屠呦呦 获奖感言.docx

屠呦呦诺奖报告演讲全文中央政府门户网站 2015-12-18 08:19来源：新华网屠呦呦瑞典演讲现场屠呦呦瑞典演讲现场■Illh uFI••• • ni ( I'Ihl'' i !Mq El ii“：丄 c iiiii.i *1^ A M C 'Miiisrsr Mh'-iIfloI iril.Hd*口罷.'-.-.-■rihn h・」屠呦呦瑞典演讲现场o discuss briery Hj pharmacolOfl/ I them and false :ptarncf from 曲启 mn dra,oove

青蒿素正是从这一宝库中发掘出来的通过抗疟药 青蒿素的研究经历，深感中西医药各有所长，二者有机结合，优势互 补，当具有更大的开发潜力和良好的发展前景央视记者 王薇薇）演讲全文如下：尊敬的主席先生，尊敬的获奖者，女士们，先生们：今天我极为荣幸能在卡罗林斯卡学院讲演，我报告的题目是：青 蒿素一一中医药给世界的一份礼物在报告之前，我首先要感谢诺贝尔奖评委会，诺贝尔奖基金会授 予我2015年生理学或医学奖这不仅是授予我个人的荣誉，也是对 全体中国科学家团队的嘉奖和鼓励在短短的几天里，我深深地感受 到了瑞典人民的热情，在此我一并表示感谢谢谢 William C. Campbell （威廉姆.坎贝尔）和 Sat oshi omura（大村智）二位刚刚所做的精彩报告我现在要说的是四十年前，在 艰苦的环境下，中国科学家努力奋斗从中医药中寻找抗疟新药的故 事关于青蒿素的发现过程，大家可能已经在很多报道中看到过在 此，我只做一个概要的介绍这是中医研究院抗疟药研究团队当年的 简要工作总结，其中蓝底标示的是本院团队完成的工作，白底标示的 是全国其他协作团队完成的工作蓝底向白底过渡标示既有本院也 有协作单位参加的工作。

中药研究所团队于1969年开始抗疟中药研究经过大量的反复 筛选工作后，1971年起工作重点集中于中药青蒿又经过很多次失 败后，1971年9月，重新设计了提取方法，改用低温提取，用乙醚 回流或冷浸，而后用碱溶液除掉酸性部位的方法制备样品1971年 10月4日，青蒿乙醚中性提取物，即标号191#的样品，以1.0克/ 公斤体重的剂量，连续3天，口服给药，鼠疟药效评价显示抑制率达 到100%同年12月到次年1月的猴疟实验，也得到了抑制率100%的 结果青蒿乙醚中性提取物抗疟药效的突破，是发现青蒿素的关键1972年8至10 月,我们开展了青蒿乙醚中性提取物的临床研究， 30例恶性疟和间日疟病人全部显效同年11月，从该部位中成功分 离得到抗疟有效单体化合物的结晶，后命名为“青蒿素”1972年12月开始对青蒿素的化学结构进行探索，通过元素分析、 光谱测定、质谱及旋光分析等技术手段，确定化合物分子式为 C15H22O5，分子量282明确了青蒿素为不含氮的倍半萜类化合物1973年4月27日，经中国医学科学院药物研究所分析化学室进 一步复核了分子式等有关数据1974年起，与中国科学院上海有机 化学研究所和生物物理所相继开展了青蒿素结构协作研究的工作。

