的皮质激素治疗，如有急性加重伴有感染还应加用抗生素不可忽然中断本品的治疗由于这样也许引起病情恶化与所有吸入型皮质激素药物同样，肺结核患者慎用本品甲状腺机能亢进的患者慎用本品所有拟交感神经兴奋药物，特别是服用剂量较高时，均也许浮现一过性血钾水平减少因此有低血钾倾向的患者应谨慎使用本品所有拟交感神经兴奋药物，特别是服用剂量较高时，均也许导致心血管系统反映，如收缩压升高和心率加快因此已患有心血管疾病的患者应谨慎使用本品与其她吸入型治疗同样，用药后也许浮现支气管异常痉挛并立即浮现喘鸣加重应立即用迅速短效的吸入型支气管扩张剂进行治疗，同步应立即停用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器，并对患者进行评估，如果必要，实行替代治疗本品具有 12.5 mg/剂的乳糖，这一数值一般在乳糖不耐受的人群中无问题应特别小心转入本品治疗的患者，特别是那些曾经使用过全身皮质激素治疗而怀疑肾上腺功能损害的患者任何吸入型皮质激素均有也许引起全身反映，特别是长期大剂量使用，但其浮现与口服皮质激素相比要少得多（参见【药物过量】）。

也许浮现的全身作用涉及库兴氏综合征(Cushing'sSyndrome)，库兴样特性(Cushingoidfeatures)、肾上腺克制、小朋友和青少年生长发育缓慢、骨矿物密度减少、白内障和青光眼因此将吸入型皮质激素的剂量逐渐调节至可维持有效控制的最小维持剂量是很重要的建议长期接受吸入型皮质激素治疗的小朋友定期检查身高个别患者对吸入型皮质激素的反映比其她多数患者敏感由于存在肾上腺反映局限性的也许，患者在由口服皮质激素转为吸入皮质激素时，应特别谨慎，并定期监测肾上腺皮质功能全身性治疗应在开始使用吸入皮质激素的同步，逐渐撤销并鼓励患者携带一皮质激素警告卡，指明在紧急的时候也许需要的附加治疗非常罕见血糖水平增高（参见【不良反映】）的报道有糖尿病史的患者应慎用一项对健康志愿者进行的药物互相作用的临床实验显示，利托那韦（ritonavir，一种高效细胞色素酶 P4503A4 克制剂）可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增长，导致血清皮质醇浓度的明显减少上市后的临床使用显示，曾有同步接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者浮现具有临床意义的药物互相作用，导致系统糖皮质激素效应，涉及 Cushing's 综合征及肾上腺功能克制。

因此，应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用只有当药物对患者的预期收益超过系统糖皮质激素副反映时，才干考虑同步予以丙酸氟替卡松和利托那韦在应激状态或择期手术阶段，应考虑肾上腺功能损害的也许性，并选择适量的糖皮质激素治疗（参见【药物过量】）吸入型丙酸氟替卡松的益处应为可将口服皮质激素减小到最低需求量然而，患者由口服皮质激素治疗改为吸入型丙酸氟替卡松治疗时，在一段时间内会存在肾上腺储藏损害的危险曾经需要大剂量皮质激素紧急治疗的患者也也许发生危险此类患者在选择方案前应接受特别的检查以确认肾上腺功能损害的限度在急症（医疗和手术）也许会引起应激时，应考虑肾上腺功能损害的也许性，并选择合适的皮质激素治疗在选择方案时，需临床专家对肾上腺功能的损害限度进行评估在美国进行的一项大规模临床研究（SMART 研究）比较了在常规治疗基本上，SEREVENT（施立稳即沙美特罗，舒利迭的一种成分）添加治疗和安慰剂添加治疗之间的安全性该研究数据显示，接受 SEREVENT 的患者中哮喘有关性死亡例数明显增长该研究数据还显示，与使用安慰剂相比，使用 SEREVENT 的非洲裔美国患者中，与呼吸系统有关的严重事件或死亡危险性更大。

目前尚不懂得，这种状况与否是由药物遗传学因素或其她因素引起，设计 SMART 研究的目的不是用来明确合并使用吸人性糖皮质激素与否能变化哮喘有关死亡的风险(见【临床实验】)一项药物互相作用的研究中观测到，合并使用全身给药的酮康唑会增长 SEREVENT（有效成分为沙美特罗）的暴露量这也许导致心电图 QTc 间期延长当强效 CYP3A4 克制剂（如酮康唑）与 SEREVENT 联合治疗时，应小心谨慎参见【药物互相作用】及【药代动力学】）尚无有关本品对驾车和操作机器影响的专门研究，但这两种药的药理学均未提示会有任何影响FDA妊娠药物分级】中档安全：动物繁殖性研究证明本类药物对胎儿有毒副作用（致畸或死胎）， 尚未进行孕妇对照研究，但孕妇的用药获益也许胜于潜在危害，因此使用本类药物之前必须充足权衡其对胎儿的利弊孕妇及哺乳期妇女用药】人类妊娠与哺乳期间使用沙美特罗和丙酸氟替卡松尚无足够经验在对动物的生殖毒性研究中，无论单独用药或联合用药，全身性暴露于过量的强效β2-肾上腺素受体激动剂和糖皮质激素时，均发现对胎儿的预期影响（参见【药理毒理】）在使用这两类药物的广泛临床经验中，未发现上述现象与治疗剂量有有关作用的证据。

沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松均未显示潜在的遗传毒性在吸人治疗剂量后，沙美特罗与丙酸氟替卡松的血浆浓度都很低，因此在人乳中的浓度很也许相应也很低这在对哺乳期动物的研究中得到了证据，乳汁中检测到的药物浓度很低沙美特罗和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中尚无有关人乳的资料妊娠和哺乳期间，只有在预期对妈妈的益处超过任何对胎儿或孩子的也许危害时才考虑用药妊娠妇女用药，应将丙酸氟替卡松的剂量调节至可充足控制哮喘症状的最低有效剂量尚无有关人类哺乳期用药的资料沙美特罗和丙酸氟替卡松均可分泌到大鼠的乳汁中只有当预期的对妈妈的益处不小于也许对小朋友导致的危险时方可考虑将本品用于哺乳期妇女小朋友用药】参见【用法用量】和【注意事项】老年用药】参见【用法用量】和【注意事项】药物互相作用】患哮喘的患者，除非追不得已，应避免使用选择性及非选择性β-阻滞剂与其他含β-肾上腺素药物合用会产生潜在的累积作用酮康唑和 SEREVENT（有效成分为沙美特罗）合用时，将会导致血浆中沙美特罗的暴露量明显增长（Cmax 的 1.4 倍，AUC 的 15 倍），这也许引起心电图 QTc 间期延长(参见【注意事项】及【药代动力学】)。

由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶 P4503A4 的高系统清除作用，一般，吸入后丙酸氟替卡松的血药浓度很低因此，不太也许浮现具有临床意义的由丙酸氟替卡松。