最 终经X光衍射确定了青蒿素的结构确认青蒿素是含有过氧基的新型 倍半萜内酯立体结构于1977年在中国的科学通报发表，并被化学 文摘收录1973年起，为研究青蒿素结构中的功能基团而制备衍生物经 硼氢化钠还原反应，证实青蒿素结构中羰基的存在，发明了双氢青蒿 素经构效关系研究：明确青蒿素结构中的过氧基团是抗疟活性基团， 部分双氢青蒿素羟基衍生物的鼠疟效价也有所提高这里展示了青蒿素及其衍生物双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯、 蒿乙醚的分子结构直到现在，除此类型之外，其他结构类型的青蒿 素衍生物还没有用于临床的报道1986年，青蒿素获得了卫生部新药证书于1992年再获得双氢 青蒿素新药证书该药临床药效高于青蒿素10倍，进一步体现了青 蒿素类药物“高效、速效、低毒”的特点1981年，世界卫生组织、世界银行、联合国计划开发署在北京 联合召开疟疾化疗科学工作组第四次会议，有关青蒿素及其临床应用 的一系列报告在会上引发热烈反响我的报告是“青蒿素的化学研 究”上世纪80年代，数千例中国的疟疾患者得到青蒿素及其衍生物 的有效治疗听完这段介绍，大家可能会觉得这不过是一段普通的药物发现过 程但是，当年从在中国已有两千多年沿用历史的中药青蒿中发掘出 青蒿素的历程却相当艰辛。

目标明确、坚持信念是成功的前提1969年，中医科学院中药 研究所参加全国“ 523 ”抗击疟疾研究项目经院领导研究决定，我 被指令负责並组建“523”項目课题组，承担抗疟中药的研发这一 项目在当时属于保密的重点军工项目对于一个年轻科研人员，有机 会接受如此重任，我体会到了国家对我的信任，深感责任重大，任务 艰巨我决心不辱使命，努力拼搏，尽全力完成任务！学科交叉为研究发现成功提供了准备这是我刚到中药研究所的 照片，左侧是著名生药学家楼之岑，他指导我鉴别药材从1959年 到1962年，我参加西医学习中医班，系统学习了中医药知识化学 家路易•帕斯特说过“机会垂青有准备的人”古语说：凡是过去， 皆为序曲然而，序曲就是一种准备当抗疟项目给我机遇的时候， 西学中的序曲为我从事青蒿素研究提供了良好的准备信息收集、准确解析是研究发现成功的基础接受任务后，我收 集整理历代中医药典籍，走访名老中医并收集他们用于防治疟疾的方 剂和中药、同时调阅大量民间方药在汇集了包括植物、动物、矿物 等2000余内服、外用方药的基础上，编写了以640种中药为主的《疟 疾单验方集》正是这些信息的收集和解析铸就了青蒿素发现的基础， 也是中药新药研究有别于一般植物药研发的地方。

关键的文献启示当年我面临研究困境时，又重新温习中医古籍， 进一步思考东晋（公元3-4世纪）葛洪《肘后备急方》有关“青蒿一 握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”的截疟记载这使我联想到提取 过程可能需要避免高温，由此改用低沸点溶剂的提取方法关于青蒿入药，最早见于马王堆三号汉墓的帛书《五十二病方》， 其后的《神农本草经》、《补遗雷公炮制便览》、《本草纲目》等典籍都 有青蒿治病的记载然而，古籍虽多，确都没有明确青蒿的植物分类 品种当年青蒿资源品种混乱，药典收载了2个品种，还有4个其他 的混淆品种也在使用后续深入研究发现：仅Art emisia annua L. 一种含有青蒿素，抗疟有效这样客观上就增加了发现青蒿素的难度 再加上青蒿素在原植物中含量并不高，还有药用部位、产地、采收季 节、纯化工艺的影响，青蒿乙醚中性提取物的成功确实来之不易中 国传统中医药是一个丰富的宝藏，值得我们多加思考，发掘提高在困境面前需要坚持不懈七十年代中国的科研条件比较差，为 供应足够的青蒿有效部位用于临床，我们曾用水缸作为提取容器由 于缺乏通风设备，又接触大量有机溶剂，导致一些科研人员的身体健 康受到了影响为了尽快上临床，在动物安全性评价的基础上，我和 科研团队成员自身服用有效部位提取物，以确保临床病人的安全。

当 青蒿素片剂临床试用效果不理想时，经过努力坚持，深入探究原因， 最终查明是崩解度的问题改用青蒿素单体胶囊，从而及时证实了青 蒿素的抗疟疗效团队精神，无私合作加速科学发现转化成有效药物1972年3 月8 日，全国523办公室在南京召开抗疟药物专业会议，我代表中药 所在会上报告了青蒿No.191提取物对鼠疟、猴疟的结果，受到会议 极大关注同年11月17日，在北京召开的全国会议上，我报告了 30例临床全部显效的结果从此，拉开了青蒿抗疟研究全国大协作 的序幕今天，我再次衷心感谢当年从事523抗疟研究的中医科学院团队 全体成员，铭记他们在青蒿素研究、发现与应用中的积极投入与突出 贡献感谢全国523项目单位的通力协作，包括山东省中药研究所、 云南省药物研究所、中国科学院生物物理所、中国科学院上海有机所、 广州中医药大学以及军事医学科学院等，我衷心祝贺协作单位同行们 所取得的多方面成果，以及对疟疾患者的热诚服务对于全国523办 公室在组织抗疟项目中的不懈努力，在此表示诚挚的敬意没有大家 无私合作的团队精神，我们不可能在短期内将青蒿素贡献给世界疟疾对于世界公共卫生依然是个严重挑战WHO总干事陈冯富珍 在谈到控制疟疾时有过这样的评价，在减少疟疾病例与死亡方面，全 球范围内正在取得的成绩给我们留下了深刻印象。

虽然如此，据统计, 全球97个国家与地区的33亿人口仍在遭遇疟疾的威胁，其中12亿 人生活在高危区域，这些区域的患病率有可能高于1/1000统计数 据表明，2013年全球疟疾患者约为1亿9千8百万，疟疾导致的死 亡人数约为58万，其中78%是5岁以下的儿童90%的疟疾死亡病例 发生在重灾区非洲70%的非洲疟疾患者应用青蒿素复方药物治疗 (Artemisinin-based Combination Therapies, ACT)但是，得不 到ACTs治疗的疟疾患儿仍达5千6百万到6千9百万之多疟原虫对于青蒿素和其他抗疟药的抗药性在大湄公河地区，包 括柬埔寨、老挝、缅甸、泰国和越南，恶性疟原虫已经出现对于青蒿 素的抗药性在柬埔寨-泰国边境的许多地区，恶性疟原虫已经对绝 大多数抗疟药产生抗药性请看今年报告的对于青蒿素抗药性的分布 图，红色与黑色提示当地的恶性疟原虫出现抗药性可见，不仅在大 湄公河流域有抗药性，在非洲少数地区也出现了抗药性这些情况都 是严重的警示世界卫生组织2011年遏制青蒿素抗药性的全球计划这项计划 出台的目的是保护ACTs对于恶性疟疾的有效性鉴于青蒿素的抗药 性已在大湄公河流域得到证实，扩散的潜在威胁也正在考察之中。

参 与该计划的100多位专家们认为，在青蒿素抗药性传播到高感染地区 之前，遏制或消除抗药性的机会其实十分有限遏制青蒿素抗药性的 任务迫在眉睫为保护ACTs对于恶性疟疾的有效性，我诚挚希望全 球抗疟工作者认真执行WHO遏制青蒿素抗药性的全球计划在结束之前，我想再谈一点中医药中国医药学是一个伟大宝 库，应当努力发掘，加以提高青蒿素正是从这一宝库中发掘出来 的通过抗疟药青蒿素的研究经历，深感中西医药各有所长，二者有 机结合，优势互补，当具有更大的开发潜力和良好的发展前景大自 然给我们提供了大量的植物资源，医药学研究者可以从中开发新药 中医药从神农尝百草开始，在几千年的发展中积累了大量临床经验， 对于自然资源的药用价值已经有所整理归纳通过继承发扬，发掘提 高，一定会有所发现，有所创新，从而造福人类最后，我想与各位分享一首我国唐代有名的诗篇，王之涣所写的“登鹳雀楼”白日依山。